20xx年醫(yī)學(xué)專題—神經(jīng)系統(tǒng)藥理-3(傳出)-資料下載頁
2024-11-15 13:23本頁面
【正文】 發(fā)和加重哮喘（對正常人無影響） (3) 代謝 阻斷??2受體：抗糖原分解、降血糖 （正常人無影響）； 阻斷β3受體：抗脂肪(zhīf225。ng)分解。 (4) 腎素 阻斷腎小球旁器細胞的?1受體,抑制腎素釋放 （降血壓）,第四十二頁，共五十一頁。,2. 內(nèi)在擬交感(jiāo ɡǎn)活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些?受體阻斷藥與?受體結(jié)合后阻斷?受體，同時對?受體具有部分激動作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。 3. 膜穩(wěn)定作用 有些?受體阻斷藥可降低細胞膜對離子的通透性，具有類似局麻藥及奎尼丁樣作用，稱膜穩(wěn)定作用。 大劑量時才出現(xiàn)（血藥濃度是?阻斷時的30100倍）,第四十三頁，共五十一頁。,[臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用] 1.心率失常、心絞痛、充血性心力衰竭 2.高血壓 3.甲狀腺機能亢進,[不良反應(yīng)] 1. 誘發(fā)或加重支氣管哮喘 2.抑制心臟功能，嚴重心功能不全，竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人可加重病情，故禁用。 3.反跳現(xiàn)象(xi224。nxi224。ng)，突然停藥，使原有的疾病加重，與?受體上調(diào)有關(guān)。,第四十四頁，共五十一頁。,β受體阻斷藥作用的比較(bǐji224。o) 藥物 β受體阻斷 效價 內(nèi)在擬 膜穩(wěn)定 作用 交感活性 作用 β1 β2 吲哚洛爾 + + 510 ++ + 醋丁洛爾 + 0.5 + + 普萘洛爾 + + 1 ++ 納多洛爾 + + 24 噻嗎洛爾 + + 510 美托洛爾 + 0.52 177。 阿替洛爾 + 1 ,第四十五頁，共五十一頁。,普萘洛爾(propranolol,心得安） 非選擇性?受體阻斷藥； 無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強； 治療(zh236。li225。o)心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。 口服吸收快而完全，吸收率大于90%； 首關(guān)消除強、生物利用度低（30%）； 蛋白結(jié)合率大于90%。易通過血腦屏障和胎盤。,第四十六頁，共五十一頁。,阿替洛爾(atenolol,氨酰心安) ?1受體阻斷藥（對?2受體阻斷作用較弱）； 無內(nèi)在擬交感活性； 降壓(ji224。nɡ yā)效果較好，維持時間較長，口服1次/日。 哮喘病人可用。,第四十七頁，共五十一頁。,拉貝洛爾(labetalol) 對?1受體和?受體均有競爭性阻斷作用， ?受體阻斷作用比?1受體強5~10倍。 可減慢心率，減少心排出量。 適應(yīng)(sh236。y236。ng)于各型高血壓病的治療。,三、α、β受體阻斷(zǔ du224。n)藥,*,*,第四十八頁，共五十一頁。,?1,?2受體激動(jīd242。ng)藥：去甲腎上腺素 ?1受體激動藥：去氧腎上腺素 ?2 受體激動藥：可樂定,223。1,223。2受體激動(jīd242。ng)藥：異丙腎上腺素 223。1受體激動藥：多巴酚丁胺 223。2 受體激動藥：沙丁胺醇,?受體 ?,223。受體激動(jīd242。ng)藥：腎上腺素 223。受體,?1,?2受體阻斷藥：酚妥拉明、酚芐明 ?1受體阻斷藥：哌唑嗪 ?2 受體阻斷藥：育享賓,223。1,223。2受體阻斷藥：普萘洛爾 223。1受體阻斷藥：阿替洛爾 223。2 受體阻斷藥：布他沙明,?受體 ?,223。受體阻斷藥：拉貝洛爾 223。受體,NA受體： NA能神經(jīng)阻滯藥：,激動藥 阻斷藥,利血平、胍乙啶等,NA受體的代表性藥物,第四十九頁，共五十一頁。,第五十頁，共五十一頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),交。223。1,223。2受體激動藥：異丙腎上腺素。223。1,223。2受體阻斷藥：普萘洛爾。氫→甲基→異丙基:。激動血管?1受體,收縮幾乎所有的小動脈、小靜脈血管。整體下，血壓升高→迷走神經(jīng)反射興奮→心率降低。?1使粘膜血管收縮（通透性降低，消除粘膜水腫）。（1）DA口服易在腸和肝中破壞，口服無效?！窦?1受體，加快心率和傳導(dǎo)作用更突出,且不易(b249。 y236。)引起心率失常?！窦?2受體，骨骼肌血管和冠狀血管擴張。如吲哚洛爾、醋丁洛爾,第五十一頁，共五十一頁。
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