【正文】 夠進一步優(yōu)化其藥理學(xué)性質(zhì)，提高競爭力。已有的藥理學(xué)數(shù)據(jù)和部分臨床報告數(shù)據(jù)表明，鹽酸苯環(huán)壬酯消旋體防治暈車、暈船、美尼爾氏病、帕金森氏綜合征和癲癇作用均優(yōu)于相應(yīng)的臨床常用藥物，而且副作用較低。對臨床美尼爾氏病急性發(fā)作的治療，鹽酸苯環(huán)壬酯（劑量12 毫克，每天23次）%%,顯著優(yōu)于眩暈停（劑量2550毫克，每天23次，%%）。在由氟哌啶醇引起的小鼠僵直和由檳榔堿誘發(fā)小鼠震顫的模型上， mg/ mg/kg。 。在戊四氮誘發(fā)小鼠驚厥和電驚厥模型上，鹽酸苯環(huán)壬酯的抗癲癇作用的ED50值分別為 mg/kg），效價高于苯妥英鈉(ED50 mg/kg)和苯巴比妥(ED50 mg/kg)。風(fēng)險分析 鹽酸苯環(huán)壬酯消旋體作為一類新藥已經(jīng)在我國上市，經(jīng)多年臨床應(yīng)用證明其具有較好的抗暈作用和美尼爾氏病的治療作用；動物試驗和部分臨床報告顯示該藥具有較好的治療帕金森氏綜合征的作用； 動物試驗結(jié)果表明，鹽酸苯環(huán)壬酯具有確切的抗癲癇作用。臨床應(yīng)用和動物試驗結(jié)果還表明，該藥具有較高的安全性，病人耐受良好。 初步研究結(jié)果表明，鹽酸苯環(huán)壬酯兩個光學(xué)異構(gòu)體具有顯著的藥理學(xué)活性的差異，左旋體為其活性光學(xué)異構(gòu)體。開發(fā)左旋苯環(huán)壬酯，能夠在提高療效的同時，進一步減少副作用，增強競爭力。 綜上所述，左旋苯環(huán)壬酯作為消旋體的改進的化學(xué)實體，具備有效性和安全性這個成藥的基本要素，而且作為手性藥物，技術(shù)含量高。因此，將左旋苯環(huán)壬酯開發(fā)成藥的風(fēng)險不大；但是，該藥的臨床療效最終還必須經(jīng)過臨床試驗驗證。 聯(lián)系單位：軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所科技處 聯(lián)系人： 徐 亮、劉曉明 ；電 話：01088270677 一、國家新藥研制工程目前已推出3個一類新藥 （）　 國家新藥研制項目“1035工程”目前已推出3個一類新藥，18個一類新藥項目獲準臨床試驗。獲國家一類新藥證書的有3項，它們是上海醫(yī)科大學(xué)承擔(dān)的基因工程鏈激酶、江蘇微生物所承擔(dān)的新半合成抗生素依替米星和廣州空軍醫(yī)院承擔(dān)的生化藥欣絡(luò)維。已批準臨床試驗的一類新藥項目有18項，它們分別是抗肝炎藥雙環(huán)醇的研究（醫(yī)科院藥物所）、鹽酸非絡(luò)普及其注射劑的開發(fā)（中國藥科大學(xué)）、槐定堿抗癌研究（江西中醫(yī)學(xué)院）、腫瘤放療增效甲硝唑酸鈉（第二軍醫(yī)大學(xué)）、三苯雙瞇（中國預(yù)防醫(yī)學(xué)科學(xué)院上海寄生蟲所）、抗腦缺血藥丁苯酞的研究（醫(yī)科院藥物研究所）、抗癌新藥氮烯菲林的研究（第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院）、重組葡激酯的研究與開發(fā)（成都世新中心）、鹽酸關(guān)附甲素及其注射液的開發(fā)（中國藥科大學(xué)）、博安霉素（醫(yī)科院醫(yī)藥生物技術(shù)所）、肝癌單抗放射免疫顯像劑和治療劑(第四軍醫(yī)大學(xué))、新抗癌藥8氯腺苷的研究與開發(fā)（北京醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院）、重組C型葡激酶的研制和臨床應(yīng)用（中科院上海植物生理所）、神經(jīng)生長因子研究與開發(fā)（衛(wèi)生部蘭州生物制品所）、重組人腫瘤壞死因子產(chǎn)業(yè)化開發(fā)（溫州復(fù)旦生物工程公司）、丁磺氨酸臨床研究（交通部上海船舶運輸科學(xué)研究所）、重組人新生型腫瘤壞死因子（第二軍醫(yī)大學(xué)）、愛普列特（中國藥科大學(xué)）。有6種生物技術(shù)產(chǎn)品被列入重點項目，其中基因工程新藥4種，海洋生物新藥2種。1種新藥已進入Ⅰ期臨床試驗，3種新藥已申報臨床試驗，有2種藥物申請了中國專利，1種申請了美國專利。二、 一類新藥非拉尼特（）非拉尼特是我科自己合成的、具有心血管活性的新化合物，屬于創(chuàng)新藥物國家一類新藥。項目來源：《一類新藥非拉尼特的研究》是國家新藥研究基金資助課題（課題編號9690105243）；《非拉尼特的制備工藝》已獲得國家發(fā)明專利（專利號：）。本項目預(yù)計至2004年將按照國家關(guān)于一類創(chuàng)新藥物的研究技術(shù)要求全部完成，并申報一類新藥的臨床研究。我們愿與有關(guān)的生產(chǎn)廠家、研究單位合作，共同開發(fā)非拉尼特，使其早日推向生產(chǎn)，造福人類。聯(lián)系方式：01066721926 聯(lián)系人：張梅三、國家級一類新藥凍干治療用母牛型分枝桿菌菌苗項目（）四、通化恒瑞藥業(yè)有限公司國家一類新藥欣洛維、促肝細胞生長素生產(chǎn)線技術(shù)改造項目（）欣洛維口服液（胸腺蛋白口腹溶液）是國家一類新藥，國內(nèi)外首創(chuàng),擁有全部自主知識產(chǎn)權(quán)的治療消化道粘膜及各種炎癥,也是國內(nèi)外首創(chuàng),擁有全部自主知識產(chǎn)權(quán)的治療重型肝炎,慢性活動型肝炎、肝硬化腹水的治療藥。通化恒瑞藥業(yè)有限公司以2700萬元獨家買斷欣洛維口服液的專利和全部產(chǎn)權(quán)，以1700萬元獨家買斷注射用促肝細胞生長素的專利及全部知識產(chǎn)權(quán)，為盡快建成符合國家一類新藥的生產(chǎn)條件的GMP標準廠房，故提出此項目。五、抗腫瘤一類新藥藤黃酸列入863計劃項目（）據(jù)報道，中國藥科大學(xué)抗腫瘤一類新藥藤黃酸2004年確定為國家863計劃第三批新立項項目。課題負責(zé)人為尤啟冬,郭青龍。該項目是具有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類新藥。目前正在進行藤黃酸臨床研究?，F(xiàn)已基本完成國家“863”計劃的各項指標，并于2003年將抗腫瘤一類新藥藤黃酸成功轉(zhuǎn)讓給蘇康緣藥業(yè)股份有限公司，轉(zhuǎn)讓經(jīng)費1800萬元人民幣，產(chǎn)生了較顯著的社會及經(jīng)濟效益。 藤黃酸是從中藥藤黃中分離得到的化合物，其抗癌作用與一般的化療抗癌藥有所區(qū)別，實驗研究結(jié)果表明，藤黃酸對多種腫瘤顯示較強的抗腫瘤活性，并在有效劑量范圍內(nèi)毒副作用比較小，對腫瘤細胞的抑制有非常高的選擇性，能選擇性的殺死癌細胞，而對正常動物造血系統(tǒng)和免疫功能沒有影響，這是目前腫瘤化療藥物所不具備的。藥代動力學(xué)研究亦顯示，藤黃酸在腫瘤組織中有較高的分布和較長的持續(xù)時間。藤黃酸為廣譜抗腫瘤藥，對多種腫瘤有顯著療效，尤其對消化系統(tǒng)腫瘤的療效較佳。我國腫瘤的流行病學(xué)表明消化系統(tǒng)腫瘤是我國腫瘤的高發(fā)病種。因此注射用藤黃酸作為一種新型的、高效低毒的廣譜抗腫瘤藥物，對減輕廣大癌癥患者的痛苦，提高患者的生活質(zhì)量具有非常重要的作用，在國內(nèi)外有著廣闊的市場和大量需求。六、國家一類新藥“依濟復(fù)”（）由深圳市華生元基因工程發(fā)展有限公司獨立開發(fā)的，具有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類新藥“依濟復(fù)”，日前獲得藥品試生產(chǎn)批準文號。 　　有關(guān)專家指出，“依濟復(fù)”作為最新一代的組織修復(fù)和創(chuàng)傷愈合領(lǐng)域的基因工程藥物，將給傳統(tǒng)的創(chuàng)傷醫(yī)學(xué)發(fā)展帶來新的活力，是創(chuàng)傷修復(fù)的劃時代的里程碑。 　　據(jù)了解，深圳華生元公司是一家專門從事生物工程藥物研究和生產(chǎn)的高科技企業(yè)。該公司1999年通過了國家藥品監(jiān)督管理局的GMP認證。目前，“依濟復(fù)”不但開始在國內(nèi)銷售，而且已經(jīng)開始在港澳及東南亞地區(qū)進行前期的注冊工作。 七、誠志與軍醫(yī)科院聯(lián)手開發(fā)生物一類新藥（）2月27日，誠志生命科技有限公司與軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院合作進行基因藥物開發(fā)的簽字儀式在京舉行。誠志生命科技公司總經(jīng)理湯云柯博士和軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所所長賀福初研究員分別代表雙方在協(xié)議書上簽字。我校總會計師、校產(chǎn)業(yè)領(lǐng)導(dǎo)小組成員岑章志，企業(yè)集團黨委書記、董事副總裁馬二恩，誠志股份有限公司總裁助理、誠志生命科技有限公司董事徐東，誠志生命科技有限公司副總經(jīng)理王文會，軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院副院長文仲夫，軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院研究員王升啟等有關(guān)人士參加了簽字儀式。 ??此次合作是雙方經(jīng)過數(shù)月緊密接觸并經(jīng)過充分論證后進行的，不僅是一次資本和高科技的聯(lián)姻，也是國內(nèi)兩大頂尖科研單位的強強聯(lián)手。誠志股份有限公司作為我校與江西省合作的上市公司，一直致力于高科技產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。去年12月新成立的誠志生命科技公司，就是要瞄準當(dāng)代生命科技前沿領(lǐng)域，進行有關(guān)的產(chǎn)業(yè)開發(fā)。軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院是我國進行生物醫(yī)學(xué)研究的權(quán)威單位之一，近年來在生物醫(yī)學(xué)各領(lǐng)域都取得了豐碩的成績，擁有一批急待轉(zhuǎn)化的科研成果。??根據(jù)協(xié)議，誠志生命科技有限公司將不僅提供資金用于研究，還將派出以王雅清博士為首的科研人員與軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院共同進行抗腫瘤基因反義藥物的后期開發(fā)和成果轉(zhuǎn)化。此次合作項目的前期成果是使用了當(dāng)今藥物設(shè)計中先進的反義藥物設(shè)計思想并結(jié)合了許多前沿生物技術(shù)進行的。課題負責(zé)人王升啟研究員近年來一直致力于基因反義藥物的研究工作，在這一領(lǐng)域先后獲得了國家863高技術(shù)研究項目、國家自然科學(xué)基金和北京市生物工程和新醫(yī)藥重大科技攻關(guān)項目的資助。??據(jù)估計，此次合作開發(fā)的生物一類抗癌新藥，一旦成功上市，將會給基因藥物市場增添新的曙光，并可望為合作雙方帶來年平均幾億元的市場利潤。（吳東）八、國家一類新藥丁苯酞即將投產(chǎn)（）經(jīng)過近十年研制，我國心腦血管領(lǐng)域第一個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的一類新藥丁苯酞開始準備生產(chǎn)。近日，“國家一類新藥丁苯酞原料及制劑產(chǎn)業(yè)化示范工程”項目，開始在河北省石家莊制藥集團公司實施。該項目建成后將有力推動我國醫(yī)藥衛(wèi)生高技術(shù)成果的產(chǎn)業(yè)化和國際化。 　　據(jù)悉，“國家一類新藥丁苯酞原料及制劑產(chǎn)業(yè)化示范工程”總投資１．２億元，由原國家計委立項。石家莊制藥集團香港上市子公司——中國制藥集團有限公司投資興建。該項目總建筑面積約６．７５萬平方米。在工程設(shè)計及建設(shè)上，按照美國ＦＤＡ關(guān)于制藥企業(yè)的標準實施。項目計劃在２００４年下半年完成建設(shè)任務(wù)并開始生產(chǎn)。預(yù)計一期工程可實現(xiàn)年產(chǎn)５億粒軟膠囊，實現(xiàn)年銷售收入１０億元。 　　丁苯酞由石家莊制藥集團有限公司和中國醫(yī)學(xué)科學(xué)研究院藥物研究所共同研制，是河北省第一個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類新藥，也是建國以來我國擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的第四個一類西藥。該藥的研究被列入國家“８６３”計劃，獲國家“十五”科技部重大科技專項“創(chuàng)新藥物和中藥現(xiàn)代化項目”支持。 　　目前，腦血管病已成為我國主要的病死原因之一，腦卒中（腦血栓）的防治和治療為全社會所關(guān)注。據(jù)項目負責(zé)人王金戌博士介紹，丁苯酞用于治療急性腦卒中及其后遺癥，改善全腦缺血后腦能量代謝；縮小局灶性腦缺血后腦梗死的面積，減輕神經(jīng)功能損傷程度；對缺血性再灌注損傷有保護作用。局部缺血性腦損傷在初始和遲發(fā)性損傷過程中是一個多因素參與的過程，丁苯酞正是能夠作用于多個病理環(huán)節(jié)的藥物。這也是它有別于其他藥物的特點。 《科學(xué)時報》九、抗腫瘤一類新藥 人基因重組p43蛋白（）韓國Imagene有限公司是一家研發(fā)型生物技術(shù)公司。該公司的科學(xué)家們最近研制成人基因重組p43蛋白，具有抗血管生成作用，并已申請全球性專利保護。p43蛋白是哺乳類動物tRNA合成酶的輔助因子，一方面直接調(diào)節(jié)內(nèi)皮細胞形成毛細血管的生理過程，另一方面通過改變微環(huán)境來抑制腫瘤血管的生成。p43蛋白的抗血管生成活性及抑制腫瘤生長作用已經(jīng)在體外及動物實驗獲得證實。人基因重組p43蛋白顯示出其被開發(fā)成新型治療癌癥藥物的潛力，對抗多種原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性實體腫瘤均有效，并可與化療和放療協(xié)同治療。上海東浩醫(yī)藥生物企業(yè)有限公司頗有預(yù)見性地發(fā)現(xiàn)了該新型抗血管生成藥物的巨大潛力和廣闊市場，通過論證將p43蛋白技術(shù)引進國內(nèi)，與韓方及上海信誼藥業(yè)有限公司形成三方合作，共同開發(fā)其醫(yī)學(xué)用途，以期在國內(nèi)外同時展開臨床試驗，爭取盡早打入國際市場。電子信箱：ebmarket@ 電話：02164858299 網(wǎng)址：上海市漕河涇高新技術(shù)開發(fā)區(qū)田林路200號 郵政編碼：200233十、抗腫瘤一類新藥景洪哥納香甲素（GC－51）研究（）知識產(chǎn)權(quán):已申請專利，專利號為ZL951157086。中國科學(xué)院昆明植物所和上海藥物研究所擁有100%知識產(chǎn)權(quán)。主要特點:體外抗瘤譜篩選：對白血病、肺癌、肝癌胃癌等12個不同類型癌細胞株有很強的殺傷作用，尤其對肝癌細胞顯示出選擇性細胞毒作用。體內(nèi)抗腫瘤試驗：對HepS肝癌有選擇性抑瘤作用：腹腔注射給藥，20mg/kg抑瘤率為63％；口服給藥亦有效, 200 mg/kg抑瘤率為59%。人癌裸小鼠移植瘤試驗表明GC51 20 mg/kg對人肝癌BEL－7902的T/C 為50－53 ％，抑瘤率達47－50％；對人肺癌A549的T/C 為48－60％，抑瘤率為40－52 ％毒理研究：在發(fā)揮療效的同時對二種給藥途徑均沒有明顯的毒副作用，特別是對動物的骨髓造血功能無明顯抑制，這一點明顯優(yōu)于大多數(shù)傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物。小鼠LD50為100mg/kg（腹腔給藥），治療指數(shù)大于 5。致突變試驗Ames39。試驗結(jié)果為陰性，表明 GC－51 無致突變作用。作用 機 制：通 過cAMP介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑誘導(dǎo)細胞凋亡，該作用可被PKA特異性抑制劑所阻斷，但不能被PKC特異的抑制劑所阻斷。資源優(yōu)勢：GC51從景洪哥納香中分離得到，%, 人工栽培該植物試驗已成功。聯(lián)系單位：中國科學(xué)院昆明植物所聯(lián) 系 人：趙莖芬 電 話：08715223128 十一、抗腫瘤(乳腺癌、卵巢癌)一類新藥H4 （）本項目從我國廣泛栽培的一種植物中提取分離精制得到一種抗腫瘤化合物H4。本項目已明確了該抗腫瘤有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)。已完成急毒、動物體外和動物體內(nèi)抗腫瘤活性試驗，結(jié)果顯示該化合物毒性低（LD50在10001500mg/kg之間，腹腔給藥），動物體外（）和動物體內(nèi)均顯示相當(dāng)好的抗腫瘤效果（腹腔注射60mg/%）。已研究出一條有效的適合產(chǎn)業(yè)化的提取分離精制工藝路線（%），每年我國該植物產(chǎn)量近千噸（每噸原料市場價現(xiàn)在為14000元人民幣），因此可以大量獲得該有效成分，以滿足試驗和臨床需要。本項目將在現(xiàn)有研究基礎(chǔ)上，按照國家新藥審批要求（國家一類新藥）進行規(guī)范試驗如：（1）進行抗腫瘤新藥的藥效學(xué)試驗。（2）進行抗腫瘤新藥的藥物代謝動力學(xué)試驗。（3）進行抗腫瘤新藥的長期毒性試驗及其它相關(guān)必要的臨床前所有試驗，總結(jié)匯總所有資料，申請進入臨床。聯(lián)系單位：中國科學(xué)院昆明植物所聯(lián) 系 人：趙莖芬 電 話：08715223128 十二、國家一類新藥異甘草酸鎂通過三期臨床總結(jié)（ ）2月26日，中華醫(yī)學(xué)會上海肝病學(xué)會主任委員、上海消化疾病研究所國家藥品臨床研究基地主任曾民德教授代表來自江蘇、浙江、上海、山東的10多位專家在上海宣布：正大天晴“異甘草酸鎂”注射液正式通過三期臨床總結(jié)?！　∨R床總結(jié)會由曾民德教授主持，正大天晴總裁陶惠啟、資深副總裁孫鍵、總工程師張喜全等參加會議，會議從臨床試驗用藥、觀察指標、安全性等22個方面對“異甘草酸鎂”注射液臨床情況進行了認真總結(jié)。與會者一致認為：被國家科技部列入“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化”重大科技專項（863計劃）的國家一類新藥——“異甘草酸鎂”注射液具有較強的抗炎、保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。 　　曾民德教授指出：正大天晴“異甘草酸鎂”的誕生，標志著我國