【正文】 力相似，作用較弱：既能阻斷血管平滑肌α1受體，又能直接舒張血管平滑肌，同時(shí)還有組胺樣作用，使小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，外周阻力下降，血壓下降。由于引起反射性交感神經(jīng)興奮，加之阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體可以促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放，激動(dòng)心肌β1受體，使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。但酚妥拉明一般劑量對(duì)正常人心率和血壓影響較小，較大劑量或患者心血管系統(tǒng)處于交感緊張狀態(tài)，則可出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快，甚至心率失常。，可使胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)。組胺樣作用使胃酸分泌增多、皮膚潮紅等。商有阻滯K+通道的作用。臨床應(yīng)用（雷諾?。⒀ㄩ]塞性脈管炎 ，可局部注射酚妥拉明，防止組織缺血性壞死。，增加心輸出量，從而改善微循環(huán)，使休克得以糾正，但給藥前必須補(bǔ)足血容量。，降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟前、后負(fù)荷，從而使心輸出量增加，改善心力衰竭癥狀。不良反應(yīng)：主要是α受體阻斷后引起的直立性低血壓和心動(dòng)過(guò)速。其他不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、乏力、頭暈、鼻塞等，可加劇消化性潰瘍。故冠心病、胃十二指腸潰瘍患者慎用。妥拉唑林α受體阻斷作用與酚妥拉明相似但較弱，而擬膽堿作用和組胺作用較強(qiáng)，能興奮胃腸道平滑肌，可促進(jìn)胃酸、腸液、唾液腺、淚腺、汗腺分泌?？诜妥⑸渚孜?，主要以原型經(jīng)腎排出。不良反應(yīng)多，應(yīng)用少。主要用于外周血管痙攣性疾病，或局部浸潤(rùn)注射以防止去甲腎上腺素外漏引起的局部組織壞死。酚芐明能與α受體牢固結(jié)合，不易解離，α受體阻斷作用較強(qiáng)而持久，屬長(zhǎng)效α受體阻斷藥藥理作用：進(jìn)入體內(nèi)后，分子中的氯乙胺基環(huán)化后形成乙撐亞胺，然后與α受體形成牢固的共價(jià)鍵，故起效緩慢，但作用強(qiáng)大而持久。因阻斷α1受體，降低外周血管阻力，血壓下降，其降壓作用強(qiáng)度與交感神經(jīng)對(duì)血管張力控制的程度有關(guān)，對(duì)于伴有代償性血管收縮的患者（如血容量減少或體位直立）可使血壓顯著下降。由于血壓下降而反射引起心率加快；又因阻斷突出前膜α2受體，促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，并且抑制攝取1和攝取2的作用，使心率加快更為明顯。較大劑量酚芐明還有抗組胺、抗5HT的作用。臨床應(yīng)用：用于外周血管痙攣性疾病，由于作用強(qiáng)而久，療效優(yōu)于酚妥拉明等短效類(lèi)α受體阻斷藥。也用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備或不能施行手術(shù)的患者，以控制過(guò)量?jī)翰璺影丰尫乓鸬膰?yán)重高血壓。酚芐明也可用于良性前列腺肥大尿道阻塞，本藥通過(guò)阻斷前列腺、膀胱等部位的α1受體，可減輕尿道阻塞癥狀和減少夜尿次數(shù)，但作用出現(xiàn)緩慢。還可用于治療休克，但因起效緩慢而不如酚妥拉明。不良反應(yīng)：常見(jiàn)直立性低血壓、心悸、鼻塞和中樞抑制如嗜睡、乏力等。大劑量口服尤其是在空腹時(shí)易引起惡心、嘔吐。應(yīng)緩慢靜脈注射，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓。治療休克時(shí)注意充分補(bǔ)液。（二）α1受體拮抗劑哌唑嗪及同類(lèi)藥物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新及多沙唑嗪等能選擇性阻斷α1受體，對(duì)突觸前膜α2受體阻斷作用極弱，因此不促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)去甲腎上腺素，降壓時(shí)心臟興奮副作用較輕，現(xiàn)主要用于高血壓。二、β受體阻斷藥 藥理作用： (1)心臟：β受體拮抗劑減弱或取消兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用，減慢心率，降低心肌收縮力。β受體拮抗劑減慢心率和減弱收縮力的作用可降低心肌耗氧量，但因抑制心肌收縮而增大心室容積，延長(zhǎng)射血時(shí)間，又相對(duì)增加心肌耗氧量，其凈效應(yīng)是改善心肌耗氧和需氧之間的關(guān)系，使心絞痛患者運(yùn)動(dòng)耐量增加。（2）血管和血壓：非選擇性β受體拮抗劑對(duì)血管β2具有較弱的拮抗作用，加之心輸出量減少而反射性興奮教官神經(jīng)，使血管收縮，外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等器官/組織的血流量均減少；冠狀血管的血流量也降低，其中以心外膜下血流量降低較為明顯，且在血壓變化不大時(shí)，冠狀動(dòng)脈流量已見(jiàn)減少，故認(rèn)為這是由于冠狀血管β2受體阻斷后增加冠狀動(dòng)脈阻力的結(jié)果。長(zhǎng)期用藥對(duì)高血壓患者有降壓作用，表現(xiàn)為收縮壓和舒張壓均顯著下降，其降壓機(jī)制比較復(fù)雜。（3）支氣管平滑肌非選擇性β受體拮抗劑阻斷支氣管平滑肌β2受體，引起支氣管平滑肌收縮，此作用對(duì)正常人影響較小，但對(duì)支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾病患者可誘發(fā)或加劇哮喘。選擇性β1受體拮抗劑或有內(nèi)在擬交感活性的β受體拮抗劑增加呼吸道阻力作用較小，但仍需謹(jǐn)慎。（4）代謝降低游離脂肪酸含量，降低血糖。對(duì)正常人血糖水平和胰島素的降糖作用沒(méi)有直接影響，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。接受胰島素治療的糖尿病患者若同時(shí)應(yīng)用β受體拮抗劑，可能使低血糖反應(yīng)不易被及時(shí)察覺(jué)。（5）腎素釋放可拮抗腎小球球旁細(xì)胞β1受體，抑制腎素釋放，這可能是其降壓機(jī)制之一。某些β受體拮抗劑除能拮抗β受體外，尚對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用，稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。該作用較弱，一般被其β受體拮抗作用所掩蓋。內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí)，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用較不具內(nèi)在擬交感活性的藥物為弱。普萘洛爾無(wú)內(nèi)在擬交感活性，而吲哚洛爾內(nèi)在擬交感活性最強(qiáng)。，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜產(chǎn)生奎尼丁樣作用。這兩種作用都由于其可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致，又被稱(chēng)為膜穩(wěn)定作用。常用量下不明顯，一般認(rèn)為這種作用與其治療作用無(wú)關(guān)。（一）非選擇性β受體拮抗劑β2受體拮抗劑 普萘洛爾有旋光性，藥用普萘洛爾是等量的左旋和右旋異構(gòu)體的混合物，僅左旋體有β受體拮抗活性。有首過(guò)效應(yīng)。作用與用途：具有較強(qiáng)的β受體拮抗作用，對(duì)β1和β2受體的選擇性很低，沒(méi)有內(nèi)在擬交感活性，有膜穩(wěn)定作用。用藥后使心率減慢，心肌收縮力和心輸出量減低，冠狀動(dòng)脈流量下降，心肌耗氧量明顯減少，血壓下降，并收縮支氣管平滑肌，增加呼吸道阻力。主要治療高血壓、心絞痛和心律失常及甲狀腺功能亢進(jìn)。不良反應(yīng)：普萘洛爾可抑制糖原分解，與降血糖藥合用可發(fā)生嚴(yán)重低血糖，并要注意普萘洛爾掩蓋低血糖時(shí)的出汗、心率加快等癥狀。突然停藥有反跳現(xiàn)象，故要逐漸減量。禁用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全和支氣管哮喘患者。索他洛爾 本品具有吸收迅速、生物利用度高、半衰期長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)，由最初的用于高血壓治療轉(zhuǎn)向抗心律失常，屬于新一代抗心律失常藥物。作用與用途：屬非心臟選擇性，也無(wú)內(nèi)源性擬交感活性或膜穩(wěn)定活性的IA類(lèi)β受體阻斷藥，同時(shí)兼具II類(lèi)和III類(lèi)抗心律失常活性。可延長(zhǎng)復(fù)極、動(dòng)作電位時(shí)程，延長(zhǎng)心房、心室、房室結(jié)和旁路的有效不應(yīng)期，能有效抑制多種室性及室上性心律失常，還有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用。用于治療室性和室上性心率失常、高血壓、心絞痛，尤其適用于心肌梗死后各種危及生命的室性快速型心律失常，可以作為抗室性心律失常的首選藥物。禁用于支氣管哮喘，竇性心動(dòng)過(guò)緩，II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯，先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合征、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對(duì)本品過(guò)敏的患者。納多洛爾阻斷β受體的作用強(qiáng)度是普萘洛爾的2~9倍，是現(xiàn)有β受體拮抗劑中半衰期最長(zhǎng)的藥物，日服1次即可。腎功能不全患者半衰期更長(zhǎng)，應(yīng)注意減量。無(wú)膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。主要用于高血壓、心絞痛及心律失常。也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)和預(yù)防偏頭痛等。噻嗎洛爾心血管效應(yīng)與普萘洛爾相似，阻斷β受體作用較普萘洛爾強(qiáng)5~10倍，無(wú)膜穩(wěn)定性及內(nèi)在擬交感活性。臨床用于青光眼或眼壓升高的患者，療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)，且無(wú)縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)。局部滴眼時(shí)仍可吸收至全身，故哮喘及心力衰竭患者慎用。β2受體拮抗劑本類(lèi)藥物包括吲哚洛爾、阿普洛爾和氧稀洛爾等，其中以吲哚洛爾的內(nèi)在擬交感活性最強(qiáng)。（二）β1受體拮抗劑糖尿病患者使用非選擇性的β受體拮抗劑可延緩低血糖的恢復(fù)，而選擇性β1受體拮抗劑則無(wú)此作用。 阿替洛爾對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用。主要治療高血壓、心律失常和心絞痛等，尚可用于甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛及肌震顫等。雖然增加呼吸道阻力作用較輕，但哮喘患者仍須慎用。美托洛爾 有首過(guò)效應(yīng)臨床上用于各型高血壓、心絞痛及室上性心律失常，也用于甲狀腺功能亢進(jìn)和偏頭痛等。靜脈給藥可用于急性心肌梗死患者的初期治療，但禁用于心率較慢、房室傳導(dǎo)阻滯或較嚴(yán)重心力衰竭的急性心肌梗死患者。不良反應(yīng)較少，部分患者可出現(xiàn)胃部不適、困倦及多夢(mèng)等。 醋丁洛爾有膜穩(wěn)定作用，有首過(guò)效應(yīng)。用于抗高血壓，也用于心絞痛及心律失常。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。