大環(huán)內(nèi)脂氨基糖苷林可酰胺與多粘菌素類藥物[1]-資料下載頁(yè)
2024-12-29 04:11本頁(yè)面
【正文】 ?吸收 – IV和口服 ? 快速和完全吸收 (F = 90%)。食物對(duì)吸收極小 ?分布 ? 無(wú)論 PO還是 IV血清濃度極佳 ? 組織穿透性佳，包括骨骼 ? 可透過(guò)胎盤(pán)，滲入乳汁，禁用于孕婦及嬰兒 ? 穿過(guò) CSF極少 ?排泄 ? 主要肝臟代謝 。半衰期 ～ 3小時(shí) ? 透析時(shí)不被清除 臨床需求 ?體內(nèi)分布：骨髓組織濃度最高 ?臨床應(yīng)用 敏感細(xì)菌引起的骨髓炎和骨關(guān)節(jié)感染 盆、腹腔感染的聯(lián)合治療（覆蓋厭氧菌） 需要注意厭氧菌對(duì)其耐藥性增加的問(wèn)題 多粘菌素 （ Polymyxin） 多粘菌素 （ Polymyxin） ?多粘菌素（ polymyxin）是發(fā)現(xiàn)于多粘 桿菌（ Bacillus polymyxa）培養(yǎng)液中的 抗菌性多肽，有 A、 B、 C、 D、 E等五 種。 多粘菌素 B和 E供藥用 . ?抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性細(xì)菌作用強(qiáng) 大腸、 綠膿 、副大腸、肺克、嗜酸桿菌、百日 咳桿菌及 痢疾桿菌等 ?臨床應(yīng)用 :敏感菌引起 UTIs、腦膜 炎、敗血癥、 燒傷感染 及皮膚粘膜感 染 ?1980年代由于腎臟副作用被廢棄 ? 作用機(jī)制 （ MOA） : ? 靶位 : 細(xì)胞膜 通過(guò)與陽(yáng)離子 多肽（黏菌素） 和革蘭陰性菌外膜上的陰離子 LPD分子間的相互作用 細(xì)胞膜改變 細(xì)胞膜通透性增加 細(xì)胞內(nèi)容物外漏 最終細(xì)胞死亡 臨床需求 ? PDR銅綠假單胞菌（多 粘菌素敏感銅綠假單 胞菌）感染的治療 ? PDR不動(dòng)桿菌（多粘菌 素敏感不動(dòng)桿菌）感 染的治療 20232023 CMSS： P. aeruginosa （ 552） Susceptibility 20232023 CMSS： Aciobacter spp （ 454） Susceptibility Polymyxin –注意事項(xiàng) ? 對(duì)腎臟的損害較多見(jiàn)，腎功能不全者應(yīng)減量。 ? 靜注可能招致呼吸抑制，一般不采用。 ? 鞘內(nèi)注射量 1次不宜超過(guò) 5mg，以防引起對(duì)腦膜 或神經(jīng)組織的刺激。 ? 不應(yīng)與其他有腎毒性或神經(jīng)肌肉阻滯作用的藥 物聯(lián)合應(yīng)用，以免發(fā)生意外。 途徑 劑量 IV ? mg/kg /天 , 分為 24 次 ?(1 mg等于 12,500 IU). 腎功不全時(shí)需要調(diào)整劑量 IM ?同 IV 吸入 ?體重 40kg病人， 40 mg (500,000 IU) Q12 h；體重 40kg病人， 80 mg (1 million IU) Q12 h ?對(duì)于反復(fù)肺部感染者，劑量應(yīng)增加 到 160 mg (2 million IU) Q8 h 腦室 /鞘內(nèi) (FDA未 批 準(zhǔn) ) ~ ?鞘內(nèi)注射劑量 mg 10 mg 每天 一次 ?腦室內(nèi)注射劑量 I0 mg~ 20mg 每天 ( 分成兩個(gè)劑量 ) 來(lái)源于病例報(bào)告的有限數(shù)據(jù) CID2023。37:e154–60 Polymyxin 應(yīng)用建議 病人 劑量 療程 中度腎功不 全 (肌酐 水平 – mg/dL) 天，分 2 次，每 12h mg/kg/ 醫(yī)生決定 根據(jù)臨 床隨訪中 臨床癥狀 嚴(yán)重腎功不 全 (肌酐水平 – mg/dL) 血清肌酐水 平 mg/dL 或 行血透 mg/kg/ 和體征 天，單 劑 mg/kg/ 天，單 劑 ? ? 23例多重耐藥銅綠假單胞菌重癥感染 多粘菌素 E對(duì)細(xì)菌 MIC90為 2mg/L， MIC90 均 4mg/L 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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