藥劑學(xué)第十六章固體分散技術(shù)介紹-wenkub
2024-11-04 03 本頁面
【正文】 時，宜用分子量更高的PEG類作載體。)配伍。最常用的PEG4000和PEG6000。itǐ)材料,常用高分子聚合物、外表活性劑、有機酸以及糖類等。nɡ y242。,第五頁，共四十六頁。不適合劑量較大的難溶性藥物。lǜ)； 控制藥物釋放； 掩蓋藥物的不良嗅味和刺激性； 使液體藥物固體化； 利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化增加藥物的穩(wěn)定性。 固體分散體可看做是中間體，用以制備藥物的 速釋或緩釋制劑，也可制備腸溶制劑。)的溶出速率和溶解度，以提高藥物(y224。i sh249。,固體分散體〔solid dispersion〕系指藥物高度均勻分散在適宜的載體(z224。j236。)新技術(shù),第十六章 固體分散技術(shù) 一、概述 二、常用載體材料 三、速釋原理及類型(l232。itǐ)物質(zhì)中所形成的一種固體物質(zhì)，又稱固體分散體系。),第二頁，共四十六頁。ow249。,第三頁，共四十六頁。 將藥物采用難溶性或腸溶性載體材料制成固體分散劑，可使藥物具有緩釋或腸溶特性，可降低藥物的毒副作用。 藥物處于高度分散狀態(tài)，久貯易產(chǎn)生老化(lǎohu224。,第二節(jié) 載體(z224。nɡ)載體材料可分為水溶性、難溶性和腸溶性三大類。 1．聚乙二醇類 2．聚維酮類 3．有機酸類 4．外表活性劑類 5．糖類與醇類 6. 其它(q237。最適合用于固體分散體的分子量在1000到20000，熔點較低〔55~65℃〕，毒性小。不干擾藥物(y224。單用PEG6000作載體，那么固體分散體變軟，特別是溫度較高時載體發(fā)粘。ng)熔融法，而宜采用(cǎiy242。tǐ)分散體，其體外溶出度有明顯提高，在體內(nèi)起效快，生物利用度也有顯著改善。,3．有機酸類,常用的有枸櫞酸、琥珀酸、酒石酸、膽酸、去氧膽酸等。)用于對酸敏感的藥物。其特點是溶于水或有機溶劑、載藥量大、在蒸發(fā)過程(gu242。,第十二頁，共四十六頁。 它們的特點是水溶性強、毒性(d,6．其它(q237。,第十四頁，共四十六頁。,1．纖維素類,常用的是乙基纖維素〔EC〕，它只能溶于乙醇、苯、丙酮、CCl4等有機溶劑、無毒、無藥理(y224。,第十六頁，共四十六頁。ili224。,3．脂質(zhì)類,脂質(zhì)類材料〔如膽固醇、β谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、巴西棕櫚蠟等〕也可作為載體制備緩釋的固體分散體。o)緩釋的目的。itǐ)材料,1．纖維素類 2．聚丙烯酸樹脂(sh249。)中。,2．聚丙烯酸樹脂(sh249。,第二十一頁，共四十六頁。主要有以下兩個方面：,1.藥物(y224。,〔2〕無定形和微晶態(tài)分散(fēns224。 藥物分散于載體材料中可以兩種或多種狀態(tài)分散。,〔1〕載體材料提高藥物溶解度 〔2〕載體材料對藥物有抑晶作用 〔3〕載體材料保證藥物的高度分散性 〔4〕載體材料可提高藥物的可潤濕性 藥物和載體材料〔如PVP〕在溶劑蒸發(fā)過程中，由于氫鍵、絡(luò)合作用使粘度增大(zēnɡ d224。ili224。nlǐ),用水不溶性聚合物、腸溶性材料、脂質(zhì)材料為載體制備的固體分散體，不僅僅具有提高藥物的溶解能力的作用，而且具有使藥物緩慢釋放作用，其釋藥機制與骨架型制劑緩、控釋原理相同。ng)的藥物與載體的比例，可獲得理想釋藥速率的固體分散體。ngy232。 固體分散體中藥物的分散狀態(tài)有：微晶狀態(tài)、膠體狀態(tài)、分子狀態(tài)、無定形狀態(tài)。 為了最大程度的獲得這種均勻分散的微晶體系，關(guān)于藥物與載體的用量比例，一般采用最低共熔組分比〔最低共熔點時藥物與載體之比〕，此時(cǐ sh237。 r243。ngr243。)產(chǎn)生的低共熔晶體就會填入先析出的晶體結(jié)構(gòu)空隙中，使總體的微晶外表積大大減小，影響增溶效果。如果將藥物分子看成(k224。nɡ)是溶劑，那么此類分散體即可稱為固體〔態(tài)〕溶液。 如果藥物與載體的分子大小很接近，那么一種(yī zhǒnɡ)分子可以代替另一種(yī zhǒnɡ)分子進入其晶格結(jié)構(gòu)形成置換型固體溶液，這種固體溶液往往在兩者不同組分比例下都能形成，故
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