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20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五六章藥用合成高分子材料20xx0420(文件)

2024-11-16 00:48 上一頁面

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【正文】 。ng)族聚酯; 結(jié)晶度高; 機(jī)械性能好; 可生物降解(太快,與其他聚酯共聚后可減緩降解速度),最終產(chǎn)物為二氧化碳和水; 醫(yī)用:手術(shù)縫合線,骨折內(nèi)固定,第七十九頁,共一百一十二頁。)均快)三種不同性能的產(chǎn)物。,第八十頁,共一百一十二頁。 應(yīng)用:緩釋制劑,第八十一頁,共一百一十二頁。 微球、微囊、膜、纖維、長效避孕埋植劑 PGAPLA: PLA與PGA共聚,改善加工性,控制體內(nèi)外降解速率。,第八十二頁,共一百一十二頁。)中的分散型和穩(wěn)定性,并溶于生物介質(zhì)。,第八十三頁,共一百一十二頁。 性質(zhì):疏水性聚合物(不溶于水、不溶脹); 酸性水解,堿性穩(wěn)定; 可降解(表面溶蝕); 應(yīng)用:緩控釋載體材料(避孕藥、戒毒藥等) 安全性:局部刺激性。 藥物控釋材料(計劃生育、抗腫瘤等) 安全性:安全(ānqu225。)) 性質(zhì):可水解,可降解(降解速度與聚合物 結(jié)構(gòu)密切相關(guān)) 應(yīng)用:藥物控釋材料(抗腫瘤、抗生素、多肽類、蛋白質(zhì)) 安全性:細(xì)胞毒性極小、無致炎、致熱、致畸、致突變作用。i)(自學(xué)) 性質(zhì):兼具無機(jī)和有機(jī)聚合物的性質(zhì) 生物相容性,生物降解性。n jī)酯,結(jié)構(gòu)與制備(自學(xué)) 性質(zhì):溶于有機(jī)溶劑,在中性介質(zhì)中緩慢降解,在堿性或酯酶(體內(nèi))作用下降解速度加快。,第八十八頁,共一百一十二頁。 簡稱硅油。u)在150℃下具有良好的耐氧化性,但高于此溫度,粘度升高; 硅油優(yōu)良的疏水性和較小的表面張力使之能有效的降低水/氣界面張力,因此具有很好的消泡和潤滑作用; 硅油具有很強(qiáng)的生理惰性,口服不被胃腸道吸收,對皮膚沒有刺激和致敏性。l237。,泡沫(p224。消泡涵蓋“抑泡”和“破泡”兩重因素。當(dāng)體系大量產(chǎn)生泡沫后,加入消泡劑,其分子立即散布于泡沫表面,快速鋪展,形成很薄的雙膜層,進(jìn)一步擴(kuò)散、滲透,層狀入侵,從而取代原泡膜薄壁。,二.硅橡膠(silicone rubber) 以高分子量的線型聚有機(jī)硅氧烷為基礎(chǔ),添加某些特殊組分,并按一定(yīd236。250度以下正常使用); 耐氧化(支鏈氧化和裂解,主鏈無變化); 疏水性(SiO為極性鍵,但分子的螺旋結(jié)構(gòu)使極性抵消,且支鏈基團(tuán)疏水); 柔軟性(耐低溫); 透過性(作為藥物載體,釋放藥物); 加入填充劑或硫化(li,應(yīng)用(y236。釋放的避孕藥通過進(jìn)入血液循環(huán)而達(dá)到避孕效果; 皮下避孕埋植劑具有長效、高效、可逆、取出后即可恢復(fù)生育力的特點; 硅橡膠具有非生物降解(生理惰性)、耐熱、耐寒、無毒、耐生物老化、具有彈性好、生物相容性佳等特點。取管后再生育即復(fù)孕率為 5 0 %。在此期間發(fā)生并發(fā)癥來診者76例,占6.78%。 并發(fā)癥包括:假體偏斜、浮動、穿出皮膚,鼻背感染,第九十七頁,共一百一十二頁。,聚乳酸頭孢唑啉鈉微球釋放(sh236。i)的載藥微球在藥物釋放前為良好的球形,在釋藥介質(zhì)釋放后,微球表面有溶蝕、 降解, 從而導(dǎo)致微球局部塌陷.,第九十九頁,共一百一十二頁。li225。i)整體 空白纖維(xiānw233。i)的掃描電鏡照片,第一百零一頁,共一百一十二頁。 在陽離子交換樹脂中,酸性基團(tuán)常為:磺酸基、羧酸(suō suān)基、磷酸基等負(fù)電性基團(tuán),能吸附結(jié)合溶液中的其他陽離子;而在陰離子交換樹脂中,堿性基團(tuán)常為:伯胺、仲胺、叔胺等正電性功能團(tuán),能與溶液中的陰離子吸附結(jié)合 。,第一百零三頁,共一百一十二頁。,第一百零四頁,共一百一十二頁??煞譃椋嚎偨粨Q容量(飽和交換容量)、操作交換容量和穿透交換容量。n)下所達(dá)到實際交換容量,因此其數(shù)值一般都比總交換容量低。,第一百零五頁,共一百一十二頁。 樹脂粒徑通常大小約在數(shù)十至數(shù)百微米范圍內(nèi),減少樹脂粒徑相當(dāng)于增加其比表面積,進(jìn)而縮短其達(dá)到交換平衡時間。ng),離子交換樹脂可以通過離子交換或極性吸附方式以達(dá)到改善藥物穩(wěn)定性、增加難溶藥物溶出或掩蓋其不良嗅味的功效; 將陽離子或陰離子型藥物分別交換于陰離子或陽離子樹脂上生成藥物樹脂復(fù)合物。它們的釋藥機(jī)理如下:,第一百零七頁,共一百一十二頁。)用的高分子材料制品,一 水分散體(aqueous dispersions) 概念:以水為分散劑,聚合物以直徑(zh237。 聚合物水分散體成膜機(jī)制:(自學(xué)),第一百零九頁,共一百一十二頁。無需其他手段,只要施加輕度壓力即可與被黏物牢固粘合的膠黏劑。 應(yīng)用:經(jīng)皮藥物傳遞系統(tǒng);藥物儲庫或載體材料。ir243。)(K與平均相對分子質(zhì)量有關(guān),中國藥典收載K30)。,。更容易被病人接受,病人的順應(yīng)性更好。非甾體類消炎藥布洛芬稍有特異臭,用胃溶型聚丙烯酸樹脂乳膠液對其包薄膜衣可以掩蓋其不良特異。,第一百一十一頁,共一百一十二頁。ngy236。,優(yōu)點(yōudiǎn):,第一百一十頁,共一百一十二頁。ng)50nm~1.2μm的膠狀顆粒懸浮的具有良好物理穩(wěn)定性的不透明、乳白色非均相體系,也稱膠乳。,第三節(jié) 供藥劑(y224。 通常情況下,簡單的藥物樹脂復(fù)合物不能達(dá)到滿意(mǎny236。,應(yīng)用(y236。ow249。例如:磺酸、磷酸、羧酸的pKa 值依次為17~9和5~9。與總交換容量不同,操作交換容量和穿透交換容量是指在使用條件(ti225。 zǐ jiāo hu224。ngzh236。,實際使用的離子交換樹脂骨架以合成高分子最為普遍。不熔不溶,能同溶液中的離子進(jìn)行非均相交換反應(yīng)。i)整體 載藥纖維(xiānw233。,第一百頁,共一百一十二頁。f224。ng)前后,聚乳酸制備(zh236。itǐ)材料等。說明橡膠隆有良好(li225。,第九十六頁,共一百一十二頁。,作為機(jī)械阻斷輸卵管絕育材料 王榮花等(1999)用普通硅橡膠管對家兔(jiā t249。ng)舉例,作為長效釋放皮下避孕埋植劑載體材料 李蕓等綜述(2008): 皮下避孕埋植劑是一種緩慢釋放藥物的裝置; 將避孕藥裝在高分子化合物(硅橡膠)制成棒狀膠囊(jiāo n225。),玻璃化溫度不變,有別于天然橡膠和一般合成橡膠。 用作醫(yī)藥材料的硅橡膠,主要是交聯(lián)型聚烴基硅氧烷橡膠,其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:,式中:R= CH3,C2H5,或CH=CH2 等,線型聚有機(jī)(yǒujī)硅氧烷的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)式,第九十三頁,共一百一十二頁。不溶于體系的消泡劑分子,再重新進(jìn)入另一個泡沫膜的表面,如此重復(fù),所有泡沫,全部覆滅。 消泡劑是指具有化學(xué)和界面化學(xué)消泡作用的藥劑。) 消泡 消泡劑,一般來說,泡沫是氣體在液體中的粗分散體,屬于氣液非均相體系。 能使制品易于脫模的物質(zhì)。,第九十頁,共一百一十二頁。tā)聚合物,第八十九頁,共一百一十二頁。 t243。 mǐ)給藥系統(tǒng)(抗腫瘤藥,核苷酸,多肽,蛋白質(zhì)等),眼部給藥。 安全性:生物相容性,生物降解性,,第八十七頁,共一百一十二頁。,五 聚磷腈,結(jié)構(gòu)與制備(zh236。,四 聚酸酐(suāngān),結(jié)構(gòu)與制備(自學(xué)(z236。,三 氨基酸類聚合物,結(jié)構(gòu)與制備(分三種,自學(xué)) 性質(zhì):生物相容性、生物可降解性。b232。 加拿大和韓國分別有相關(guān)的藥物進(jìn)入二期臨床 可生物降解、生物相容、可生物吸收,降解產(chǎn)物無毒、無致畸、無致癌性。 在水中自組裝成具有納米級粒徑的球形核殼結(jié)構(gòu)(聚合物膠束),內(nèi)部可溶疏水性藥物,親水性外殼可以增強(qiáng)膠束在水性生物介質(zhì)(ji232。ow249。n)酸己內(nèi)酯共聚物,制備 聚己內(nèi)酯(PCL):以ε己內(nèi)酯單體開環(huán)聚合; 乙醇酸己內(nèi)酯共聚物(PGAPLA):由乙交酯與ε己內(nèi)酯共聚; PLA:單體無毒,生物相容性、生物降解性,生理條件下水解、酶解。 可水解,水解速度取決與單體的配比; 等摩爾(m243。 降解過程(自學(xué)) 可生物降解性、生物相容性、生物可吸收性; 應(yīng)用:微囊、微球、埋植劑,醫(yī)用手術(shù)縫合線。n)酸乳酸共聚物(PLGA),乳酸縮聚直接制備聚乳酸or乳酸二聚體開環(huán)聚合制備聚乳酸(聚丙交酯);因乳酸的不同光學(xué)活性而制備得到PDLA(結(jié)晶度高),PLLA(力學(xué)強(qiáng)度優(yōu)良,降解時間長),PDLLA(降解和吸收速度(s249。,1 .1 聚乙醇(yǐ ch,具有特殊性能的藥用高分子材料; (生物可降解聚合物、壓敏膠、聚合物球形顆粒、預(yù)混輔料等) 促進(jìn)藥物制劑研究的可持續(xù)發(fā)展 第一節(jié) 供藥用的生物可降解聚合物 一 聚酯及其共聚物 1 聚乙醇(yǐ ch,在眼部給藥系統(tǒng)(x236。體外試驗表明其具有緩釋作用,注入(zh249。試驗證明,其物理化學(xué)性質(zhì)最適于直腸給藥,安全性較好。,第七十四頁,共一百一十二頁。,凝膠作用:多數(shù)在較高濃度時形成凝膠,分子量越大,凝膠越容易(r243。)液體,其物理化學(xué)性質(zhì)與規(guī)格型號有關(guān); 溶解性:泊洛沙姆是不同比率的聚氧乙烯(相對親水)和聚氧丙烯(相對親油)鏈段所構(gòu)成的嵌段共聚物,從而形成油溶性到水溶性多種產(chǎn)品。 poloxamer后附以三位數(shù)字組成的編號(poloxamer 188),其中前兩位是聚氧丙烯鏈段的分子量,后一位是聚氧乙烯鏈段分子量在共聚物中所占的比例。,四.泊洛沙姆( poloxamer ,普流羅尼 ) 是聚氧(化)乙烯/聚氧(化)丙烯(bǐnɡ xī)共聚物,國外商品名也叫普流羅尼(pluronic)。ow249。,第六十八頁,共一百一十二頁。用于各種給藥系統(tǒng)無明顯毒性。,第六十六頁,共一百一十二頁。 如將一些(yīxiē)沿用已久的老藥與PEG加工成耦合體制劑
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