藥劑學(xué)第十六章固體分散技術(shù)介紹-全文預(yù)覽
【正文】 載體不宜用此法，以免分解、氧化。)法 〔五〕液相中溶劑擴(kuò)散法,第三十四頁，共四十六頁。,第三十三頁，共四十六頁。,第三十二頁，共四十六頁。,〔3〕共沉淀物,共沉淀物也稱共蒸發(fā)物、沉淀物 ， 是由藥物與載體材料二者以一定比例形成的非結(jié)晶性無定形物。,第三十頁，共四十六頁。nɡ)溶質(zhì)，載體看成(k224。,2.固體(g249。,如果兩組分的配比不是最低共熔組分比，那么在某一溫度下，先行析出的某一成分的微晶就會在另一種成分的熔融體中自由生長成較大的結(jié)晶。)(熔融態(tài))共存； 相Ⅲ表示B的微晶與B在A中的飽和溶液(熔融態(tài))共存； 相Ⅳ為固態(tài)低共熔混合物〔O線為A和B共同處于熔融狀態(tài)時的最低溫度, E點為A和B處于最低共熔點時的比例〕。,第二十七頁，共四十六頁。tǐ)分散體的類型,第二十六頁，共四十六頁。ngy232。,固體分散體的分類方法： 按藥物的溶出行為分為速釋型、緩釋型、腸溶型。選擇適當(dāng)?shù)妮d體及恰當(dāng)(qi224。itǐ)材料,第二十四頁，共四十六頁。載體材料能抑制藥物晶核的形成及成長，使藥物成為非結(jié)晶性無定形態(tài)分散于載體材料中，得共沉淀物。,〔1〕分子(fēnzǐ)分散 在固體溶液、共沉淀物類型的固體分散體中，藥物均可以分子形式分散于載體材料中。ow249。)的高度分散性,藥物以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)在載體材料中存在，藥物所處分散狀態(tài)不同溶出速率也不同，分子分散時溶出最快，其次為無定形，而微晶最慢。nlǐ),在固體分散體中，藥物所處的分散狀態(tài)是加快藥物溶出速率(s249。n zhě)在pH6以上的介質(zhì)中溶解，后者在pH7以上的介質(zhì)中溶解，有時兩者聯(lián)合使用，可制成緩釋速率較理想的固體分散體。 也可于制備緩釋的固體分散體，控制藥物的釋放，使制劑獲得緩釋的效果。,1．纖維素類,常用的有醋酸纖維素酞酸酯〔CAP〕、羥丙甲纖維素酞酸酯〔HPMCP，其商品有兩種規(guī)格，分別為HP50、HP55〕以及羧甲乙纖維素〔CMEC〕等，它們不溶于胃液，但均能溶于腸液(ch225。,第十八頁，共四十六頁。 這些脂質(zhì)類載體可降低藥物的釋放速率到達(dá)(d225。 也可在此類固體分散體中參加PEG或PVP等可調(diào)節(jié)釋藥速率。zhī)類,主要為為含季銨基的聚丙烯酸樹脂〔商品名：Eudragit，包括RL和RS等幾種型號〕。多采用溶劑分散法制備〔乙醇為溶劑〕緩釋的固體分散體： EC的用量和粘度對藥物的釋放速率均有影響，尤其是EC的用量影響更大；藥物釋放的機理是擴(kuò)散控制。itǐ)材料,1．纖維素類 2．聚丙烯酸樹脂(sh249。 它們具有良好的親水性，除起到藥物的分散作用外，本身還是優(yōu)良的潤濕劑、分散劑、助流劑或崩解劑。nɡ)小，因分子中有多個羥基，可與藥物以氫鍵結(jié)合生成固體分散體，適用于劑量小、熔點高的藥物，尤以甘露醇為最正確。nɡ l232。ng)中可阻滯藥物產(chǎn)生結(jié)晶。,4．外表(biǎomi224。 本類不適(b249。如尼莫地平—PVP固體分散物能顯著提高尼莫地平的體外溶出速率，但經(jīng)相對濕度75%，40℃放置三個月后，溶出速率又回到原藥的水平。,第九頁，共四十六頁。,2. 聚維酮類,聚維酮〔PVP〕為無定形高分子聚合物、無毒、對熱穩(wěn)定〔150℃變色〕，易溶于水和多種有機溶劑。)的含量分析。ow249。,1.聚乙二醇類 聚乙二醇〔PEG〕是最常用的水溶性載體之一，是一大類結(jié)晶性高分子聚合物的總稱。,〔一〕水溶性載體(z224。 常用(ch225。 工業(yè)化生產(chǎn)困難。,固體分散體的缺點： 載藥量小。n)體的特點：,增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率(s249。 難溶性藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在另一種水溶性、或難溶性、或腸溶性材料中呈固體分散體。ow249。,第一節(jié) 概述(ɡ224。ng) 四、固體分散體的制備 五、固體分散體的物相鑒別,第一頁，共四十六頁。第三篇 制劑(zh236。ix237。 將藥物制成固體分散體所采用的制劑技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。,固體分散技
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