藥劑學(xué)第十六章固體分散技術(shù)介紹-資料下載頁(yè)
2024-11-04 03:21本頁(yè)面
【正文】 拌均勻，防止固相析出。,第三十七頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔四〕研磨(y225。nm243。)法,是將藥物與較大比例的載體材料混合后，強(qiáng)力持久地研磨一定時(shí)間，形成固體分散體的方法。本法不需加溶劑，而是借助機(jī)械力降低(ji224。ngdī)藥物的粒度，或使藥物與載體材料以氫鍵相結(jié)合。研磨時(shí)間的長(zhǎng)短因藥物而異。常用的載體材料有微晶纖維素、乳糖、PVP類、PEG類等。,第三十八頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔五〕液相中溶劑(r243。ngj236。)擴(kuò)散法,液相中溶劑(r243。ngj236。)擴(kuò)散法是直接制備難溶性藥物固體分散體微丸的新技術(shù)。 本法將固體分散技術(shù)與球晶造粒技術(shù)有機(jī)地結(jié)合在一起，使藥物和固體分散載體在液相中共沉，并在液體架橋劑的作用下聚結(jié)、在攪拌作用下形成微丸。以上制備過(guò)程簡(jiǎn)單、一次完成，收率高、重現(xiàn)性好、微丸圓整好。 液相中晶析造粒法〔簡(jiǎn)稱球晶造粒技術(shù)〕，詳見(jiàn)16章第三節(jié)。,第三十九頁(yè)，共四十六頁(yè)。,第五章 固體(g249。tǐ)分散體的物相鑒別,固體分散體中的藥物(y224。ow249。)分散狀態(tài)：分子狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、無(wú)定形態(tài)、膠體狀態(tài)、微晶狀態(tài)。 可選擇以下方法進(jìn)行物相鑒別，必要時(shí)可同時(shí)采用幾種方法進(jìn)行鑒別：,第四十頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔一〕溶解度及溶出速率(s249。lǜ)測(cè)定法,將藥物制成固體分散(fēns224。n)體后，其溶解度和溶出速率有較大變化。 例如：當(dāng)雙炔失碳酯〔AD〕與與PVP的重量比為1：3~1：6時(shí)，可加快AD的溶出，但未形成共沉淀物；AD與PVP的重量為比1:8時(shí)，形成了共沉淀物，其20分鐘時(shí)的溶出度比原藥約大38倍。,第四十一頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔二〕熱分析法,差熱分析法〔differential thermal analysis， DTA〕是在程序升溫〔或降溫〕的相同環(huán)境中，測(cè)量試樣和參比物兩者的溫度差隨溫度(wēnd249。)〔或時(shí)間〕的變化情況。 差示掃描量熱法〔differential scanning calorimetery，DSC〕又稱為差動(dòng)分析，是使試樣和參比物在程序升溫或降溫的相同環(huán)境中，用補(bǔ)償器測(cè)量使兩者溫度差保持為零時(shí)所必須的熱流量對(duì)溫度〔或時(shí)間〕的依賴關(guān)系。,第四十二頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔三〕X射線(sh232。xi224。n)衍射法,通過(guò)比較藥物、載體、藥物—載體物理混合物和固體分散體的X射線衍射圖譜，可以判斷固體分散體是否形成〔確切了解藥物的結(jié)晶(ji233。jīng)性質(zhì)及結(jié)晶(ji233。jīng)度大小〕。 物理混合物的衍射圖譜是上述各組分衍射圖譜的簡(jiǎn)單疊加，衍射峰位置及強(qiáng)度無(wú)改變。但在固體分散體中藥物以無(wú)定形狀態(tài)存在，藥物的結(jié)晶衍射峰將消失。,第四十三頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔四〕紅外光譜法,紅外光譜法主要用于確定固體分散體中有無(wú)復(fù)合物形成或其它(q237。tā)相互作用。在沒(méi)有相互作用的情況下，固體分散體的紅外圖譜應(yīng)與其物理混合物紅外圖譜相同。在形成復(fù)合物或有強(qiáng)氫鍵作用時(shí)，那么藥物和載體的某些吸收峰將消失或位移,第四十四頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔五〕核磁共振(h233。 c237。 ɡ242。nɡ zh232。n)譜法,本法可用于固體分散體的鑒別，主要用于確定固體分散體中有無(wú)分子間或分子內(nèi)的相互作用。 藥物與載體材料形成固體分散體后，在核磁共振氫譜上可觀察到峰的位移(w232。iy237。)或消失。,第四十五頁(yè)，共四十六頁(yè)。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第三篇 制劑新技術(shù)。這些脂質(zhì)類載體可降低藥物的釋放速率到達(dá)緩釋的目的。隨著B(niǎo)的比例?，A的熔化點(diǎn)曲線沿著AE線下降到E點(diǎn)。固體分散體的 類型還與藥物同載體材料的比例以及制備工藝等有關(guān)。對(duì)易受熱分解、升華及多晶型轉(zhuǎn)換的藥物，可采用減壓熔融或充惰性氣體(du242。x236。ng q236。 tǐ)的方法。該法主要適用于熔點(diǎn)較高的或不夠穩(wěn)定的藥物和載體的固體分散體的制備。在沒(méi)有相互作用的情況下，固體分散體的紅外圖譜應(yīng)與其物理混合物紅外圖譜相同,第四十六頁(yè)，共四十六頁(yè)。
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