【正文】 66. 簡述抗惡性腫瘤藥物的不良反應(yīng)及治療措施。62. ★簡述頭孢菌素類、氨基糖苷類抗生素和喹諾酮類藥物的特點。42. 試述抗快速型抗心律失常藥物的分類，并寫出每類的代表性藥物。38. 簡述常見放射性神經(jīng)痛的治療藥物有哪幾類？各類的臨床合理用藥建議有哪些？39. ★抗高血壓藥是怎樣分類的？列舉各類的代表藥。27. 如何判斷急性酒中毒？28. ★阿片類藥物常見脫癮方法有哪些？29. 如何治療巴比妥類藥物依賴？30. ★抗精神病藥物的不良反應(yīng)和處理？31. 鋰鹽的適應(yīng)癥和注意事項？32. 抗抑郁藥的分類？抗抑郁藥和抗精神病藥的作用機制有何不同？33. ★簡述癲癇藥物治療的一般原則。14. ★什么是絕對生物利用度和相對生物利用度？怎樣計算？15. ★單劑量、多劑量給藥方案如何設(shè)計？16. ★腎功能不全時給藥方案如何調(diào)整？17. ★什么是治療藥物監(jiān)測？為什么要作治療藥物監(jiān)測？什么情況要作治療藥物監(jiān)測？18. 常用的個體化給藥方法有哪幾種？如何進行？19. ★名詞解釋：藥物不良反應(yīng)，藥源性疾病。思考題：1. 臨床藥理學(xué)研究包括哪些基本內(nèi)容？2. 臨床藥理學(xué)研究有哪些方面的任務(wù)？3. ★什么是新藥?列入新藥管理的還有哪些?4. ★新藥研究的基本過程有哪些?5. 新藥臨床試驗分幾期?各期的主要特點是什么?6. 什么是GCP?實施GCP的目的是什么?7. 簡述臨床藥理設(shè)計的基本原理。中毒搶救的一般程序。應(yīng)根據(jù)細胞增殖功力學(xué)規(guī)律、抗腫瘤藥的作用機理、藥物毒性抗瘤譜聯(lián)合用藥。有消化道反應(yīng)、過敏反應(yīng)。對急性粒細胞性白血病療效好，也用于急性單核細胞白血病、慢性粒細胞性白血病。紫杉特爾不良反應(yīng)少。長春堿類可致骨髓抑制、神經(jīng)毒性、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)和局部刺激等，VCR的外周腎經(jīng)毒性大。VLB主要治療急性白血病、惡性淋巴瘤、絨毛膜上皮癌。（３）柔紅霉素 作用機制同阿霉素，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細胞性白血病，但緩解期短。（２）多柔米星(阿霉素,adriamycin ,ADM)嵌入DNA間，阻止RNA轉(zhuǎn)錄，抑制RNA合成,也阻止DNA復(fù)制。３、干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物（１）放線菌素D（DACT）嵌入DNA雙螺旋中形成DNA復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能抑制RNA特別是mRNA合成。（１０）鬼臼毒素衍生物 鬼臼毒素與微管蛋白結(jié)合，抑制微管聚合而破壞紡錘絲形成。用于磷狀上皮癌，也用于淋巴瘤的聯(lián)合治療。為烷化劑，能與DNA的雙鏈交聯(lián)，抑制其復(fù)制，也部分使DNA斷裂。廣譜，對乏氧瘤細胞有效，應(yīng)用于睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌。（５）卡莫司汀 對DNA、RNA和蛋白質(zhì)都有烷化作用。致骨髓抑制。對多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。用于惡性淋巴瘤療效高、快，尤其適于有縱膈壓迫癥狀者。選擇性地作用于S期細胞。（４）阿糖胞苷（Ara c）在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷胞苷，抑制DNA多聚酶的活性，影響DNA合成，干擾其復(fù)制，對S期細胞最敏感。（３）甲氨蝶呤（MTX）對二氫葉酸還原酶有強大而持久的抑制作用，使二氫葉酸不能變成四氫葉酸，導(dǎo)致5,10甲撐四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸合成受阻，影響DNA合成。在體內(nèi)先經(jīng)酶的催化變成硫代肌苷酸，而阻止肌苷酸和鳥苷酸，干擾嘌呤代謝，阻礙核酸合成。在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?－氟尿嘧啶脫氧核苷發(fā)揮作用，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化為脫氧胸苷酸，而影響DNA合成。根據(jù)對細胞增殖動力學(xué)的影響分為，如烷化劑、抗生素等。：烷化劑等。第十七章惡性腫瘤的藥物治療【目的要求】１、掌握抗惡性腫瘤藥的作用及藥物分類和抗惡性腫瘤藥的作用、作用機制、作用特點，了解其發(fā)展方向。諾氟沙星、氧氟沙星等常用藥物應(yīng)用及用藥注意。（二）新大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及萬古霉素類的特點。、作用機制；常用氟喹諾酮類的臨床應(yīng)用及用藥注意事項；了解喹諾酮類進展；磺胺、甲硝唑、呋喃等類的作用、應(yīng)用及用藥注意事項?？辜谞钕偎幍淖饔门c作用機制、藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與注意事項、藥物相互作用、臨床評價與選藥原則。發(fā)展中的糖尿病治療藥物。常用制劑及特點。鹽皮質(zhì)激素作用，體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用。 臨床藥動學(xué)、皮質(zhì)激素與轉(zhuǎn)運蛋白和肝功的關(guān)系。現(xiàn)用制劑有不同分子量的右旋糖酐、淀粉代血漿、聚烯吡酮、氧化聚明膠等。血漿及血漿代用品主要用于大量失血、失血漿及大面積燒傷等所致的血容量降低、休克等應(yīng)急情況，用以擴張血容量，改善微循環(huán)。酚磺乙胺的作用機制和應(yīng)用特點。（二）溶栓藥重組鏈激酶的作用機制和應(yīng)用特點。低分子量肝素的特點。維生素B12臨床用于巨幼細胞性貧血和惡性貧血，也可用于神經(jīng)系統(tǒng)疾?。ㄉ窠?jīng)炎、神經(jīng)萎縮等）、肝臟疾病的輔助治療。治療措施主要是補充葉酸和維生素B12。缺鐵性貧血：補鐵，常用的制劑有硫酸亞鐵、富馬鐵、葡萄糖酸亞鐵和枸櫞酸鐵銨等。第十三章 血液系統(tǒng)疾病的藥物治療【目的要求】掌握缺鐵性貧血，巨幼細胞性貧血，再生障礙性貧血，白細胞減少癥，中性粒細胞減少癥和粒細胞缺乏癥，白血病的藥物治療機制、分類及治療藥物的選用。如甲氧氯普胺、西沙必利等。3. 療程結(jié)束，胃鏡檢查確診潰瘍愈合，幽門螺桿菌根除后，還要進行維持治療。3. 胃粘膜保護藥 ①前列腺素衍生物：如米索前列醇等；②膠體鉍劑：如膠體枸櫞酸鉍等；③其他：如硫糖鋁、替普瑞酮、麥滋林、思密達等。②粘痰溶解藥：如溴已新及其活性代謝產(chǎn)物氨溴索與溴凡克新，乙酰半胱胺酸及其同類藥美司坦、羧甲司坦、厄多司坦、美司鈉等。（一）中樞性鎮(zhèn)咳藥：可待因、右沙美芬、噴托維林。二、鎮(zhèn)咳藥咳嗽是呼吸道受到刺激后引起的保護性的生理反射。緩解期即哮喘慢性期治療以抗炎為重點，通過控制氣道炎癥預(yù)防和減少哮喘的急性發(fā)作。二丙酸倍氯米松、丁地去炎松、丙酸氟替卡松等的特點。糖皮質(zhì)激素治療哮喘的機制。常用的茶堿類藥物有氨茶堿、茶堿緩釋劑、喘定和恩普菲林的特點。目前用于支氣管哮喘治療的藥物主要有β2受體激動藥、茶堿類、糖皮質(zhì)激素、膽堿能受體阻斷藥、過敏介質(zhì)阻釋藥等五大類。2. 掌握抗?jié)儾∷幍姆诸惣案黝惔硭?；常用抗?jié)儾∷幍淖饔?、?yīng)用、不良反應(yīng)；常用抗Hp藥。亦能能改善血液流變學(xué)指數(shù)，微循環(huán)及血細胞的可塑性。這類藥物降低TG，VLDL的作用較強，降TC及LDL作用較弱，可升高HDL，并有抗血小板聚集、抗凝血等作用，主用于Ⅱb、II及IV型高脂蛋白血癥。2． 膽汁酸螯合劑這類藥物有考來烯胺（消膽胺，cholestyramine），為堿性陰離子交換樹脂的氯化物，在消化道中不被分解、消化和吸收，能與膽汁螯合，打斷膽汁酸的回吸收和利用，從而便體內(nèi)的Ch或高LDL降低。（六）其他抗心衰的藥物血管擴張劑（硝普鈉、哌唑嗪、肼屈嗪等）：治療CHF的作用機制及適應(yīng)癥、療效和應(yīng)用注意事項。發(fā)生機制。2．地高辛的藥動學(xué)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)比較洋地黃毒苷、地高辛、毒毛旋花子苷K的吸收、血漿蛋白結(jié)合率、腸肝循環(huán)、代謝、排泄、t1/2。④對心臟電生理作用：竇房結(jié)、房室結(jié)、浦肯野纖維。（二）利尿藥治療心力衰竭的作用與應(yīng)用。索他洛爾、溴芐銨的抗心律失常特性。（3）Ic類的電生理特性普羅帕酮、恩卡尼、氟卡尼抗心律失常的作用特性。（三）常用抗心律失常藥1． I類抗心律失常藥（1）Ia類的電生理作用特點奎尼丁抗心律失常的作用機制、藥動學(xué)特點，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2．心律失常的發(fā)生機制：①沖動形成異常：自律性增高；②觸發(fā)活動；③沖動傳導(dǎo)異常：折返、折返形成與消除。鈣拮抗藥能抑制Ca2+向細胞內(nèi)流，使心肌收縮減弱，心率減慢，心肌耗氧降低，又因擴張血管，降低血壓，減輕心臟負荷，心肌耗氧也能降低。3．β受體阻斷藥普萘洛爾是常用的抗心絞痛藥，它主要是阻斷心肌β受體，使心肌收縮減弱，心率變慢，使心肌耗氧量降低，還因心率減慢，舒張期延長而有利于心內(nèi)膜區(qū)的血流供應(yīng)，但因抑制心肌使心室容積加大，射血時間延長，有增加心肌耗氧的因素，而總效應(yīng)仍使心肌耗氧減少。結(jié)果兩方面均使耗氧量降低。影響供氧的因素主要為冠脈流量而決定冠脈流量的關(guān)鍵是心臟外膜下和內(nèi)膜下的流量，側(cè)枝流量及冠脈本身的阻力：增加需氧的因素主要為心臟收縮性、心率及心室壁張力。作用機制是抑制交感末梢遞質(zhì)的釋放，長期應(yīng)用亦可耗竭末梢的兒茶酚胺。（2）α甲基多巴：降壓作用及作用原制與可樂定相似，其特點是不減少腎血流量，特別適用于高血壓伴腎功能不良患者。5．血管緊張素受體阻斷藥氯沙坦的作用及臨床應(yīng)用。臨床用于中度高血壓及心力衰竭的治療。長期應(yīng)用因動脈壁上Na+濃度降低，小動脈擴張而產(chǎn)生降壓作用。【教學(xué)時數(shù)】 4學(xué)時【教學(xué)內(nèi)容】一、高血壓病的藥物治療（一）高血壓病的診斷標準。熟悉血脂與動脈粥樣硬化的關(guān)系。熟悉心律失常電生理基礎(chǔ)及各類抗心律失常藥對心肌電生理影響。掌握β受體阻斷藥和鈣拮抗藥抗心絞痛作用、作用機制、不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用的特點。熟悉可樂定、甲基多巴、利血平、胍乙啶、肼苯噠嗪、長壓定等的臨床應(yīng)用。作用特點及用途。復(fù)方制劑∶美多巴、信尼麥。體內(nèi)過程特點。抗癲癇藥的主要不良反應(yīng)及用藥注意事項。作用快、強。3. 心境障礙的藥物治療三、癲癇的藥物治療1. 癲癇發(fā)作的機制2. 癲癇發(fā)作的臨床分型3. 傳統(tǒng)抗癲癇藥物：（1）苯妥英鈉(phenytoin sodium)：主要通過抑制電壓敏感性Na+通道，阻止Na+內(nèi)流，穩(wěn)定神經(jīng)細胞膜而抗癲癇，是治療強直陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥之一，治療癲癇特續(xù)狀態(tài)的有效藥物。（3）氯丙嗪、奮乃靜、氟哌啶醇、氯氮平、利培酮、奧氮平、阿立哌唑等藥物的特點。[教學(xué)時數(shù)]6學(xué)時。與卡比多巴等外周脫羧酶抑制劑合用的意義。熟悉其他抗癲癇藥的作用與應(yīng)用。掌握心境穩(wěn)定劑碳酸鋰的藥動學(xué)，藥理作用，作用機制及不良反應(yīng)。第九章 精神與神經(jīng)疾病的藥物治療 [目的要求] 。具有依賴性特性的藥物的分類：(1) 麻醉藥品(narcotic drugs)：阿片類、可卡因、大麻。2. 熟悉藥物濫用的管制及藥物濫用的危害。２、熟悉藥物對肝腎的毒性。（5）藥物耐受性和治療的依從性下降。（2）藥物分布：機體構(gòu)成成分的變化、血漿蛋白結(jié)合、藥物與紅細胞結(jié)合。（1）神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)功能的改變。２、熟悉分娩期及哺乳期用藥了解圍生期藥物代謝動力學(xué)；熟悉老年人藥代動力學(xué)、老年生理、生化功能的特點。四、食物對藥物相互作用的影響 乙醇可通過影響某些藥物的吸收、誘導(dǎo)或抑制肝藥酶而與多種藥物產(chǎn)生相互作用。3． 影響藥物代謝：苯巴比妥等藥酶的誘導(dǎo)劑可導(dǎo)致另一藥物的藥理活性或治療作用逐漸下