20xx年醫(yī)學(xué)專題—來適可藥代動力學(xué)研究-資料下載頁
2024-11-17 22:24本頁面
【正文】 來適可自上市以來，尚未見與藥物有關(guān)的肌病、橫紋肌溶解(r243。ngjiě)的報道。第十六 頁 ，共十九 頁 。他汀類藥代特性他汀類藥代特性 (t232。x236。ng)比較比較吸收腎排泄肝排泄 (口服吸收 %)半衰期 (小時 )洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀90% 31% 34%90% 70% 60% 71%85%20%6% 13% 30%資料備索蛋白結(jié)合率（ %） 99 95 98 4348親水性 ?xx ?通過血腦屏障xx? ?活性代謝產(chǎn)物 無 有 有 有依賴 CYP450 3A4代謝 — + + +來適可第十七 頁 ，共十九 頁 。藥代動力學(xué)特點(diǎn)藥代動力學(xué)特點(diǎn) (t232。diǎn)小結(jié)小結(jié)第一個人工合成的他汀類藥物，結(jié)構(gòu) (ji233。g242。u)獨(dú)特口服吸收迅速且完全，血漿蛋白結(jié)合率高高選擇性地作用于肝臟，直接抑制膽固醇的合成獨(dú)特的藥物代謝途徑使藥物間相互作用少無活性循環(huán)代謝產(chǎn)物，全身性副作用少第十八 頁 ，共十九 頁 。內(nèi)容 (n232。ir243。ng)總結(jié)—— 藥 代 動 力學(xué)特性。 —— 藥 代 動 力學(xué)特性。 Blum CB,et al ,1994。 HMG CoA。Deslypere JP.,et al ., 1995。吸收 ： 口服吸收迅速 (x249。n s249。)且完全。代 謝 ：特殊的代 謝 途徑 —CYP450 2C9同功 酶 。排泄 ： 大部分 經(jīng) 膽汁排泄。 Tse et al,1992a。 Tse et al.,1990。 Tse et al,1993。 Guillot et al., 1993第十九 頁 ，共十九 頁 。
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