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大環(huán)內脂氨基糖苷林可酰胺與多粘菌素類藥物[1]-資料下載頁

2024-12-29 04:11本頁面
  

【正文】 ?吸收 – IV和口服 ? 快速和完全吸收 (F = 90%)。食物對吸收極小 ?分布 ? 無論 PO還是 IV血清濃度極佳 ? 組織穿透性佳,包括骨骼 ? 可透過胎盤,滲入乳汁,禁用于孕婦及嬰兒 ? 穿過 CSF極少 ?排泄 ? 主要肝臟代謝 。半衰期 ~ 3小時 ? 透析時不被清除 臨床需求 ?體內分布:骨髓組織濃度最高 ?臨床應用 敏感細菌引起的骨髓炎和骨關節(jié)感染 盆、腹腔感染的聯(lián)合治療(覆蓋厭氧菌) 需要注意厭氧菌對其耐藥性增加的問題 多粘菌素 ( Polymyxin) 多粘菌素 ( Polymyxin) ?多粘菌素( polymyxin)是發(fā)現(xiàn)于多粘 桿菌( Bacillus polymyxa)培養(yǎng)液中的 抗菌性多肽,有 A、 B、 C、 D、 E等五 種。 多粘菌素 B和 E供藥用 . ?抗菌譜廣,對革蘭陰性細菌作用強 大腸、 綠膿 、副大腸、肺克、嗜酸桿菌、百日 咳桿菌及 痢疾桿菌等 ?臨床應用 :敏感菌引起 UTIs、腦膜 炎、敗血癥、 燒傷感染 及皮膚粘膜感 染 ?1980年代由于腎臟副作用被廢棄 ? 作用機制 ( MOA) : ? 靶位 : 細胞膜 通過與陽離子 多肽(黏菌素) 和革蘭陰性菌外膜上的陰離子 LPD分子間的相互作用 細胞膜改變 細胞膜通透性增加 細胞內容物外漏 最終細胞死亡 臨床需求 ? PDR銅綠假單胞菌(多 粘菌素敏感銅綠假單 胞菌)感染的治療 ? PDR不動桿菌(多粘菌 素敏感不動桿菌)感 染的治療 20232023 CMSS: P. aeruginosa ( 552) Susceptibility 20232023 CMSS: Aciobacter spp ( 454) Susceptibility Polymyxin –注意事項 ? 對腎臟的損害較多見,腎功能不全者應減量。 ? 靜注可能招致呼吸抑制,一般不采用。 ? 鞘內注射量 1次不宜超過 5mg,以防引起對腦膜 或神經組織的刺激。 ? 不應與其他有腎毒性或神經肌肉阻滯作用的藥 物聯(lián)合應用,以免發(fā)生意外。 途徑 劑量 IV ? mg/kg /天 , 分為 24 次 ?(1 mg等于 12,500 IU). 腎功不全時需要調整劑量 IM ?同 IV 吸入 ?體重 40kg病人, 40 mg (500,000 IU) Q12 h;體重 40kg病人, 80 mg (1 million IU) Q12 h ?對于反復肺部感染者,劑量應增加 到 160 mg (2 million IU) Q8 h 腦室 /鞘內 (FDA未 批 準 ) ~ ?鞘內注射劑量 mg 10 mg 每天 一次 ?腦室內注射劑量 I0 mg~ 20mg 每天 ( 分成兩個劑量 ) 來源于病例報告的有限數據 CID2023。37:e154–60 Polymyxin 應用建議 病人 劑量 療程 中度腎功不 全 (肌酐 水平 – mg/dL) 天,分 2 次,每 12h mg/kg/ 醫(yī)生決定 根據臨 床隨訪中 臨床癥狀 嚴重腎功不 全 (肌酐水平 – mg/dL) 血清肌酐水 平 mg/dL 或 行血透 mg/kg/ 和體征 天,單 劑 mg/kg/ 天,單 劑 ? ? 23例多重耐藥銅綠假單胞菌重癥感染 多粘菌素 E對細菌 MIC90為 2mg/L, MIC90 均 4mg/L 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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