鹽酸帕洛諾司瓊注射液說明書-資料下載頁
2025-08-16 19:54本頁面
【正文】 的帕洛諾司瓊系統(tǒng)暴露量（血漿AUC）為人類推薦給藥劑量暴露量的137308倍。使用帕洛諾司瓊導致雄性大鼠中良性腎上腺嗜鉻細胞瘤和良惡性混合的嗜鉻細胞瘤發(fā)病率上升，胰腺胰島細胞腺瘤、混合性腺瘤和肉瘤以及垂體瘤的發(fā)病率上升，而在雌性大鼠中，則會導致肝細胞腺瘤和肉瘤的發(fā)生，甲狀腺C細胞腺瘤、混合性腺瘤以及肉瘤的發(fā)病率上升。 致突變性 細菌Ames試驗、中國倉鼠卵巢細胞致突變試驗、體外肝細胞無序DNA合成（UDS）試驗或小鼠的微核試驗表明，帕洛諾司瓊無致突變毒性。但是，帕洛諾司瓊對中國倉鼠卵巢細胞染色體有畸變作用。 生殖毒性 大鼠口服給藥劑量為60mg/kg（根據(jù)體表面積計算，約為人推薦靜脈注射劑量的1894倍）時，對雌雄大鼠的生育力和生殖力均無影響?！舅幋鷦恿W】 以下來自國外臨床研究文獻 健康志愿者和癌癥患者分別靜脈給予帕洛諾司瓊后，隨著藥物在體內(nèi)緩慢消除，血藥濃度開始下降。無論是健康志愿者還是癌癥患者，平均最大血藥濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC0→∞）。六名癌癥患者單劑量靜脈給予帕洛諾司瓊3μg/kg（），177。,177。hr/ml。 11例癌癥患者，隔天一次，連續(xù)3次，1d~5d血藥濃度平均增加42177。34％。12例健康志愿者，每天一次，連續(xù)3天，1d~3d血藥濃度平均增加110177。45％。 分布 177。，血漿蛋白結合率約為62％。 代謝 帕洛諾司瓊通過多種途徑代謝，約50％的主藥代謝為N去氧帕洛諾司瓊和6－S羥基帕洛諾司瓊，這兩種代謝產(chǎn)物各自拮抗5HT3受體的活性不到帕洛諾司瓊的1％。體外代謝研究表明，以CYP2D6為主要代謝酶，其次CYP3A和CYP1A2也參與了帕洛諾司瓊的代謝。但是，CYP2D6的快代謝者和慢代謝者的臨床藥代動力學參數(shù)無明顯差別。 排泄 單劑量靜脈給予10μg/kg 14C標記的帕洛諾司瓊，144hr后，出現(xiàn)在尿液中的放射標記物約占給藥劑量的80％，其中，帕洛諾司瓊約給藥劑量的40％為。健康志愿者中全身清除率為160177。35ml/h/kg，177。，平均終末消除半衰期為40hr。 老年患者 群體藥代動力學分析及臨床安全性和有效性資料顯示，≥65歲的老年患者與年輕患者（1864歲）之間無差異。因此，老年患者無需調(diào)整劑量。 不同種族 24名日本健康志愿者進行了藥代動力學研究，靜脈給予390μg/kg劑量范圍的帕洛諾司瓊，其全身清除率比白種人高25％，但不需調(diào)整劑量。黑種人帕洛諾司瓊藥代動力學研究尚不充分。 腎損傷患者 輕至中度的腎損傷不會顯著影響帕洛諾司瓊的藥代動力學參數(shù)，重度腎損傷患者較健康志愿者的系統(tǒng)暴露量增高約28％。因此，不同程度的腎損傷患者均無需調(diào)整劑量。 肝損傷患者 與健康志愿者相比，肝臟損害對帕洛諾司瓊全身清除率無顯著影響，因此，不同程度的肝損傷患者均無需調(diào)整劑量?！举A藏】 遮光，密閉保存?！景b】 玻璃安瓿包裝。1支/盒；5支/盒?！居行凇?24個月?！緢?zhí)行標準】 YBH04062008【批準文號】 國藥準字H20080227【生產(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱：齊魯制藥（海南）有限公司 生產(chǎn)地址：海口市國家高新區(qū)南海大道273號A 郵政編碼：570314 電話號碼：089868629588 傳真號碼：089868629588
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