藥劑學(xué)第十六章固體分散技術(shù)介紹(存儲(chǔ)版)
【正文】 擴(kuò)散法,第三十四頁(yè)，共四十六頁(yè)。常用(ch225。蒸發(fā)溶劑時(shí)，宜先用較高溫度蒸發(fā)溶劑至溶液變粘稠時(shí)，突然冷凍固化；也可將藥物和載體溶于溶劑中，然后噴霧枯燥或冷凍枯燥，除盡溶劑即得。ngj236。但注意選用毒性小的溶劑，與載體材料應(yīng)易混合。研磨時(shí)間的長(zhǎng)短因藥物而異。 本法將固體分散技術(shù)與球晶造粒技術(shù)有機(jī)地結(jié)合在一起，使藥物和固體分散載體在液相中共沉，并在液體架橋劑的作用下聚結(jié)、在攪拌作用下形成微丸。 可選擇以下方法進(jìn)行物相鑒別，必要時(shí)可同時(shí)采用幾種方法進(jìn)行鑒別：,第四十頁(yè)，共四十六頁(yè)。 差示掃描量熱法〔differential scanning calorimetery，DSC〕又稱為差動(dòng)分析，是使試樣和參比物在程序升溫或降溫的相同環(huán)境中，用補(bǔ)償器測(cè)量使兩者溫度差保持為零時(shí)所必須的熱流量對(duì)溫度〔或時(shí)間〕的依賴關(guān)系。但在固體分散體中藥物以無(wú)定形狀態(tài)存在，藥物的結(jié)晶衍射峰將消失。 ɡ242。ir243。 tǐ)的方法。x236。,第四十五頁(yè)，共四十六頁(yè)。,〔五〕核磁共振(h233。jīng)度大小〕。,〔二〕熱分析法,差熱分析法〔differential thermal analysis， DTA〕是在程序升溫〔或降溫〕的相同環(huán)境中，測(cè)量試樣和參比物兩者的溫度差隨溫度(wēnd249。ow249。ngj236。本法不需加溶劑，而是借助機(jī)械力降低(ji224。ch233。,第三十六頁(yè)，共四十六頁(yè)。)法,將藥物溶于有機(jī)溶劑中，根據(jù)載體能否溶于此溶劑，可將此法分為共沉淀法和溶劑分散法二種。 對(duì)易受熱分解、升華及多晶型轉(zhuǎn)換的藥物，可采用減壓熔融或充惰性氣體的方法。n)體的制備,〔一〕熔融法 〔二〕溶劑法 〔三〕溶劑熔融法 〔四〕研磨(y225。nr249。nɡ)是溶劑，那么此類分散體即可稱為固體〔態(tài)〕溶液。)產(chǎn)生的低共熔晶體就會(huì)填入先析出的晶體結(jié)構(gòu)空隙中，使總體的微晶外表積大大減小，影響增溶效果。 r243。 固體分散體中藥物的分散狀態(tài)有：微晶狀態(tài)、膠體狀態(tài)、分子狀態(tài)、無(wú)定形狀態(tài)。ng)的藥物與載體的比例，可獲得理想釋藥速率的固體分散體。ili224。 藥物分散于載體材料中可以兩種或多種狀態(tài)分散。主要有以下兩個(gè)方面：,1.藥物(y224。,2．聚丙烯酸樹脂(sh249。itǐ)材料,1．纖維素類 2．聚丙烯酸樹脂(sh249。,3．脂質(zhì)類,脂質(zhì)類材料〔如膽固醇、β谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、巴西棕櫚蠟等〕也可作為載體制備緩釋的固體分散體。,第十六頁(yè)，共四十六頁(yè)。,第十四頁(yè)，共四十六頁(yè)。 它們的特點(diǎn)是水溶性強(qiáng)、毒性(d其特點(diǎn)是溶于水或有機(jī)溶劑、載藥量大、在蒸發(fā)過(guò)程(gu242。,3．有機(jī)酸類,常用的有枸櫞酸、琥珀酸、酒石酸、膽酸、去氧膽酸等。ng)熔融法，而宜采用(cǎiy242。不干擾藥物(y224。 1．聚乙二醇類 2．聚維酮類 3．有機(jī)酸類 4．外表活性劑類 5．糖類與醇類 6. 其它(q237。,第二節(jié) 載體(z224。 將藥物采用難溶性或腸溶性載體材料制成固體分散劑，可使藥物具有緩釋或腸溶特性，可降低藥物的毒副作用。ow249。itǐ)物質(zhì)中所形成的一種固體物質(zhì)，又稱固體分散體系。j236。i sh249。 固體分散體可看做是中間體，用以制備藥物的 速釋或緩釋制劑，也可制備腸溶制劑。不適合劑量較大的難溶性藥物。nɡ y242。最常用的PEG4000和PEG6000。 藥物為油類時(shí)，宜用分子量更高的PEG類作載體。,PVP對(duì)許多藥物有較強(qiáng)的抑晶作用，用PVP制成固體(g249。sh236。 最為常用的外表活性劑是泊洛沙姆188〔poloxamer188〕，為片狀固體、毒性小、對(duì)粘膜刺激性極小、可采用熔融法和溶劑法制備固體分散體，可大大提高藥物的溶出速率和生物利用度。,第十三頁(yè)，共四十六頁(yè)。zhī)類 3．脂質(zhì)類,第十五頁(yè)，共四十六頁(yè)。 此類產(chǎn)品在腸液中不溶，在胃液中可溶脹，廣泛用于制備緩釋固體分散體的材料(c225。 d224。ngy232。 布洛芬以Eud
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