藥代動力學(xué)研究-資料下載頁
2024-10-31 02:15本頁面
【正文】 、藥物與血漿蛋白的結(jié)合 研究(y225。njiū)藥物與血漿蛋白結(jié)合的方法有平衡透析法、超過濾法、分配平衡法、凝膠過濾法、光譜法等。,第二十五頁，共三十頁。,根據(jù)藥物的理化性質(zhì)及實驗室條件，可選擇使用一種方法(fāngfǎ)進(jìn)行三個濃度〔包括有效濃度〕的血漿蛋白結(jié)合試驗，每個濃度至少重復(fù)試驗三次，以了解藥物的血漿蛋白結(jié)合率是否有濃度依賴性。,第二十六頁，共三十頁。,對蛋白結(jié)合率高于90%以上的藥物，進(jìn)行體外藥物競爭結(jié)合試驗，即選擇臨床上有可能合并使用的高蛋白結(jié)合率藥物考察對所研究(y225。njiū)藥物蛋白結(jié)合率的影響。,第二十七頁，共三十頁。,對藥物代謝酶活性的影響 對于創(chuàng)新藥，應(yīng)觀察藥物對細(xì)胞色素P450 同工酶的誘導(dǎo)或抑制作用。在臨床前階段(jiēdu224。n)可以用底物法觀察對動物和人肝微粒體P450 酶的抑制作用，比較種屬差異。藥物對酶的誘導(dǎo)作用可觀察整體動物屢次給藥后的肝P450 酶或在藥物反復(fù)作用后的肝細(xì)胞〔最好是人肝細(xì)胞〕P450 酶活性的變化。,第二十八頁，共三十頁。,謝謝(xi232。 xie)！,36,第二十九頁，共三十頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),藥代動力學(xué)(Pharmcokinetics)是研究藥物在體內(nèi)處置的藥理學(xué)分支學(xué)科，重點是研究藥物的吸收、分布、代謝、排泄四個主要環(huán)節(jié)。使用的受試藥物應(yīng)與藥效學(xué)或毒理學(xué)研究使用的一致。其他類型的藥物，可選用一種動物〔首選非嚙齒類動物，如犬或猴等〕。應(yīng)根據(jù)待測藥物的性質(zhì)，選擇(xuǎnz233。)特異性好、靈敏度高的測定方法。血藥濃度時間曲線〔藥時曲線〕。對于單一性別用藥，可選擇(xuǎnz233。)與臨床用藥一致的性別。29,第三十頁，共三十
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