激素類藥物3-免費閱讀
【正文】 ? B環(huán)穩(wěn)定； ? C環(huán)于溶液狀態(tài)時能被空氣氧化 ：升高溫度 能加速氧化反應； 自由基 引發(fā)劑及紫外線 加速這種氧化反應；自由基抑制劑抑制這種氧化反應。 取代基 活性 C 1~ 2 C 6 C 9 C 11 ? C 16 C 21 抗炎活性 鈉潴留 活性 醋酸氫化可的松 H y dr o c o r t i s o ne A c et a t e O H C O C H 3 1. 0 1. 0 曲安奈德（去炎松） T r i am c i no l o ne A c et o ni d e ? ? ? F O H O? O 6 0 醋酸氟輕松 F l uo c i no n i d e A c et a t e ? ?? F ? F O H O? O C O C H 3 40 125 醋酸地塞米松 D exa m et ha s o ne A c et a t e ? ? ? F O H ? C H 3 C O C H 3 30 0 醋酸氟氫可的松 F l u dr o c o r t i s o ne A c et a t e ? F O H C O C H 3 17 75 倍他米松 B et am e t h as o ne ? ? ? F O H ? C H 3 30 0 醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate ? 化學名： 16?甲基 11?， 17?， 21三羥基 9?氟孕甾 1， 4二烯 320二酮 21醋酸酯。 ?經(jīng) 葡萄糖醛酸 或 單硫酸 酯化后從尿及膽汁中排出 。 –拮抗劑 米非司酮 分類（按生理作用特點） ? 治療腎上腺皮質(zhì)功能紊亂、自身免疫性疾病如腎病型慢性腎炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風濕性關(guān)節(jié)炎、變態(tài)反應性疾?。ㄖ夤芟?、藥物性皮炎）、感染性疾病，休克，器官移植的排異反應，眼科疾病及皮膚病等疾病。 （五）代謝途徑 OO H.NOO H.NH OOO H.HNOO H.H 2 NOO H.H 2 NO H （六）合成 OOOHOOOOO OO HN引 入 C H C H2O H 、 C H2O C H3后 不 影 響 抗皮 質(zhì) 激 素 活 性引 入 ? 甲 基 ， 由 拮抗 劑 轉(zhuǎn) 變 為 激 動 劑增 加 口 服 活 性取 代 后 ， 降 低 與 受 體 的 親 和力 ， 為 C 1 3 ? 體 后 不 易 合 成 ，但 與 C 1 3 ? 體 活 性 相 當若 為 乙 酰 苯 基 ， 活 性 更 高 。 OO H ? 相同：能抑制排卵；有雄性激素作用； ? 優(yōu)點：口服后吸收完全，生物利用度和孕激素活性大，抗雌激素活性增加； ? 總體評價：藥效、藥代方面比 炔諾酮 有更多優(yōu)點及更小的副作用，使用廣泛。 （三）孕激素的構(gòu)效關(guān)系 OO?4 3 酮 是 必 需 基 團 ，否 則 失 去 活 性1 7 位 若 有 ? 羥 基 取 代 ， 若 再 進 行 乙 酰 化則 使 其 產(chǎn) 生 口 服 活 性可 以 是 甲 基 ， 也 可 以 是 乙 基 ，都 保 留 孕 激 素 活 性1 6 位 取 代 如 鹵 素 等可 增 加 孕 激 素 活 性若 引 入 ?6與 ?4形 成 共 軛 雙 鍵則 增 強 孕 激 素 活 性6 位 可 以 被 甲 基 、 鹵 素 取代 ， 能 增 加 孕 激 素 活 性1 9 甲 基 可 以 缺 少 ， 仍 保 留 孕 激 素 活 性 ，若 同 時 1 7 位 是 ， 也 是 一 種 高效 孕 激 素C C H占 有 ? 位 兩 個 碳 原 子 的 碳 鏈 是 必 需 的 ，它 也 可 以 被 ， 替 代 ， 也 能 保 留 活 性C H2C H3C C H 五、甾體避孕藥 ? 抗排卵避孕藥； ? 改變宮頸粘液的理化性狀的避孕藥； ? 影響孕卵在輸卵管中運行的避孕藥； ? 抗著床及抗早孕避孕藥。 ? 19去甲基，得 炔諾酮 ，口服活性比妊娠素強 5倍； ? 雄性激素活性僅為睪酮的 1／ 20，治療量少有男性化副作用 。知識回顧 一、甾體雌激素： 雌二醇
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