20xx年醫(yī)學(xué)專題—合成抗菌藥-1-資料下載頁
2025-10-31 00:22本頁面
【正文】 ）：甲氧芐啶(TMP) =5:1,第二十八頁，共三十五頁。,二、抗菌增效劑 （1）甲氧芐啶(TMP),甲氧芐啶,對革蘭氏陰性菌和陽性菌 有廣泛(guǎngf224。n)的抑制作用,甲氧芐啶與磺胺(hu225。nɡ 224。n)異噁唑或磺胺(hu225。nɡ 224。n)嘧啶合用，治療呼吸道、尿路、腸道感染、腦膜炎和 敗血癥等，對傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林,第二十九頁，共三十五頁。,（2）增效作用(zu242。y242。ng)機制,二氫葉酸,還原酶,四氫葉酸(y232。 suān)（輔酶F）,供細菌(x236。jūn)合成核酸,甲氧芐啶,四氫葉酸合成受阻,與磺胺類藥物聯(lián)用，使細菌代謝受到雙重阻斷， 抗菌活性增加數(shù)十倍，同時耐藥性降低,對人和動物的二氫葉酸還原酶的親和力 是微生物的萬分之一至六萬分之一,對人和動物的影響較小，毒性較弱,第三十頁，共三十五頁。,磺胺類藥物(y224。ow249。)現(xiàn)狀,作為老牌(lǎop225。i)抗菌消炎藥, 至今已有80 多年歷史, 現(xiàn)已發(fā)展成為一個十分龐大的家族, 其中合成磺胺類藥物已達數(shù)千種, 臨床常用的也有 20 余種。 磺胺類藥物具有抗菌譜廣、 口服方便、 吸收較迅速、 性質(zhì)穩(wěn)定, 有的( 如磺胺嘧啶) 能通過血腦屏障滲入腦脊液等優(yōu)點。,第三十一頁，共三十五頁。,抗生素和抗菌劑的發(fā)展(fāzhǎn)歷程,磺胺類1936 青霉素類1940 四環(huán)素類1949 氯霉素類1949 氨基糖苷(t225。nggān)類1950 大環(huán)內(nèi)酯類1952 糖肽類1958 鏈陽性菌素類1962 喹諾酮類1962 半合成和全合成β內(nèi)酰胺抗生素19701999 噁唑烷酮類2000,磺胺類藥物在人類抗菌史上曾發(fā)揮過重要作用, 但近20 年來, 新的抗生素（如青霉素）和抗菌藥物不斷涌現(xiàn), 使得磺胺類藥物的地位(d236。w232。i)及市場占有率有所下降。,第三十二頁，共三十五頁。,磺胺類藥物(y224。ow249。)的啟發(fā),前藥原理 代謝拮抗學(xué)說 科學(xué)的探索(t224。n suǒ)方法,第三十三頁，共三十五頁。,Thank you！,歡迎(huāny237。ng)批評指正！,第三十四頁，共三十五頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),合成抗菌藥 （Synthetic Antibacterial Agents）。隨后許多學(xué)者緊步其后塵，希望從含有金屬元素的有機毒物中發(fā)現(xiàn)新的殺菌藥物?？咕幨且活惸芤种苹驓绮≡晕⑸锏乃幬铮糜谥委熂毦腥拘约膊?，分為抑菌藥和殺菌藥。一、磺胺類藥 （1）磺胺類藥的發(fā)現(xiàn)。生色(shēngs232。)基團，亦是抑菌基團。白浪多息和可溶性的白浪多息均無活性。含磺酰胺的偶氮基團亦非生效基團。方法：成酯、酰胺、代謝前體等修飾。1+1＞2,第三十五頁，共三十五頁。
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