激素類藥物3(參考版)
2025-02-12 23:23本頁面
【正文】 練習題 腎上腺皮質激素為 ——母核，分為 ——和 ——兩類。 （ 3）化學穩(wěn)定性 O HO HOO HO HH OO HOH OOO H( N2)O2OOHOH OO HO HO HO?D環(huán) 17羥基及酮基醇側鏈在堿性催化下會 互變 成 羥基醛 ，對于有氧和無氧的轉化都很敏感。 ? A環(huán)的 Δ43酮 在光催化下可轉化為 B環(huán)擴環(huán)及縮環(huán)的化合物。 ? 地塞米松磷酸鈉 為水溶性衍生物，作用與地塞米松相同。 ? 外用 ：濕疹、皮炎等皮膚病。 OOO HOOFH OHH（ 1）結構與命名： ? 糖代謝作用很強，鹽代謝作用微弱； ? 長期服用可的松、醋酸潑尼松引起水腫的病人，改用本品先產(chǎn)生輕度的利尿作用。 E、 C6位的修飾 ?C6位引入氟：減少 C6氧化失活 –醋酸氟輕松 ：抗炎及鈉潴留活性均大幅增加，鈉潴留活性增加得更多，外用 治療皮膚過敏癥。 D、 C16位的修飾 ?據(jù)研究， 16?羥基 代謝物 ：糖皮質激素活性保留，鈉潴留作用明顯降低。 ?一些強效皮質激素都采用了這一結構修飾手段。 （ 2）代謝與排泄 OOO HH OO HOOO HOO HOO HH OO HH OOO HOO HH OH OH OOHH OH OOHU r o c o r t i s o n e U r o c o r t i s o l3 ? , 1 1 ? D i h y d r o x y 5 ? a n d r o s t a n 1 7 o n e3 ? , 1 1 ? D i h y d r o x y 5 ? a n d r o s t a n 1 7 o n e++H y d r o c o r t i s o n eC o r t i s o n e△ 4， 5被還原 3酮被還原 C20側鏈斷裂 （ 3）糖皮質激素結構修飾 ※ ?C21位 ?C1位 ?C9位 ?C16位 ?C6位 ?結構修飾的目的 –提高專屬性 –減少副作用 A、 C21位的修飾 OOO HO HO H131 11 72 02 1易 被 酯 化不 易 被 酯 化造 成 立 體 位 阻 ?醋酸氫化可的松 ：作用時間延長、穩(wěn)定性增加； ?長鏈脂肪酸酯，可延長作用時間； ?多元酸單酯鹽，可制成水溶液供注射用。 OOO HH OO HHH H（ 1）結構與命名： ?在肝、肌肉及紅細胞中代謝： –△ 4， 5被還原； –3酮被還原成 5?孕甾類； –C20側鏈斷裂形成 C19甾體。 二者互為副作用。 ? 在冊的“非典”后遺癥患者大部分都得到了政府提供的免費治療和生活補助。 糖皮質激素臨床用途 輕度： 皮膚變薄 肌肉萎縮 痤瘡 浮腫 低血鉀 高血壓 精神癥狀 重度： 易于感染 骨質疏松 糖尿病 消化性潰瘍 動脈粥樣硬化 停藥反應 糖皮質激素不良反應 Bp 北京 300多名“非典”后遺癥患者仍遭病痛折磨 ? 2023年，國家衛(wèi)生部正式成立“非典”后遺癥專家組。 –拮抗劑 安體舒通 ? 糖皮質激素： 絕大多數(shù)皮質激素，與糖、脂肪、蛋白質代謝和生長發(fā)育等有密切關系。 ?1953年又分離出醛固酮。 ?1927年 Rogoff和 Stewart用腎上腺提取物靜脈注射治療，得到滿意的結果。若 為 短 的 脂 肪 族 取 代 基 ，由 拮 抗 劑 轉 變 為 激 動 劑移 至 鄰 位 或 間 位 ， 影響 雙 鍵 的 引 入 ， 并 降低 抗 孕 激 素 的 活 性取 代 后 不 產(chǎn) 生活 性 類 似 物（七）構效關系 七、腎上腺皮質激素 ?腎上腺 位于腎的上內側： ?髓質 分泌兒茶酚胺； ?皮質 合成腎上腺皮質激素。第四天早上服用一片米非司酮片，一個小時之后服用三粒米索前列醇。 息隱 （米索前列醇 +米非司酮） 可用于停經(jīng) 49天內的早期妊娠 ? 用法用量：首次晚上服用一片米非司酮片，第二天早、晚上各服用一片米非司酮片。 激素、合成激動劑、激素拮抗劑 A A D D ?孕激素拮抗劑，競爭性地作用于PR和 GR受體（同源性），具有 抗孕激素 和 抗皮質激素 的作用； – 與孕激素
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