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20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五六章藥用合成高分子材料20xx0420-資料下載頁

2024-11-16 00:48本頁面
  

【正文】 浮液等的表面張力,防止形成泡沫,或使原有泡沫減少(jiǎnshǎo),通常具有選擇性作用。 消泡劑是指具有化學(xué)和界面化學(xué)消泡作用的藥劑。 消泡劑“抑泡”、“破泡”過程是:當(dāng)體系加入消泡劑后,其分子雜亂無章地廣布于液體表面,抑制形成彈性膜,即終止泡沫的產(chǎn)生。當(dāng)體系大量產(chǎn)生泡沫后,加入消泡劑,其分子立即散布于泡沫表面,快速鋪展,形成很薄的雙膜層,進(jìn)一步擴(kuò)散、滲透,層狀入侵,從而取代原泡膜薄壁。由于其表面張力低,便流向產(chǎn)生泡沫的高表面張力的液體,這樣低表面張力的消泡劑分子在氣液界面間不斷擴(kuò)散、滲透,使其膜壁迅速變薄,泡沫同時(shí)又受到周圍表面張力大的膜層強(qiáng)力牽引,這樣,致使泡沫周圍應(yīng)力失衡,從而導(dǎo)致其“破泡”。不溶于體系的消泡劑分子,再重新進(jìn)入另一個(gè)泡沫膜的表面,如此重復(fù),所有泡沫,全部覆滅。,第九十二頁,共一百一十二頁。,二.硅橡膠(silicone rubber) 以高分子量的線型聚有機(jī)硅氧烷為基礎(chǔ),添加某些特殊組分,并按一定(yīd236。ng)工藝要求加工后,制成的橡膠態(tài)彈性體。 用作醫(yī)藥材料的硅橡膠,主要是交聯(lián)型聚烴基硅氧烷橡膠,其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:,式中:R= CH3,C2H5,或CH=CH2 等,線型聚有機(jī)(yǒujī)硅氧烷的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)式,第九十三頁,共一百一十二頁。,耐溫性(耐低溫,耐熱性。250度以下正常使用); 耐氧化(支鏈氧化和裂解,主鏈無變化); 疏水性(SiO為極性鍵,但分子的螺旋結(jié)構(gòu)使極性抵消,且支鏈基團(tuán)疏水); 柔軟性(耐低溫); 透過性(作為藥物載體,釋放藥物); 加入填充劑或硫化(lihu224。),玻璃化溫度不變,有別于天然橡膠和一般合成橡膠。,第九十四頁,共一百一十二頁。,應(yīng)用(y236。ngy242。ng)舉例,作為長效釋放皮下避孕埋植劑載體材料 李蕓等綜述(2008): 皮下避孕埋植劑是一種緩慢釋放藥物的裝置; 將避孕藥裝在高分子化合物(硅橡膠)制成棒狀膠囊(jiāo n225。nɡ)內(nèi),避孕藥以恒定、緩慢、穩(wěn)定的速度釋放。釋放的避孕藥通過進(jìn)入血液循環(huán)而達(dá)到避孕效果; 皮下避孕埋植劑具有長效、高效、可逆、取出后即可恢復(fù)生育力的特點(diǎn); 硅橡膠具有非生物降解(生理惰性)、耐熱、耐寒、無毒、耐生物老化、具有彈性好、生物相容性佳等特點(diǎn)。,第九十五頁,共一百一十二頁。,作為機(jī)械阻斷輸卵管絕育材料 王榮花等(1999)用普通硅橡膠管對家兔(jiā t249。)進(jìn)行研究, 發(fā)現(xiàn)置管成功率為 1 0 0 % , 雌兔置管后未見生育。取管后再生育即復(fù)孕率為 5 0 %。 李瓊珍等(1997)對 30例要求絕育的已婚育齡婦女施行雙輸卵管硅橡膠塞可復(fù)性絕育術(shù), 結(jié)果絕育成功率達(dá) 9 0 %。,第九十六頁,共一百一十二頁。,隆鼻術(shù)用材料 劉志剛等報(bào)道(2008),5年時(shí)間內(nèi)實(shí)施硅橡膠隆鼻術(shù)1120例。在此期間發(fā)生并發(fā)癥來診者76例,占6.78%。對并發(fā)癥的處理及臨床分析:并發(fā)癥與鼻假體的雕刻及手術(shù)的實(shí)施有密切關(guān)系。說明橡膠隆有良好(li225。nghǎo)的生物相容性。 并發(fā)癥包括:假體偏斜、浮動(dòng)、穿出皮膚,鼻背感染,第九十七頁,共一百一十二頁。,人工關(guān)節(jié); 膜型人工肺; 壓敏膠; 心臟瓣膜; 皮膚擴(kuò)張和膚色缺損修補(bǔ); 皮下埋制劑; 經(jīng)皮給藥制劑的載體(z224。itǐ)材料等。,第九十八頁,共一百一十二頁。,聚乳酸頭孢唑啉鈉微球釋放(sh236。f224。ng)前后,聚乳酸制備(zh236。b232。i)的載藥微球在藥物釋放前為良好的球形,在釋藥介質(zhì)釋放后,微球表面有溶蝕、 降解, 從而導(dǎo)致微球局部塌陷.,第九十九頁,共一百一十二頁。,丹皮酚聚乳酸微球體外釋放(sh236。f224。ng)曲線,微球在緩沖液中24h快速釋藥44.63%,可以使藥物濃度較快達(dá)到最低有效治療(zh236。li225。o)濃度,其后每天釋藥2%左右,4d累計(jì)釋藥量51.38%,表明丹皮酚微球具有較好的控釋能力 。,第一百頁,共一百一十二頁。,空白纖維(xiānw233。i)整體 空白纖維(xiānw233。i)橫截面 載藥纖維(xiānw233。i)整體 載藥纖維(xiānw233。i)橫截面,空白、 載藥纖維(xiānw233。i)的掃描電鏡照片,第一百零一頁,共一百一十二頁。,三.離子交換樹脂(自學(xué)) 一類帶有功能基的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的高分子化合物。不熔不溶,能同溶液中的離子進(jìn)行非均相交換反應(yīng)。 具有與主鏈以共價(jià)鍵結(jié)合的酸性或堿性功能團(tuán),根據(jù)這些功能團(tuán)可解離的離子電性而分為陽離子交換樹脂、陰離子交換樹脂。 在陽離子交換樹脂中,酸性基團(tuán)常為:磺酸基、羧酸(suō suān)基、磷酸基等負(fù)電性基團(tuán),能吸附結(jié)合溶液中的其他陽離子;而在陰離子交換樹脂中,堿性基團(tuán)常為:伯胺、仲胺、叔胺等正電性功能團(tuán),能與溶液中的陰離子吸附結(jié)合 。,第一百零二頁,共一百一十二頁。,實(shí)際使用的離子交換樹脂骨架以合成高分子最為普遍。 制備:丙烯酸、甲基丙烯酸單體在適量交聯(lián)劑參與下的聚合反應(yīng)即可直接形成羧酸性離子交換樹脂; 最為常見的離子交換樹脂骨架材料為苯乙烯和二乙烯苯的共聚物,由它們(tā men)出發(fā)可以制備強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、螯合等品種的離子交換樹脂材料; 離子交換樹脂的性能和樹脂骨架材料的化學(xué)鍵結(jié)構(gòu)(近程、遠(yuǎn)程結(jié)構(gòu))有關(guān),與它們的聚集態(tài)和微觀形貌結(jié)構(gòu)也有關(guān)。,第一百零三頁,共一百一十二頁。,幾種常見藥用離子交換樹脂的理化性質(zhì)(x236。ngzh236。) 波拉克林鉀:美國藥典收載,乳白色、無臭、無味、生物相容性好、崩解性能優(yōu)良的流動(dòng)性粉末,主要用于片劑和膠囊的崩解劑。,第一百零四頁,共一百一十二頁。,離子交換(l237。 zǐ jiāo hu224。n)樹脂的重要特征參數(shù),交換容量:指離子交換樹脂交換反離子的能力??煞譃椋嚎偨粨Q容量(飽和交換容量)、操作交換容量和穿透交換容量。 其中:總交換容量為單位質(zhì)量材料所含可交換的離子數(shù)量,一般用每克材料所含可交換離子的毫克當(dāng)量或毫摩爾數(shù)表示。與總交換容量不同,操作交換容量和穿透交換容量是指在使用條件(ti225。oji224。n)下所達(dá)到實(shí)際交換容量,因此其數(shù)值一般都比總交換容量低。 酸堿強(qiáng)度:與聚合物鏈結(jié)構(gòu)上的功能團(tuán)類型有關(guān)。例如:磺酸、磷酸、羧酸的pKa 值依次為17~9和5~9。 聚合物的酸、堿強(qiáng)度顯著影響樹脂的載藥速度以及藥物從胃液或腸液中釋放的速度。,第一百零五頁,共一百一十二頁。,交聯(lián)度、粒徑、孔隙率和溶脹度 通常情況下,材料的交聯(lián)度增加、孔隙率下降,溶脹程度減小,藥物(y224。ow249。)交換緩慢。 樹脂粒徑通常大小約在數(shù)十至數(shù)百微米范圍內(nèi),減少樹脂粒徑相當(dāng)于增加其比表面積,進(jìn)而縮短其達(dá)到交換平衡時(shí)間。,第一百零六頁,共一百一十二頁。,應(yīng)用(y236。ngy242。ng),離子交換樹脂可以通過離子交換或極性吸附方式以達(dá)到改善藥物穩(wěn)定性、增加難溶藥物溶出或掩蓋其不良嗅味的功效; 將陽離子或陰離子型藥物分別交換于陰離子或陽離子樹脂上生成藥物樹脂復(fù)合物。這種復(fù)合物口服進(jìn)入人體后,依靠胃腸道中存在的鈉、鉀、氫或氯離子等將藥物置換出來,釋放到胃腸液中而發(fā)揮療效。 通常情況下,簡單的藥物樹脂復(fù)合物不能達(dá)到滿意(mǎny236。)的緩釋效果,因此需要在這種復(fù)合物微粒之外用合適的阻滯材料包衣,達(dá)到控制藥物釋放速度的效果。它們的釋藥機(jī)理如下:,第一百零七頁,共一百一十二頁。,第一百零八頁,共一百一十二頁。,第三節(jié) 供藥劑(y224。oj236。)用的高分子材料制品,一 水分散體(aqueous dispersions) 概念:以水為分散劑,聚合物以直徑(zh237。j236。ng)50nm~1.2μm的膠狀顆粒懸浮的具有良好物理穩(wěn)定性的不透明、乳白色非均相體系,也稱膠乳。 制備:乳液聚合;乳液溶劑蒸發(fā)法;相轉(zhuǎn)變發(fā);溶劑變換法。 聚合物水分散體成膜機(jī)制:(自學(xué)),第一百零九頁,共一百一十二頁。,避免了有毒蒸汽對工作人員的傷害作用; 水分散體的合成過程無單體、抑制劑、引發(fā)劑或催化劑殘留; 包衣材料溶液的粘度比同濃度的有機(jī)溶劑溶液低得多,用通常的噴霧包衣設(shè)備在片面上分布快而均勻; 包衣好的片劑有更好的抗胃酸及在小腸上端被吸收的作用; 包衣好的片劑片面美觀(měiguān),特別是帶有標(biāo)識的片劑。,優(yōu)點(diǎn)(yōudiǎn):,第一百一十頁,共一百一十二頁。,二 壓敏膠(pressure sensitive adhensive),概念:對壓力敏感的膠黏劑。無需其他手段,只要施加輕度壓力即可與被黏物牢固粘合的膠黏劑。 性質(zhì):生物相容性,粘之容易(r243。ngy236。),揭之不難,剝而不損。 應(yīng)用:經(jīng)皮藥物傳遞系統(tǒng);藥物儲(chǔ)庫或載體材料。 種類:丙烯酸酯壓敏膠;硅橡膠壓敏膠;聚異丁烯類壓敏膠;聚苯乙烯聚戊二烯共聚物熱熔壓敏膠;水凝膠型壓敏膠。,第一百一十一頁,共一百一十二頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第五章 藥用合成高分子材料。非甾體類消炎藥布洛芬稍有特異臭,用胃溶型聚丙烯酸樹脂乳膠液對其包薄膜衣可以掩蓋其不良特異。粘度分級以K值表示(biǎosh236。)(K與平均相對分子質(zhì)量有關(guān),中國藥典收載K30)。杜青等為提高生物利用度制備桂利嗪胃漂浮膠囊,并對其漂浮性、釋藥性及穩(wěn)定性進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。更容易被病人接受,病人的順應(yīng)性更好。水凝膠型壓敏膠,第一百一十二頁,共一百一十二頁。,
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