腎素血管緊張素系統(tǒng)藥理(參考版)
2025-05-29 18:14本頁面
【正文】 不產(chǎn)生咳嗽，血管神經(jīng)性水腫，無胰島素增敏作用，對血脂及血糖影響小。 高度選擇性阻斷 AT1受體，對腎血流影響同 ACEI，對高血壓、糖尿病合并腎功不全者有保護(hù)作用；促進(jìn)尿酸排泄，對合用利尿藥者有利；長期用能逆轉(zhuǎn)左室肥厚和血管增生。 ACEI作用特點(diǎn)剛好相反，兩藥合用療效相加，不良 反應(yīng)未見增加，有一定使用前景。 拮抗 ACE及糜酶旁路產(chǎn)生的 AngII， 阻斷作用更完全 。 Jiangsu University AT1受體拮抗藥與 ACEI比較及合用問題： AT1受體拮抗藥不抑制 ACE，不產(chǎn)生 緩激肽增多 （ 不引起的咳嗽，無胰島素增敏作用和降低血漿纖維 蛋白原的作用）。 用途似 ACEI。 ［特點(diǎn)及應(yīng)用］ 直接阻斷 AngII 與受體的結(jié)合。 Jiangsu University 血管緊張素 Ⅱ 受體（ AT1受體）拮抗藥， 作用更為專一 。 親脂性高 ，對心腦作用強(qiáng)而持久，對腎作用弱而短 經(jīng) 肝腎雙通道排泄 ，在肝 /腎功能減退者，不需減 量，較少引起蓄積中毒。 應(yīng)用及不良反應(yīng)同依那普利。 Jiangsu University 賴諾普利（ lisinopril): 口服吸收 30%，不受食物影響。 可用于高血壓、 CHF 。 Jiangsu University 依那普利（ enalapril): 口服易吸收， 不受食物影響 。 含 SH，起效快，藥后 1h達(dá)峰值，降壓效果與 RAAS的狀 態(tài)有關(guān)，腎素水平高的 /低鹽飲食 /服利尿藥者，降壓 持續(xù) 812h；可清除自由基，保護(hù)缺血心肌。親脂性 ACEI可經(jīng)乳汁分泌。 醛固酮減少 ⒍ 高血鉀 : AngII減少，引起醛固酮減少， 有個體差異，在 腎功能障礙及同時服保鉀利尿劑者更多見。 ⒋ 血管神經(jīng)性水腫：用藥 1月內(nèi)出現(xiàn)，多發(fā)生在面、口腔、鼻 部與緩激肽增多有關(guān)。 ⒉ 腎功能損傷： 對腎動脈阻塞 /腎動脈硬化造成的雙側(cè)腎病， 用后會加重腎功能損傷，由于 影響 AngⅡ 對出 球小動脈收縮的作用，降低腎灌注壓，導(dǎo)致 濾過率與腎功能降低 。 Jiangsu University 三、不良反應(yīng)：輕微。 有抗心肌缺血及心肌保護(hù)作用，能降低心肌梗死并發(fā)心衰的 病死率 ，能改善血流動力學(xué)和器官灌流。 Jiangsu University 保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞與抗 AS作用 逆轉(zhuǎn)高血壓、心衰、 AS引起的內(nèi)皮細(xì)胞損傷，恢復(fù)內(nèi)皮細(xì)胞依賴性的血管舒張作用。 ▲輕中度高血壓 (單用 ),合用利尿藥增效
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