【正文】 二十八頁，共一百一十二頁。nɡ)、氯仿等極性有機(jī)溶劑； 水中的溶解性取決與樹脂結(jié)構(gòu)中的側(cè)鏈基團(tuán)和溶液的 PH值。ng)舉例,腸溶薄膜包衣(bāo yī)材料： 主要用于易受胃 酸破壞或?qū)ξ复碳ば暂^大的藥物，兼有防水隔離的作用。,胃溶薄膜包衣材料： 聚丙烯酸樹脂Ⅳ常用作胃溶型薄膜包衣材料，有利于藥物防潮、避光、 著色(zhu243。 非甾體類消炎藥布洛芬稍有特異臭，用胃溶型聚丙烯酸樹脂乳膠液對(duì)其包薄膜衣可以掩蓋其不良特異 臭，而且比糖衣片在貯存期質(zhì)量穩(wěn)定。,其他應(yīng)用 固體(g249。,四、聚甲丙烯酸銨酯,由甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、甲基丙 烯酸氯化三甲銨基乙酯按一定的比例(bǐl236。,第三十五頁，共一百一十二頁。,一.聚乙烯醇(j249。u)和制備 水溶性聚合物； 聚乙烯醇由聚醋酸乙烯（PVAc）堿性或酸性醇解而成。 中粘度（分子量130000）。 （聚醋酸乙烯醇解制備聚乙烯醇時(shí)的醇解百分率）。)與其醇解度、聚合度以及產(chǎn)品中的羥基有很大關(guān)系。 對(duì)PVA溶解性的影響:醇解度大于聚合度。zhī)的性狀,第三十九頁，共一百一十二頁。)為85度）粉末加熱到100度（開始脫水）左右時(shí)，外觀逐漸發(fā)生變化。,第四十頁，共一百一十二頁。,第四十一頁，共一百一十二頁。 fū)上能迅速成膜 ，膜片不易脫落。)材料 微球 高分子藥物結(jié)合物 其他,第四十三頁，共一百一十二頁。ngy242。,三．聚維酮（聚乙烯吡咯烷酮） （一）化學(xué)結(jié)構(gòu)(ji233。,第四十六頁，共一百一十二頁。 易溶于水和甲醇、乙醇、丙二醇、甘油以及有機(jī)酸、酯、酮、氯仿等； 不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳等。,聚維酮溶液的粘度：與溶劑、溶液濃度和聚維酮本身的分子量密切相關(guān)。ngy242。與不加 PVP的處方相比 ， 加5％ PVP處方8 h釋放度 增加3 7％ ，加2 0％P VP 處方 8 h釋放度增加55％，當(dāng)加入l 0％ ～ 2 0％ PVP時(shí) ，溶出模式達(dá)最優(yōu)化，藥物以每小時(shí)l 0％的速度釋放 。,第五十頁，共一百一十二頁。,第五十一頁，共一百一十二頁。,第五十二頁，共一百一十二頁。 壓片壓力加大，片劑硬度增加，崩解時(shí)限影響不大。,第五十四頁，共一百一十二頁。 曹炳軍等研究交聯(lián)聚維酮對(duì)維 A酸片溶出度的影響，表明：交聯(lián)聚維酮加入對(duì)維A酸片溶出度有顯著影響。,五.乙烯(yǐ xī)/醋酸乙烯(yǐ xī)（酯）共聚物(EVA),以乙烯和醋酸乙烯（酯）兩種單體共聚下生成(shēnɡ ch233。 分別采用本體聚合、溶液聚合或乳液聚合生產(chǎn)方法進(jìn)行制備. 分子量的增加，共聚物的玻璃化溫度和機(jī)械強(qiáng)度均逐漸增高。ng)皮膚、腔道、眼內(nèi)、植入給藥系統(tǒng)。,對(duì)于EVA來說：結(jié)晶度和玻璃化轉(zhuǎn)變溫度與聚合物中醋酸乙烯的含量有關(guān)(yǒuguān)：醋酸乙烯比例在40%內(nèi)，藥物通透性主要受結(jié)晶度影響，醋酸乙烯含量越高，結(jié)晶度越低，藥物通透性越大。b249。,作為藥用輔料：PEG400、 PEG600 、PEG800 PEG1000、 PEG1500、 PEG2000、 PEG4000 、PEG6000 。,第六十頁，共一百一十二頁。 zhe)分子量的增加，PEG的硬度也隨之增加 ， 但無論P(yáng)EG分子量有多大，其熔點(diǎn)最多只有60℃左右。電解質(zhì)和溫度對(duì)PEG粘度影響不大，高溫和大量鹽使粘度明顯下降。,第六十二頁，共一百一十二頁。j236。,第六十三頁，共一百一十二頁。 國外研制中的另一新型PEG水凝膠為“氯硝西泮”(抗驚厥藥物凝膠。進(jìn)入體 內(nèi)會(huì)因酶的作用而慢慢降解，主藥從 P E G的羥基上脫落進(jìn)人血液循環(huán)從而可 “延時(shí)釋放”,主藥發(fā)揮緩釋作用，故 PEG也可視為一種緩釋助劑 。,綜上所述：聚乙二醇是一種用途極其廣泛的藥用輔料。 降低藥物劑量。)增稠劑； 生物粘合劑（透皮給藥系統(tǒng)） 親水性骨架基質(zhì)（高黏度，釋藥性能與溶脹性和相對(duì)分子量）； 無皮膚刺激性、無致敏性、對(duì)眼睛無刺激。 聚乙二醇、蓖麻油酸、甘油為疏水部分； 聚乙二醇甘油醚和多元醇為親水部分； 淡黃色油狀液體或白色糊狀物質(zhì)，有異臭； 易溶于水、低級(jí)醇、氯仿(lǜ fǎnɡ)、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑； 加熱時(shí)與脂肪酸及動(dòng)植物油混溶； 衍生物有較強(qiáng)表面活性，對(duì)疏水性物質(zhì)有較強(qiáng)的增溶、乳化作用。ng),一般認(rèn)為無毒、無刺激性，但慎用靜脈注射（致敏） 增溶劑； 乳化機(jī)； 潤濕劑； 氣霧劑； 拋射劑（propellants）是氣霧劑噴射動(dòng)力來源，可兼做藥物(y224。,第六十九頁，共一百一十二頁。,根據(jù)聚合物中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的比例，泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷含量的品種(pǐnzhǒng)。 s232。,第七十三頁，共一百一十二頁。 具有很高的使用安全性，毒性低、刺激性小、生物相容性好； 常用于液體制劑中的乳化劑、助懸劑、增稠劑、分散劑、以及軟膏、滴丸等的基質(zhì)材料等。ng)舉例,在栓劑中的應(yīng)用 Yun等以泊洛沙姆40泊洛沙姆188和卡波姆為基質(zhì)制備了胰島素的可逆融變凝膠栓劑，該栓劑在體溫下發(fā)生(fāshēng)相變，形成生物粘附性凝膠，可提高胰島素的生物利用度。,在控釋凝膠系統(tǒng)中的應(yīng)用 Ve y r i e s等對(duì)萬古霉素的泊洛沙姆407凝膠系統(tǒng)進(jìn)行了研究表明：泊洛沙姆407凝膠較低溫度的流變性和萬古霉素的抗菌活性不因兩者的結(jié)合而受影響 。,第七十六頁，共一百一十二頁。,第七十七頁，共一百一十二頁。ng)藥用高分子材料與預(yù)制品,第七十八頁，共一百一十二頁。,1.2 聚乳酸（PLA）及乙醇(yǐ ch 降解與相對(duì)分子質(zhì)量和結(jié)晶度有關(guān)。,乙醇酸乳酸共聚物（PLGA)由丙交酯和乙交酯開環(huán)縮合制備；調(diào)節(jié)二單體的比例，可得到不同結(jié)晶度的PLGA。,1.3 聚己內(nèi)酯（PLA）及乙醇(yǐ ch 藥物(y224。,1.4 聚酯聚乙二醇共聚物,制備：聚乙二醇聚乳酸（PEGPLA）（單體1） 聚乙二醇聚己內(nèi)酯（PEGPCL）（單體2） 單體1與單體2共聚 PEGPLA:聚合物中具有親水、親油部分。 應(yīng)用：紫杉醇、阿霉素、蛋白質(zhì)、NDA等疏水性藥物的儲(chǔ)庫，制備成納米級(jí)藥物傳遞系統(tǒng)。,二 聚原酸酯（POE）,制備(zh236。,第八十四頁，共一百一十二頁。n)無毒，生物相容性，生物降解性,第八十五頁，共一百一十二頁。,第八十六頁，共一百一十二頁。 應(yīng)用：埋植劑，微球制劑，水凝膠基質(zhì)。 毒副作用小，生物相容性，生物可降解性 應(yīng)用：納米(n224。,一. 二甲基硅油（dimethicone） 是一系列不同(b249。,第二節(jié) 供藥用的其他(q237。它是有效的胃腸氣體消除劑； 在藥物制劑中可用于添加劑、潤滑劑、消泡劑、脫模劑等。)膜，以便制品很容易從模具中脫出，同時(shí)保證制品表面質(zhì)量和模具完好無損。om242。有機(jī)硅消泡劑即賦此功能，它能降低水、溶液、懸浮液等的表面張力，防止形成泡沫，或使原有泡沫減少(jiǎnshǎo)，通常具有選擇性作用。由于其表面張力低，便流向產(chǎn)生泡沫的高表面張力的液體，這樣低表面張力的消泡劑分子在氣液界面間不斷擴(kuò)散、滲透，使其膜壁迅速變薄，泡沫同時(shí)又受到周圍表面張力大的膜層強(qiáng)力牽引，這樣，致使泡沫周圍應(yīng)力失衡，從而導(dǎo)致其“破泡”。ng)工藝要求加工后，制成的橡膠態(tài)彈性體。hu224。ngy242。,第九十五頁，共一百一十二頁。 李瓊珍等（1997）對(duì) 30例要求絕育的已婚育齡婦女施行雙輸卵管硅橡膠塞可復(fù)性絕育術(shù)， 結(jié)果絕育成功率達(dá) 9 0 ％。對(duì)并發(fā)癥的處理及臨床分析：并發(fā)癥與鼻假體的雕刻及手術(shù)的實(shí)施有密切關(guān)系。,人工關(guān)節(jié)； 膜型人工肺； 壓敏膠； 心臟瓣膜； 皮膚擴(kuò)張和膚色缺損修補(bǔ)； 皮下埋制劑； 經(jīng)皮給藥制劑的載體(z224。f224。,丹皮酚聚乳酸微球體外釋放(sh236。o)濃度，其后每天釋藥2%左右，4d累計(jì)釋藥量51.38%，表明丹皮酚微球具有較好的控釋能力 。i)橫截面 載藥纖維(xiānw233。,三.離子交換樹脂（自學(xué)） 一類帶有功能基的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的高分子化合物。,第一百零二頁，共一百一十二頁。,幾種常見藥用離子交換樹脂的理化性質(zhì)(x236。,離子交換(l237。 其中：總交換容量為單位質(zhì)量材料所含可交換的離子數(shù)量，一般用每克材料所含可交換離子的毫克當(dāng)量或毫摩爾數(shù)表示。 酸堿強(qiáng)度：與聚合物鏈結(jié)構(gòu)上的功能團(tuán)類型有關(guān)。,交聯(lián)度、粒徑、孔隙率和溶脹度 通常情況下,材料的交聯(lián)度增加、孔隙率下降，溶脹程度減小，藥物(y224。,第一百零六頁，共一百一十二頁。這種復(fù)合物口服進(jìn)入人體后，依靠胃腸道中存在的鈉、鉀、氫或氯離子等將藥物置換出來，釋放到胃腸液中而發(fā)揮療效。,第一百零八頁，共一百一十二頁。j236。,避免了有毒蒸汽對(duì)工作人員的傷害作用； 水分散體的合成過程無單體、抑制劑、引發(fā)劑或催化劑殘留； 包衣材料溶液的粘度比同濃度的有機(jī)溶劑溶液低得多，用通常的噴霧包衣設(shè)備在片面上分布快而均勻； 包衣好的片劑有更好的抗胃酸及在小腸上端被吸收的作用； 包衣好的片劑片面美觀(měiguān)，特別是帶有標(biāo)識(shí)的片劑。 性質(zhì)：生物相容性，粘之容易(r243。 種類：丙烯酸酯壓敏膠；硅橡膠壓敏膠；聚異丁烯類壓敏膠；聚苯乙烯聚戊二烯共聚物熱熔壓敏膠；水凝膠型壓敏膠。ng)總結(jié),第五章 藥用合成高分子材料。杜青等為提高生物利用度制備桂利嗪胃漂浮膠囊，并對(duì)其漂浮性、釋藥性及穩(wěn)定性進(jìn)行