【正文】 0mg 96 26 82莫西沙星 400mg 12 36 91 40 25吉米沙星 320mg 90 35幾種 FQNs的藥代動力學(xué)參數(shù)藥物不良反應(yīng)（ ADR）l胃腸道反應(yīng)l肝毒性l中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)l皮膚及光敏毒性l關(guān)節(jié)病變l肌腱炎l心血管毒性l致血糖改變l過敏反應(yīng)l血液系統(tǒng)毒性l腎毒性l其他中樞神經(jīng)系統(tǒng) ADRn 機制：216。216。216。中樞神經(jīng)系統(tǒng) ADRn 相關(guān)性：216。216。 發(fā)生率 :曲伐沙星 諾氟沙星，加替沙星，莫西沙星 司帕沙星 環(huán)丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星。n相關(guān)性： 與劑量密切相關(guān)。8位取代基的光毒性比較： F≥ClNHCF 3OCH3 代表藥物： F— 司帕沙星、氟羅沙星、洛美沙星 Cl— 克林沙星 OCH3— 加替沙星、莫西沙星、吉米沙星216。n表現(xiàn)： 關(guān)節(jié)僵硬，頜關(guān)節(jié)痛。 所有 FQNs都可造成軟骨損傷。 216。 藥品說明書： 不宜使用，避免使用，禁用。藥物進入心肌細胞后，阻滯 K+ 通道，使復(fù)極減慢， QT間期延長，引發(fā)心律不齊。 主要致 QT間期延長：第 4代 FQNs。n 危險人群： 合用可延長 QT藥 (三環(huán)類抗抑郁藥、胺碘酮、特非那定、紅霉素、西沙比利等 )，或引起心動過緩的藥物 (如普萘洛爾 )，或 CYP450抑制劑；電解質(zhì)紊亂。? 酶抑作用和藥酶抑制劑 216。 一般發(fā)生在用藥 3天之內(nèi)（ 410天）。 216。 n 抑制糖異生：216。? 2023年 1月 1日 2023年 2月，美國 FDA收集 388例與加替沙星有關(guān)的血糖異常病理報告，其中死亡 20例。 2023年 1月我國在藥品說明書增添此項禁忌癥。 主要通過肝代謝的 FQNs：司帕沙星、格帕沙星、曲伐沙星(已撤市 )、莫西沙星216。+氨基糖苷類 均對 G菌有良好抗菌活性，不同環(huán)節(jié)阻礙細菌蛋白質(zhì)合成 (FQNs抑制 DNA回旋酶；氨基糖苷類與細菌核糖體的 30S亞基結(jié)合，阻礙氨基酸聚合 )。藥物相互作用 — 有害作用聯(lián)合藥物 相互作用的影響+含鈣、鎂、鋁等金屬陽離子的藥物 形成不溶性的蟄合物，減少雙方藥物的吸收+非甾體消炎藥 (除阿司匹林 ) 增加中樞的毒性反應(yīng)，誘發(fā)驚厥、癲癇發(fā)作+洋地黃或可延長 QT間期（如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥等）及引起心動過緩的藥物如普萘洛爾增加心臟毒性。 1984年 Wujnands等首先報道喹諾酮類能抑制茶堿的代謝。 機制：抑制肝藥酶 P450同功酶。 機制：抑制 3脫甲基作用所需的細胞色素 P450同功酶。216。 機制：金屬離子和喹諾酮的 3羧基和 4氧取代功能團之間發(fā)生螯合，形成難溶性復(fù)合物。 螯合作用的強弱與鐵鹽的形式有關(guān)：葡萄糖酸亞鐵＞硫酸亞鐵有害相互作用 (3)n+抗凝劑（華法林）：216。n袢利尿劑（呋塞米）：216。有害相互作用 (4)n+利福平：216。有害相互作用 (5)n+NSAIDS：216。216。 喹諾酮類和 BPA合用的 抑制能力 ：諾氟沙星＞依諾沙星＞環(huán)丙沙星＞吡哌酸＞氧氟沙星＞西諾沙星 =萘啶酸有害相互作用 (6)n+H2受體拮抗劑 (雷尼替丁 )：216。216。n+丙磺舒216。（ 3）哺乳期婦女不能用此類藥。 品種：⑴ 諾氟沙星（ norfloxacin）⑶ 氧氟沙星（ ofloxacin） ⑸ 左氧氟沙星（ levofloxacin⑺ 曲伐沙星 （（ Trovafloxacin））⑼ 托氟沙星 （（ Tosufloxacin ）） ⑾ 加替沙星 （（ Gatifloxacin)⒀ 莫西沙星 （（ Moxifloxacin) ⑵ 環(huán)丙沙星（ ciprofloxacin）⑷ 替馬沙星 （（ Temafloxacin））⑹ 司帕沙星 （（ Sparfloxacin））⑻ 格帕沙星 （（ Grepafloxacin)⑽ 克林沙星 （（ Clinafloxacin））⑿ 洛美沙星（ lomefloxacin）諾氟沙星（諾氟沙星（ Norfloxacin））? 第一個氟喹諾酮類藥物，又稱氟哌酸第一個氟喹諾酮類藥物，又稱氟哌酸? 脂溶性增加，組織細胞的穿透力增強脂溶性增加，組織細胞的穿透力增強 ,吸收好吸收好 ,組織濃度高組織濃度高 ,半衰期長半衰期長 ,大大增大大增加了抗菌譜和殺菌效果。? 2023年年 ,歐洲藥品管理局宣布歐洲藥品管理局宣布 在泌尿系感染治療中限制含諾氟沙星口服藥的使在泌尿系感染治療中限制含諾氟沙星口服藥的使用用環(huán)丙沙星（環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin））? 又稱丙氟哌酸，廣譜、高效，安全性較好又稱丙氟哌酸，廣譜、高效，安全性較好? 抗菌活性是諾氟沙星的的抗菌活性是諾氟沙星的的 4～～ 8倍倍 ? 目前臨床應(yīng)用較廣，但臨床常見病原菌對環(huán)丙沙星耐藥率呈目前臨床應(yīng)用較廣，但臨床常見病原菌對環(huán)丙沙星耐藥率呈上升趨勢上升趨勢 氧氟沙星（氧氟沙星（ ofloxacin））? 又稱氟嗪酸又稱氟嗪酸? 廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高? 適應(yīng)癥廣，包括泌尿生殖系統(tǒng)感染，呼吸道感染，胃腸道感染，適應(yīng)癥廣，包括泌尿生殖系統(tǒng)感染，呼吸道感染，胃腸道感染，傷寒，骨和關(guān)節(jié)感染，皮膚軟組織感染，傷寒，骨和關(guān)節(jié)感染，皮膚軟組織感染， 敗血癥等全身感染。左氧氟沙星左氧氟沙星 （（ levofloxacin））? 1994年上市，氧氟沙星的左旋異構(gòu)體年上市，氧氟沙星的左旋異構(gòu)體? 高效、廣譜、安全高效、廣譜、安全 ,與當前國際喹諾酮類發(fā)展研究方向相吻合與當前國際喹諾酮類發(fā)展研究方向相吻合 ,得到廣泛應(yīng)用得到廣泛應(yīng)用? 據(jù)日本國內(nèi)統(tǒng)計，據(jù)日本國內(nèi)統(tǒng)計， 1998年左氧氟沙星年銷售年左氧氟沙星年銷售 240億日元，位居所有處方藥第四億日元，位居所有處方藥第四位，抗感染藥物第一位，這是喹諾酮藥物發(fā)展史上的一個位，抗感染藥物第一位，這是喹諾酮藥物發(fā)展史上的一個 里程碑里程碑 ?？捎糜谥委焽乐赝{生命的感染。JMay。Review托氟沙星（托氟沙星（ Tosufloxacin ））抗抗 G+菌與厭氧菌活性比以往的品種強，菌與厭氧菌活性比以往的品種強， t1/2為為 20231:217.原因是該藥從年，日本對加替沙星口服品種向醫(yī)生發(fā)布了警戒函。Adverse13,2023目前已因引起血糖異常退市目前已因引起血糖異常退市洛美沙星（洛美沙星（ Lomefloxacin））洛美沙星體內(nèi)抗菌活性優(yōu)于環(huán)丙沙星，洛美沙星體內(nèi)抗菌活性優(yōu)于環(huán)丙沙星， t1/2為為 2023年莫西沙星的全球銷售額為年莫西沙星的全球銷售額為 ，億美元， 2023年增長到年增長到 ，成為全球藥億美元，成為全球藥物市場的熱點品種；物市場的熱點品種； 2023年莫西沙星居美國抗感染藥物口服劑組第年莫西沙星居美國抗感染藥物口服劑組第 10位，銷售額達位，銷售額達，市場增幅為億美元，市場增幅為 %；在注射劑組位于第；在注射劑組位于第 28位，銷售額是位，銷售額是 ，市場億美元，市場增幅為增幅為 %莫西沙星、莫西沙星 禁止禁止 用于肝功能受損用于肝功能受損 (Child當處方莫西沙星時，應(yīng)對以官方關(guān)于合理使用抗生素的、當處方莫西沙星時，應(yīng)對以官方關(guān)于合理使用抗生素的指南為考慮依據(jù)，尤其是在治療輕中度感染的時候。）致命肝損傷等風(fēng)險。書中進行闡明。Abstract2023。2023。艱難梭菌相關(guān)腹瀉（屬于使用抗生素引起腸道菌群失調(diào)所致的二重感染）艱難梭菌相關(guān)腹瀉（屬于使用抗生素引起腸道菌群失調(diào)所致的二重感染）莫西引起 CDAD的高發(fā)生率 ,將莫西替換成左氧后 ,CDAD發(fā)生率顯著降低皮膚反應(yīng)皮膚反應(yīng)在這命。莫西沙星引起轉(zhuǎn)氨酶升高至莫西沙星引起轉(zhuǎn)氨酶升高至少是正常值上限少是正常值上限 (ULN)例的例的 %ofCarepp.JB.onofUS.多氟喹諾酮的出現(xiàn)，使臨床抗感染治療向前跨出了一大步。正安全的氟喹諾酮卻不多。? 鑒于第四代喹諾酮類抗生素存在嚴重不良反應(yīng)，建議使用前鑒于第四代喹諾酮類抗生素存在嚴重不良反應(yīng)，建議使用前慎重考慮，避免嚴重不良反應(yīng)重復(fù)發(fā)生，造成不必要的損失慎重考慮，避免嚴重不良反應(yīng)重復(fù)發(fā)生，造成不必要的損失謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAI