【正文】 中和即得到聚丙烯酸鈉（PAANa），它們都是水溶性的聚電解質(zhì)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：,第六頁，共一百一十二頁。,交聯(lián)聚丙烯酸鈉,第十一頁，共一百一十二頁。xu233。,（三）卡波姆的應(yīng)用(y236。,三 丙烯酸樹脂（類） （ 一）結(jié)構(gòu)(ji233。zhī)種類,國內(nèi)丙烯酸樹脂(sh249。,（三）應(yīng)用(y236。,第三十三頁，共一百一十二頁。,第三十七頁，共一百一十二頁。 分子量越大、結(jié)晶度越高，水溶性越差， 醇解度為8789%的聚乙烯醇水溶性最好，低于或高于這一范圍，水溶性都會下降。ngy242。u)與制備,聚維酮（PVP）是由N乙烯基2吡咯烷酮（VP）單體催化聚合生成的一類水溶性聚合物。w233。lǐ)交聯(lián)物（氫鍵）； 白色、無味、流動性良好、粉末或顆粒； 1%水糊狀物PH為5~8； 不能溶于水、有機(jī)溶劑以及強(qiáng)酸、強(qiáng)堿。,第五十六頁，共一百一十二頁。 水溶性聚醚。ngy242。,第六十四頁，共一百一十二頁。,第六十七頁，共一百一十二頁。編號的前兩位數(shù)是18，表示聚氧丙烯鏈的分子量為1800；后一位數(shù)是8，則表示聚氧乙烯分子量占總數(shù)的80%,第七十二頁，共一百一十二頁。加入乙酰水楊酸鈉作為促透劑，生物利用度較高。n)酸（PGA）,又稱聚乙交酯（PEO）； 羥基乙酸脫水縮聚制備得到現(xiàn)行脂肪(zhīf225。在體內(nèi)吸收和排泄需2~4年；分子量越大，降解越慢。i)：多元原酸（酯）與多元醇縮合而成。,六 聚α氰基丙烯酸烷基(w225。,脫模劑,是為防止成型的復(fù)合材料制品在模具上粘著，而在制品與模具之間施加一類隔離(g233。,第九十二頁，共一百一十二頁。)進(jìn)行研究， 發(fā)現(xiàn)置管成功率為 1 0 0 ％ ， 雌兔置管后未見生育。b232。 具有與主鏈以共價鍵結(jié)合的酸性或堿性功能團(tuán)，根據(jù)這些功能團(tuán)可解離的離子電性而分為陽離子交換樹脂、陰離子交換樹脂。oji224。)的緩釋效果，因此需要在這種復(fù)合物微粒之外用合適的阻滯材料包衣，達(dá)到控制藥物釋放速度的效果。)，揭之不難，剝而不損。水凝膠型壓敏膠,第一百一十二頁，共一百一十二頁。,二 壓敏膠（pressure sensitive adhensive）,概念：對壓力敏感的膠黏劑。ngy242。n)樹脂的重要特征參數(shù),交換容量：指離子交換樹脂交換反離子的能力。i)橫截面,空白、 載藥纖維(xiānw233。,第九十八頁，共一百一十二頁。nɡ)內(nèi)，避孕藥以恒定、緩慢、穩(wěn)定的速度釋放。 消泡劑“抑泡”、“破泡”過程是：當(dāng)體系加入消泡劑后，其分子雜亂無章地廣布于液體表面，抑制形成彈性膜，即終止泡沫的產(chǎn)生。,無色或淡黃色的透明油狀液體，無臭、無味； 在通常溫度范圍（40℃∽150℃）內(nèi)，粘度變化很??； 硅油(ɡuī y243。b232。 PEO即PEG，命名方式不同而已； PEO為poly（ethylene oxide）的縮寫；聚環(huán)氧乙烷 PEG是poly（ethylene glycol）；聚乙二醇。 ěr)配比時，共聚物結(jié)晶度最低、降解速度最大。n)酸； 2 聚乳酸及乙醇酸乳酸共聚物； 3 聚己內(nèi)酯及乙醇酸己內(nèi)酯共聚物； 4 聚酯聚乙二醇共聚物,第六章 其它合成(h233。,應(yīng)用(y236。 先以丙二醇和環(huán)氧丙烷為起始原料，先行聚合成含一定鏈段的聚氧（化）丙烯鏈，再與環(huán)氧乙烷在上述鏈段兩側(cè)加成聚合生成最終產(chǎn)品； 堿金屬氫氧化物催化.,第七十頁，共一百一十二頁。,二、聚氧乙烯(yǐ xī),環(huán)氧乙烷均聚物； 白色至灰白色流動性粉末，輕微氨臭； 片劑粘合劑； 片劑包衣材料； 液體制劑(zh236。尤其一些常用消炎止痛藥物 ( 如吲哚美辛、萘普生與布洛芬等等) 均可加工成為水凝膠劑。,第六十一頁，共一百一十二頁。,第五十八頁，共一百一十二頁。nɡ jiā)崩解劑，貯存前后對維A酸片溶出度無顯著變化 ，這有利藥品的貯存 。ng)的特性，加之規(guī)格多樣，使用靈活，所以在藥劑生產(chǎn)中有著十分廣泛的應(yīng)用。)（K與平均相對分子質(zhì)量有關(guān)，中國藥典收載K30）； 濃度小于10%的PVP水溶液粘度很小，大于10%，粘度增加很快； K增加，溶液的粘度增加，膠粘性增加，溶解速率下降,第四十八頁，共一百一十二頁。ngyī)片片芯，代替蟲膠）； 口服無毒、無刺激性。,總之(zǒngzhī)： PVA具有合成方便、 安全低毒、 產(chǎn)品質(zhì)量易于控制、 價格便宜、 使用方便等特點。 幾乎不溶于有機(jī)溶劑。n)樹脂（PVA）,（一）聚乙烯醇樹脂的結(jié)構(gòu)(ji233。,緩控釋薄膜包衣材料 劉洋等采用胃崩型樹脂水分(shuǐf232。 通?；旌鲜褂脴渲颍ê停┘尤朐鏊軇└纳票∧さ臋C(jī)械性能。nt242。 謝平等 研制的硝酸瞇康唑凝膠2 4 h內(nèi)透皮吸收速率為乳膏的1.5 倍。ngzh236。ng m237。但溶液中氫氧化鈉過量時，鈉離子與羧酸根陰離子的結(jié)合機(jī)會增多，導(dǎo)致解離度減少，大分子趨向卷曲狀態(tài)，并引起它的溶解度下降。xu233。 t243。,聚合反應(yīng):單體聚合成為高分子的反應(yīng)(fǎny236。)引發(fā)劑、催化劑和小分子副產(chǎn)物等，以避免可能引起的生物不相容性及與藥物的不良相互作用； 生產(chǎn)條件通常比較苛刻，制備過程復(fù)雜，并且需要適應(yīng)藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范要求的專業(yè)生產(chǎn)輔料工廠或車間生產(chǎn)； 從開發(fā)到用于制劑生產(chǎn)需要比較長的時間。它的化學(xué)結(jié)構(gòu)和反應(yīng)原理如下：,交聯(lián)聚丙烯酸\交聯(lián)聚丙烯酸鈉,第七頁，共一百一十二頁。ngy242。njiū)生產(chǎn)中。,第十九頁，共一百一十二頁。,原料：甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等單體； 反應(yīng)條件：光、熱、輻照和化學(xué)引發(fā)（過硫酸鹽）； 反應(yīng)類型：共聚反應(yīng)； 制備方法：根據(jù)產(chǎn)品的要求，分為乳液聚合、溶液聚合或本體(běntǐ)聚合等。zhī)的性質(zhì),性狀:粉末 、 顆粒、 水分散體和有機(jī)溶液4 種形態(tài)。,第三十頁，共一百一十二頁。 控釋制劑包衣材料or控釋骨架材料； 安全性同聚丙烯酸樹脂。 第一組數(shù)字代號乘100為PVA 的聚合度； 后一組數(shù)字代號則為醇解度。 熱穩(wěn)定性: PVA（玻璃化溫度(wēnd249。,助懸劑 增稠劑 增粘劑 緩控釋制劑的骨架(gǔji224。ng) 白色至乳白色粉末； 易吸濕、無嗅、可壓性好（彈性復(fù)原）， 5%的水溶液pH 為37。)分別取含1 0 mg吲哚美辛共沉淀樣品 ，經(jīng)體外溶試驗表明，增加PVP含量或增大PVP分子量 ，釋藥速度均隨之延緩，其中 吲哚美辛 PVPK90共沉淀物釋藥速度最慢. 選擇不同分子量的PVP 及調(diào)整與藥物用量的比例可調(diào)節(jié)釋藥速率。nchōng)劑、賦形劑； 無毒、無副作用、不被胃腸道吸收。y242。n)要小，所以其物理性質(zhì)與聚乙二醇差別較大，我們習(xí)慣上把它稱為聚氧乙烯（單獨介紹）。ng)舉例,作為高效乳化劑輔料 許多難溶性藥物如加工成常規(guī)口服制劑(zh236。o)，將 “ 生長因子 ” 與 PEG加工成耦合體制劑后可用于促進(jìn)骨質(zhì)的再吸收 ，從而治療發(fā)病人數(shù)眾多的骨質(zhì)疏松癥.,第六十五頁，共一百一十二頁。ngy242。 表面活性：泊洛沙姆的表面活性與聚氧丙烯和聚氧乙烯鏈段的比例密切相關(guān)。)大鼠體內(nèi)可得到很高的局部藥物濃度并能維持24h，濃度降至無抗菌活性至少需 8 d 。)均快）三種不同性能的產(chǎn)物。,第八十二頁，共一百一十二頁。 藥物控釋材料（計劃生育、抗腫瘤等） 安全性：安全(ānqu225。,第八十八頁，共一百一十二頁。,泡沫(p224。250度以下正常使用）； 耐氧化（支鏈氧化和裂解，主鏈無變化）； 疏水性（SiO為極性鍵，但分子的螺旋結(jié)構(gòu)使極性抵消，且支鏈基團(tuán)疏水）； 柔軟性（耐低溫）； 透過性（作為藥物載體，釋放藥物）； 加入填充劑或硫化(li在此期間發(fā)生并發(fā)癥來診者76例，占6.78%。li225。,第一百零三頁，共一百一十二頁。,第一百零五頁，共一百一十二頁。)用的高分子材料制品,一 水分散體（aqueous dispersions） 概念：以水為分散劑，聚合物以直徑(zh237。ir243。非甾體類消炎藥布洛芬稍有特異臭，用胃溶型聚丙烯酸樹脂乳膠液對其包薄膜衣可以掩蓋其不良特異。ng)50nm~1.2μm的膠狀顆粒懸浮的具有良好物理穩(wěn)定性的不透明、乳白色非均相體系，也稱膠乳。ow249。ngzh236。,第一百頁，共一百一十二頁。說明橡膠隆有良好(li225。)，玻璃化溫度不變，有別于天然橡膠和一般合成橡膠。) 消泡 消泡劑,一般來說，泡沫是氣體在液體中的粗分散體，屬于氣液非均相體系。 t243。,四 聚酸酐(suāngān),結(jié)構(gòu)與制備（自學(xué)(z236。 在水中自組裝成具有納米級粒徑的球形核殼結(jié)構(gòu)（聚合物膠束），內(nèi)部可溶疏水性藥物，親水性外殼可以增強(qiáng)膠束在水性生物介質(zhì)(ji232。 降解過程（自學(xué)） 可生物降解性、生物相容性、生物可吸收性； 應(yīng)用：微囊、微球、埋植劑，醫(yī)用手術(shù)縫合線。,在眼部給藥系統(tǒng)(x236。,凝膠作用：多數(shù)在較高濃度時形成凝膠，分子量越大，凝膠越容易(r243。ow249。 如將一些(yīxiē)沿用已久的老藥與PEG加工成耦合體制劑: 提高其藥效。) ( 片劑或膠囊)由其體內(nèi)溶解度小而影響藥物的生物利用度 。,性狀： PEG400在室溫中為非揮發(fā)性液體； PEG600的熔點為17～22℃， 當(dāng)溫度低于這一界限時PEG600呈油膏狀，分子量在800～2000的PEG通常為