藥劑學(xué)第十六章固體分散技術(shù)介紹-免費(fèi)閱讀
【正文】 ng q236。,內(nèi)容(n232。 c237。 物理混合物的衍射圖譜是上述各組分衍射圖譜的簡(jiǎn)單疊加，衍射峰位置及強(qiáng)度無(wú)改變。)〔或時(shí)間〕的變化情況。)分散狀態(tài)：分子狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、無(wú)定形態(tài)、膠體狀態(tài)、微晶狀態(tài)。)擴(kuò)散法是直接制備難溶性藥物固體分散體微丸的新技術(shù)。ngdī)藥物的粒度，或使藥物與載體材料以氫鍵相結(jié)合。ng)一般除去溶劑的受熱時(shí)間短，產(chǎn)物穩(wěn)定，質(zhì)量好。,〔三〕溶劑(r243。 共沉淀法是指將藥物與載體材料共同溶解于有機(jī)溶劑中，蒸去有機(jī)溶劑后使藥物與載體材料同時(shí)析出、枯燥即得。也可將熔融物滴入冷凝液中使之迅速收縮、凝固成丸，這樣制成的固體分散體稱為滴丸。nm243。)PVP分子的網(wǎng)狀骨架中，藥物結(jié)晶受到PVP的抑制而形成非結(jié)晶性無(wú)定形物。 因?yàn)楣腆w溶液中的藥物以分子狀態(tài)存在，分散程度高、外表積大，所以在改善溶解度方面比下述的低共熔混合物具有更好的效果。,第二十九頁(yè)，共四十六頁(yè)。nɡ y232。,〔二〕固體(g249。,第二十五頁(yè)，共四十六頁(yè)。o)對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用,2. 載體(z224。載體材料可阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。ow249。zhī)類,常用聚丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)及Ⅲ號(hào)，前者(qi225。zhī)類,第十九頁(yè)，共四十六頁(yè)。應(yīng)采用熔融法制備。,2．聚丙烯酸樹(shù)脂(sh249。,〔二〕難溶性載體(z224。 x236。ch233。 此類載體材料的分子量較小，易溶于水而不溶于有機(jī)溶劑。ng)溶劑法制備固體分散物。ow249。tā)親水性材料,第七頁(yè)，共四十六頁(yè)。itǐ)材料,載體材料應(yīng)具備的條件：無(wú)毒、無(wú)致癌性、不與藥物發(fā)生化學(xué)變化，不影響主藥的化學(xué)穩(wěn)定性、不影響藥物的療效與含量檢測(cè)、能使藥物得到最正確分散狀態(tài)或緩釋效果、廉價(jià)易得。,第四頁(yè)，共四十六頁(yè)。)的吸收和生物利用度。 將藥物制成固體分散體所采用的制劑技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。第三篇 制劑(zh236。,第一節(jié) 概述(ɡ224。 難溶性藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散在另一種水溶性、或難溶性、或腸溶性材料中呈固體分散體。,固體分散體的缺點(diǎn)： 載藥量小。 常用(ch225。,1.聚乙二醇類 聚乙二醇〔PEG〕是最常用的水溶性載體之一，是一大類結(jié)晶性高分子聚合物的總稱。)的含量分析。,第九頁(yè)，共四十六頁(yè)。 本類不適(b249。ng)中可阻滯藥物產(chǎn)生結(jié)晶。nɡ)小，因分子中有多個(gè)羥基，可與藥物以氫鍵結(jié)合生成固體分散體，適用于劑量小、熔點(diǎn)高的藥物，尤以甘露醇為最正確。itǐ)材料,1．纖維素類 2．聚丙烯酸樹(shù)脂(sh249。zhī)類,主要為為含季銨基的聚丙烯酸樹(shù)脂〔商品名：Eudragit，包括RL和RS等幾種型號(hào)〕。 這些脂質(zhì)類載體可降低藥物的釋放速率到達(dá)(d225。,1．纖維素類,常用的有醋酸纖維素酞酸酯〔CAP〕、羥丙甲纖維素酞酸酯〔HPMCP，其商品有兩種規(guī)格，分別為HP50、HP55〕以及羧甲乙纖維素〔CMEC〕等，它們不溶于胃液，但均能溶于腸液(ch225。n zhě)在pH6以上的介質(zhì)中溶解，后者在pH7以上的介質(zhì)中溶解，有時(shí)兩者聯(lián)合使用，可制成緩釋速率較理想的固體分散體。)的高度分散性,藥物以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無(wú)定形態(tài)在載體材料中存在，藥物所處分散狀態(tài)不同溶出速率也不同，分子分散時(shí)溶出最快，其次為無(wú)定形，而微晶最慢。,〔1〕分子(fēnzǐ)分散 在固體溶液、共沉淀物類型的固體分散體中，藥物均可以分子形式分散于載體材料中。itǐ)材料,第二十四頁(yè)，共四十六頁(yè)。,固體分散體的分類方法： 按藥物的溶出行為分為速釋型、緩釋型、腸溶型。tǐ)分散體的類型,第二十六頁(yè)，共四十六頁(yè)。)(熔融態(tài))共存； 相Ⅲ表示B的微晶與B在A中的飽和溶液(熔融態(tài))共存； 相Ⅳ為固態(tài)低共熔混合物〔O線為A和B共同處于熔融狀態(tài)時(shí)的最低溫度, E點(diǎn)為A和B處于最低共熔點(diǎn)時(shí)的比例〕。,2.固體(g249。,第三十頁(yè)，共四十六頁(yè)。,第三十二頁(yè)，共四十六頁(yè)。)法 〔五〕液相中溶劑
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