從2型糖尿病治療指南的調(diào)整看二甲雙胍的定位-資料下載頁(yè)
2025-07-18 07:00本頁(yè)面
【正文】 44,4 糖耐量 異常 % 糖尿病 % 年糖尿病 發(fā)生率 2 剔除 2 3 5 7 二甲雙胍 ? 有效的抗糖尿病藥物 ? 與降低血糖無(wú)關(guān)的額外益處 ? 降低心血管病的發(fā)病率和死亡率 ? 安全性和耐受性好 ? 主要禁忌癥 : 腎功能不全 ? 降低血糖的主要作用部位：肝臟 ? 分子靶標(biāo) : AMP激活的蛋白激酶（ AMPK ） ? 有效預(yù)防糖尿病 山姆士 鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊 ? 倡導(dǎo)降糖人性化 ? 造就藥物與劑型的完美結(jié)合 制備鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊的原因 ? 提高患者順應(yīng)性 ? 保證血藥濃度符合本品治療學(xué)要求 ? 提高生物利用度，保證吸收均一與穩(wěn)定性 ? 降低本品消化道不良反應(yīng) 劑量 ≠ 生物效應(yīng) ? 劑量 +劑型因素 =生物效應(yīng) 口服制劑生物效應(yīng)上四大要求 在同等劑量下應(yīng)達(dá)到四最 ? 最大療效：高效、速效 ? 最低不良反應(yīng)：副反應(yīng)輕，毒性低 ? 最長(zhǎng)作用時(shí)間：長(zhǎng)效 ? 最高依從性：保證治療順利進(jìn)行 口服藥物制劑發(fā)展歷程 ? 第一代：常規(guī)制劑 ? 第二代：一般長(zhǎng)效制劑或腸溶制劑 ? 第三代：控釋或緩釋制劑或其它藥物傳送系統(tǒng) ? 第四代：靶向藥物制劑 為什麼制成緩釋或控釋制劑？ － 多次重復(fù)給藥的問(wèn)題 ? 短半衰期藥物需頻繁給藥以維持穩(wěn)定血藥濃度 ? 血藥濃度在某些時(shí)間不在治療濃度范圍內(nèi)－副作用或毒性？療效？ ? 長(zhǎng)期每日頻繁給藥 , 順應(yīng)性差，對(duì)慢性病療效有不良 影響 緩釋制劑的藥時(shí)曲線 非緩釋制劑 時(shí)間 (小時(shí) ) 血藥濃度 緩釋制劑 毒作用 閾值 治療作 用閾值 山姆士的制劑特點(diǎn) ? 由多元緩釋單元組成 ,在胃內(nèi)崩解釋放多元緩釋微丸 ? 增加與胃腸道表面的接觸面積 ,生物利用度更高 ? 相同劑量多元化微丸降低了局部藥物濃度 ,減輕對(duì)胃的刺激 ,副作用更小 ? 微丸密度小于胃液密度 ,在胃中保持漂浮狀態(tài) ,不致在胃排空時(shí)與胃內(nèi)食物一同被排出 .口服定位給藥效果好 ,吸收更完全 鹽酸二甲雙胍口服吸收特點(diǎn)（一） 常規(guī)速釋制劑 ? 生物利用度僅為 5060%， Tmax13小時(shí)，且劑量增加吸收減少，劑量與血濃無(wú)線性關(guān)系，臨床難以掌握劑量與效應(yīng) ? 進(jìn)食降低吸收量與推遲達(dá)峰時(shí)間，血清峰濃度降低 40%，必須空腹服用 ? 峰濃變化較大 ? 腎功正常 II型糖尿病者與腎功異常可相差 1倍，前者 2ug/ml，后者可達(dá) 4ug/ml ? 以 850mg/次， 3次 /日，與食物同服連續(xù)給藥 5天血藥濃度變化大，首劑后 ，第 4天 ，第 5天 ? 因此常規(guī)速釋制劑難以掌握劑量與效應(yīng) 鹽酸二甲雙胍口服吸收特點(diǎn)（二） 緩釋制劑 ? 釋放緩慢，吸收恒定，劑量血濃相關(guān)性好，臨床易于掌握劑量與效應(yīng)關(guān)系， Tmax為 7小時(shí)（ 48小時(shí)） ? 進(jìn)食增加生物利用度可增加吸收量 50%，可在第一口進(jìn)食時(shí)服用，便于患者應(yīng)用 ? 峰濃變化小 鹽酸二甲雙胍治療血濃度要求 ? 有效血濃： —1ug/ml （ 100ng—1000ng/ml） 格華止單次給藥后藥時(shí)曲線圖 050010001500202225000 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24時(shí)間(hr)血藥濃度（ng/ml)格華止穩(wěn)態(tài)后藥時(shí)曲線圖 02004006008001000120014000 2 4 6 810 12 14 16 18 20 22 24時(shí)間(hr)血藥濃度(ng/ml)山姆士與格華止血漿濃度 時(shí)間曲線對(duì)比 00 . 511 . 522 . 530 2 4 6 8 10 12 15 17 19 21 23參比制劑受試制劑鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊可控制心血管多重危險(xiǎn)因素 ? 血糖 ↓20% 30% ? LDL膽固醇 ↓0% 10% ? 甘油三酯 ↓20% 30% ? 胰島素 ↓5%10% ? PAI1活性 ↓20%25% ? 纖維蛋白原 ?／ ↓ ? 血小板釋放 ?／ ↓ 全面降糖作用 （１１項(xiàng)研究匯總分析） 4 5 %4 0 %3 5 %3 0 %2 5 %2 0 %1 5 %1 0 %5 %0%F PG PG 2 h H b A 1 c二甲雙胍普通片體外釋放曲線 二甲 雙胍 片溶出曲 線0204060801000 5 10 15 20 25 30時(shí)間 （分 鐘 ）累計(jì)釋放度S e r i e s 1S e r i e s 2S e r i e s 3S e r i e s 4S e r i e s 5S e r i e s 6緩釋劑型與普通片不良反應(yīng)比較 不傷腸胃、更加安全 提高服藥依從性 山姆士簡(jiǎn)明處方資料 適應(yīng)癥 用法用量 禁忌癥 單純飲食控制和運(yùn)動(dòng)治療不滿意的 2型糖尿病患者。尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 可與磺酰脲類 ,格列奈類 ,噻唑烷二酮類藥物 ,α糖苷酶抑制劑或胰島素合用以改善血糖控制。 初始劑量為一次 500mg(2片 )，每日一次，晚飯時(shí)與食物同服，以后根據(jù)病情逐漸加量。 其有效用量必須由醫(yī)生根據(jù)患者個(gè)體的病情、血糖和尿糖的檢查結(jié)果來(lái)決定。 每日最大劑量不超過(guò) 8粒 (2022mg) 。 2型糖尿病伴有酮癥酸中毒 , 肝及腎功能不全 (血清肌酐超 過(guò) )、心衰、嚴(yán)重貧 血、缺氧狀態(tài)時(shí)禁用 ,糖尿病 合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。 規(guī)格： 12片 2板 價(jià)格： /盒 謝 謝
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