20xx年醫(yī)學(xué)專題—神經(jīng)系統(tǒng)藥理-3(傳出)-文庫(kù)吧
2024-11-15 13:23 本頁(yè)面
【正文】 二節(jié) NA受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,一、構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)與分類,基本化學(xué)(hu224。xu233。)結(jié)構(gòu)為?苯乙胺（可樂(lè)定除外）：擬交感胺類,? ?,1,2,3,4,5,6,苯環(huán) 碳鏈 氨基,第十二頁(yè)，共五十一頁(yè)。,NA受體激動(dòng)藥的化學(xué)(hu224。xu233。)結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)關(guān)系：,,第十三頁(yè)，共五十一頁(yè)。,二、?受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,（一） ?1,?2受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,去甲(q249。 jiǎ)腎上腺素（NA）,1.藥理作用 對(duì)??2受體具有強(qiáng)大激動(dòng)作用。 對(duì)?1受體激動(dòng)作用較弱。 對(duì)?2受體無(wú)作用。,血管++ 心臟+ 血壓,第十四頁(yè)，共五十一頁(yè)。,（1）血管 激動(dòng)血管?1受體,收縮幾乎所有的小動(dòng)脈、小靜脈血管 （除冠脈外）；血管收縮強(qiáng)度順序（受體密度）： 皮膚、粘膜＞腎臟(sh232。nz224。ng)＞腦、肝、腸系膜＞骨骼肌。 冠狀血管舒張?jiān)颍ǚ铅? ） ： (a) 心臟興奮，心肌代謝產(chǎn)物腺苷增加； (b) 血壓升高，冠脈灌注壓力提高，冠脈流量供應(yīng)增加； (c) 激動(dòng)突觸前膜?2受體（反饋抑制NA釋放）。,第十五頁(yè)，共五十一頁(yè)。,（2）心臟 弱激動(dòng)心臟?1受體，心肌收縮力?，心率?，傳導(dǎo)?，心輸出量?； 整體下，血壓升高→迷走神經(jīng)反射興奮→心率降低。 大劑量可引起心率失常。 （3）血壓 小劑量：收縮壓升高（心收縮、輸出量增加），舒張壓不變（血管收縮不明顯）→ 脈壓(m224。i yā)差變大。 大劑量：舒張壓（外周阻力）升高明顯 → 脈壓差變小。,第十六頁(yè)，共五十一頁(yè)。,2. 臨床應(yīng)用 藥動(dòng)學(xué)因素： ●靜脈滴注 —— 口服（胃黏膜血管(xu232。guǎn)收縮、堿性腸液破壞） 皮下注射（血管收縮、局部壞死） ●外周作用、短暫 —— 兒茶酚類；攝取、代謝 （1）休克早期低血壓：改善微循環(huán)和血容量； （2）藥物中毒性低血壓，如氯丙嗪； （3）上消化道出血：口服止血（局部作用） 3.不良反應(yīng) （1）局部組織缺血壞死 （2）急性腎功能衰竭：腎臟血管劇烈收縮，少尿、腎實(shí)質(zhì)損傷,不宜(b249。y237。):,第十七頁(yè)，共五十一頁(yè)。,1. 作用機(jī)制 （1）直接作用?1和?2受體；?1受體作用較弱； （2）攝取1，進(jìn)入囊泡，置換促放其中(q237。zhōng)的NA（耐受）。,間羥胺,2. 作用特點(diǎn)： （1）升壓作用比NA弱、持久（不易被MAO破壞）。 為NA的代用品，用于各種(ɡ232。 zhǒnɡ)休克的早期； （2）?1受體興奮作用較弱，不引起心率失常。 （3）因收縮血管作用較弱，不引起局部組織缺血壞死；對(duì)腎血管無(wú)明顯收縮作用，不引起急性腎功能衰竭。 （4）快速耐受性，因囊泡內(nèi)NA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。,第十八頁(yè)，共五十一頁(yè)。,（二） ?1受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,（三） ?2受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,可樂(lè)定 — 降血壓： 作用于中樞系統(tǒng)； 作用于突觸前膜受體，反饋抑制(y236。zh236。)神經(jīng)遞質(zhì)釋放。,去氧腎上腺素 （1）防治脊麻及全麻的低血壓：升壓弱而持久； （2）陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：升壓反射減慢心率； （3）快速短效擴(kuò)瞳（輻射開(kāi)大肌） （比阿托品弱，不引起眼壓升高、調(diào)節(jié)麻痹） （4）腎血管收縮和血流量減少更明顯，少用于抗休克。,第十九頁(yè)，共五十一頁(yè)。,三、?,?受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,腎上腺素（AD）,1.藥理作用激動(dòng)(jīd242。ng)?、?受體,（1）心臟 激動(dòng)?1受體，心臟興奮性增加(zēngjiā)、心收縮力?、傳導(dǎo)?、心率?、心輸出量?。,（2）血管 ?受體小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌血管明顯收縮： 皮膚、粘膜＞腎臟等腹腔內(nèi)臟＞腦、肺＞靜脈、大動(dòng)脈。 ?2受體骨骼肌和肝血管平滑肌擴(kuò)張。 冠狀血管擴(kuò)張：除激動(dòng)?2受體，其它非?2機(jī)制同NA。,第二十頁(yè)，共五十一頁(yè)。,（3）血壓 小劑量（?2更敏感）：收縮壓?，舒張壓不變或?， 脈壓(m224。i yā)差? [骨骼肌血管（全身比例大）擴(kuò)張 ≥ 皮膚粘膜及內(nèi)臟血管收縮]；血液重新分配以應(yīng)急供能 大劑量（?占優(yōu)勢(shì)）：收縮壓?、舒張壓?，脈壓差?[皮膚粘膜血管收縮 ? 骨骼肌血管擴(kuò)張]。 作用于腎小球旁細(xì)胞?1受體，促腎素分泌，血壓?。,（4）代謝(
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