抗高血壓藥物的評價與研究進展doc-資料下載頁
2025-07-18 04:51本頁面
【正文】 26%～33 5%,血漿腎素活力下降23%～35 5%,口服0 25或0 4ｍｇ,收縮壓可下降10%～15%,舒張壓下降10%～18%。莫索尼定口服易吸收,生物利用度高達88%,其消除半衰期約為2～3ｈ?？诜髂岫ǖ淖饔脮r間可長達12ｈ,比其半衰期長得多。這可能是血漿ＮＡ下降遲緩或者莫索尼定在中樞部位消除較慢所致。莫索尼定的不良反應(yīng)輕微,與可樂定相比,口干或眩暈的發(fā)生率較低。莫索尼定也不會影響心率、心輸出量和心搏量,且可改善左心室肥大,是一優(yōu)良降壓藥物。(NO)系統(tǒng)的研究 一氧化氮又稱血管內(nèi)皮衍生松弛因子(endotheliumderivedrela xingfactor),是內(nèi)源性血管擴張劑,將其作為一個新的靶點,會為我們提供發(fā)展一大批新型抗高血壓藥物的可能。 糜酶抑制劑 近來研究發(fā)現(xiàn)AII的生成僅有小部分通過ACE途徑,而大部分通過非ACE途徑,如糜酶、組織蛋白酶、激肽釋放酶等,其中最主要的是糜酶途徑「23」。糜酶抑制劑的發(fā)展,將有望為抗高血壓藥物的研究開辟一個新的領(lǐng)域。 基因治療 目前高血壓基因治療已從基因抑制和基因增強兩個策略入手研究。基因抑制主要采用反義技術(shù)和decoy技術(shù),研究工作主要集中在血管緊張肽原和AT1受體的基因抑制?；蛟鰪姺矫鎴蟮啦⒀芯康氖遣捎萌私M織激肽釋放酶基因治療高血壓。這些方面的研究都為高血壓的治療展示美好前景。 作用于5羥色胺(5HT)受體的藥物 5HT主要通過5HT1A和5HT2A兩種受體發(fā)揮作用。前者激動可介導(dǎo)中樞性降壓,后者激動可使交感神經(jīng)活動增加,引起多數(shù)血管收縮,血壓上升。烏拉地爾(uropidil)和酮色林(ketanserin)是作用于5HT受體的抗高血壓藥。 具抗高血壓活性的含硒化合物「24」 多巴胺β單氨合酶(DBM)是兒茶酚胺代謝的關(guān)鍵酶,能調(diào)節(jié)周圍腎上腺素能活性。苯基氨乙基硒(PAESe)作為DBM的底物類似物具抗高血壓活性。對其進行結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)了4OHαCHpAESe(HDMePAESe)。HOMePAESe是第一個口服有效的含硒抗高血壓藥。「25」 髓脂素Ⅰ為腎臟髓質(zhì)間質(zhì)細胞分泌的激素,在肝臟被轉(zhuǎn)化為其活性形式髓脂素II,髓脂素II具明顯的擴血管作用,可抑制交感神經(jīng)張力,引起利尿利鈉效應(yīng),并可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),其可能成為有效的抗高血壓藥物。4 結(jié)束語高血壓嚴重危害人們的身體健康,人類仍在積極尋找理想的抗高血壓藥物及研究有效、合理的治療方案。目前臨床用于高血壓治療的藥物主要有利尿降壓藥、腎上腺素受體阻滯藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、長效鈣拮抗劑五大類，其中以腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥、長效鈣拮抗劑對控制血壓，改善癥狀，減少心血管并發(fā)癥的發(fā)生及病死率和致殘率作用尤為顯著。采用小劑量聯(lián)合應(yīng)用的藥物治療方法對加強了藥物的協(xié)同作用，對重度高血壓效果好；避免了藥物耐受性的產(chǎn)生，減少不良反應(yīng)的發(fā)生，是臨床治療高血壓疾病值得推薦的合理，科學，有效的治療方案。隨著對高血壓病因認識的不斷深入,抗高血壓藥物的研制逐漸由單純降低血壓向改善高血壓并發(fā)癥轉(zhuǎn)變。今后研發(fā)的重點應(yīng)該是可以平穩(wěn)降壓、改善靶器官損傷、病人容易耐受、而且有較好效應(yīng)/價格比的長效抗高血壓藥物。 參 考 文 獻[1] ,1998,10(4):35 37[2] 郭勝才,2001,36(9):583 587[3] 中國高血壓防治指南起草委員會編．中國高血壓防治指南 [Ｊ]．高血壓雜志，2002，8[4] [Ｊ]. ，（2）：91[5] Ⅱ,2001,22(3):134 139[6] 田滏明,李振有,Ⅱ,1997,24(11):471 474[7] 郭利,劉剛 多肽類似物—類肽和假肽的研究進展［Ｊ］．國外醫(yī)學藥學分冊,１９９５,２２(５):２６１[8] 施陳剛 Ｈ２受體拮抗劑與心血管藥物的相互作用［Ｊ］．遼寧醫(yī)學雜志,２００１,５５(４):２１３[9] 蔣巡天,Ⅱ,1995,19(3):145 151[10] Israili ZH. Clinical pharmacokinetics of angiotensin II(AT1) receptor blockers in hypertension[J]. Hum Hypertens,2000,14(Suppl):1S7386[11] 吳文靜,[J].中日友好醫(yī)院學報,2004,(5)[12] ,2002,(3):1 4[13] 劉艷輝,張懷琴,2005,(07)[14] 趙純?nèi)A,2002,23(1):16 17[15] Ⅱ受體拮抗藥的藥理作用與臨床應(yīng)用[J].醫(yī)藥導(dǎo)報,2005,(1) [24] 郭利,2000,9(3):155 158[16] 張偉東,[Ｊ].黑龍江醫(yī)藥,2003,16(3):222 223 [17] [Ｊ].中華醫(yī)藥導(dǎo)刊,2000,2(2):18 [18]RuggenentiP,PemaA,GhererdiG,[J].Lancet, 1999,354(9176):359 364[19] ,2004,(05)[20] ,2005,(04)[21] [J].心腦血管病防治,2005,(4)[22] 曾春雨,1997,24(2):88 92[23] 曹玉書,繆朝玉,尹世達,1997,5(1):7 9[24] 郭利,2000,9(3):155 158 [25] 李衛(wèi)杰,陳紅,1994,25(4):7 98 / 8
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