血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素ii受體拮抗劑(參考版)
2025-01-09 09:08本頁面
【正文】 15發(fā)現(xiàn) —沙拉新 ?開始尋找血管緊張素 Ⅱ 的受體拮抗劑 ?1970s初得到沙拉新（ 8肽） –對受體選擇性差 –有部分激動作用 發(fā)現(xiàn) ?70s發(fā)現(xiàn) 1芐基咪唑 5乙酸衍生物 ?在體外能拮抗血管緊張素 Ⅱ 的受體 –作用很弱 –有較好的選擇性 NNC lOON O 2N a+NNC lOOC lN a+發(fā)現(xiàn) —結構改造 ?找到可以口服，高活性的藥物 ?Losartan NNC lOON O 2N a+NNC lO HN HNNN新藥設計 ?先導化合物的發(fā)現(xiàn) ?先導化合物的優(yōu)化 NNC lOON O 2N a+NNC lO HN HNNNLead discovery ?Lead discovery is the process of identifying active new chemical entities, which by subsequent mod
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