緩釋、控釋制劑sustainedandcontrolledrelease-資料下載頁
2025-07-21 04:54本頁面
【正文】 2．藥物的釋放特點： 藥物的溶解性能不同，釋藥機制不同，溶解度大的藥物，以擴散速率方式釋藥，溶解度小的藥物，凝膠的溶蝕速率決定藥物的釋放速率。最后凝膠完全溶解， 藥物全部釋放 。 30 （二）溶蝕性骨架片（ biorodible matrix tablets） 1．處方組成 主藥 + 溶蝕性材料 + 其他輔料 2．藥物的釋放特點： 藥物與輔料（水溶性）通過孔道擴散與載體材料的溶蝕控制藥物的釋放。最后材料全部溶蝕， 藥物全部釋放 。 31 （三）不溶性骨架片 （ insoluble matrix tablets） 1．處方組成 主藥（水溶性） + 不溶性骨架材料 + 其他輔料 2．藥物的釋放特點： 通過 孔道擴散 釋放藥物，藥物釋放后骨架整體排出體外。控釋限速步驟是液體穿透骨架，將藥物溶解，然后從骨架中擴散出來。（有時釋放不完全） 32 二、膜控型緩釋、控釋制劑的制備 膜控型緩釋、控釋制劑 ：主要適用于水溶性藥物，采用適宜的包衣液與包衣工藝對片劑、小丸進行包衣，達到緩釋、控釋的目的。如圖： 33 三、滲透泵片的制備（ Preparation of osmotic pump tablets） 1．滲透泵片組成： 主藥 + 滲透劑或滲透壓活性物質、推動劑 + 半滲透膜材 （ 1）滲透劑或滲透壓活性物質： 氯化鈉、葡萄糖或乳糖等 （ 2）推動劑： 吸水膨脹物質，如：聚環(huán)氧乙烷 （ 3）半滲透膜材： 醋酸纖維素 34 2．滲透泵片結構（見圖） 基本結構：片芯、半透膜與釋藥孔 形 式：單室或雙室 35 3．藥物的釋放過程 口服后通過半透膜片芯吸水膨脹，產生膜內外壓差（膜內4053kPa，膜外 760kPa）藥物通過小孔向膜外釋藥，壓差 ΔЛ為藥物釋放的推動力。 4．藥物的釋放特點 若片芯內 Cs保持不變，則此釋放過程為零級過程。 5．影響藥物釋放的因素： （ 1）半透膜的滲透性：越厚越慢，孔隙率越大，越有利于水的滲透。 （ 2）片芯處方：滲透活性物質濃度越高，滲透壓越大。 （ 3）釋藥小孔直徑：越小，釋藥慢，反之則快。 （ 4）片劑的大?。涸酱?，釋藥越快。 6．例： P531 36 第五節(jié)緩釋、控釋制劑體內、體外評價 （一）體外釋放度試驗 1．釋放度試驗方法 ：第一法（轉藍法），第二法（槳法），第三法（小杯法） 按中國藥典 2022年版關于溶出度測定方法進行。 2．釋放試驗的介質、試驗安排與釋放度標準 1）溶出介質與 pH：根據藥物的溶解特性、處方要求、吸收部位、使用稀鹽酸（ ）或 pH3~8的磷酸緩沖液 2）取點設計與釋放標準 （以 12小時給藥一次的片劑為例） 第一點： ～ 2h 累計釋放量控制在 30% 第二點： 4～ 6h 累計釋放量控制約 50% 第三點： 7～ 10h 累計釋放量控制約 75% 37 3．藥物釋放曲線的擬合 1）零級釋藥： Mt/M∞ = K 2）一級釋藥： ㏑ (1Mt/M∞) = Kt 3） Higuchi方程 : Mt/M∞ = Kt1/2 式中 Mt為 t時間的釋藥量， M∞為 t∞時的釋藥量。
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