x射線衍射在藥學(xué)中的應(yīng)用-資料下載頁
2025-05-28 01:20本頁面
【正文】 年她測定出 青霉素 的結(jié)構(gòu)，促進(jìn)了青霉素的大規(guī)模生產(chǎn)。 1957年又成功測定出了抗惡性貧血的有效藥物 —— 維生素 B12的巨大分子結(jié)構(gòu)，使合成維生素 B12成為可能。 由于霍奇金這兩項成果意義重大，影響深遠(yuǎn)，她于 1964年獲諾貝爾化學(xué)獎。 胰島素分子結(jié)構(gòu) 1955年，英國生物化學(xué)家桑格（ Frederick Sanger）研究確定了牛胰島素的化學(xué)結(jié)構(gòu)， 從而奠定了合成胰島素的基礎(chǔ)，并促進(jìn)了對蛋白質(zhì)分子結(jié)構(gòu)的研究。 22年后，桑格借助于 X射線分析法與美國生物化學(xué)家吉爾伯特（ Walter Gilbert）、伯格（ Paul Berg）確定了 胰島素分子結(jié)構(gòu) 和 DNA核苷酸順序以及基因結(jié)構(gòu)而共獲得 1980年諾貝爾化學(xué)獎。 水通道蛋白 2022年，美國科學(xué)家阿格雷（ Peter Agre）與其他研究人員應(yīng)用場發(fā)射電子源的電子衍射方法得到分辨率為 AQPl 水通道電子密度圖，發(fā)現(xiàn)了一種被稱為水通道蛋白的細(xì)胞膜蛋白就是人們尋找已久的水通道，并公布了世界第一張水通道蛋白的高清晰度立體照片。 阿格雷和麥金農(nóng)因為對 膜蛋白分子和離子通道 開創(chuàng)性的研究，而共同分享了 2022 年的諾貝爾化學(xué)獎。 DNA的復(fù)制過程 美國科學(xué)家科恩伯格（ Roger Kornberg）從 20世紀(jì) 70年代開始使用 X射線衍射技術(shù)結(jié)合放射自顯影技術(shù)，在美國斯坦福直線加速器中心的同步輻射裝置 SSRL上進(jìn)行實驗， 研究遺傳信息最初復(fù)制到 RNA中的過程，對此過程中各個階段的 DNA、 RNA和聚合酶的復(fù)合體進(jìn)行結(jié)晶，用 X射線拍下各個階段的復(fù)合體的照片，并第一個成功地將 DNA的復(fù)制過程捕捉下來 ，從而揭示了真核生物體內(nèi)的細(xì)胞如何利用基因內(nèi)存儲的信息生產(chǎn)蛋白質(zhì)。科恩伯格被授予 2022年諾貝爾化學(xué)獎。 2022年 7月，中國科學(xué)家成功解析了 SARS冠狀病毒主要蛋白酶的三維結(jié)構(gòu)，這是世界上首次解析出 SARS冠狀病毒蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)，為研制抗“非典”藥物奠定了重要的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。 研究在同步輻射國家實驗室，利用多波長反常衍射實驗技術(shù)，測定了該酶在四種不同條件下的三維空間結(jié)構(gòu)，并詳細(xì)闡述了該酶在底物結(jié)合區(qū)域的精確構(gòu)象 。 SARS冠狀病毒主要蛋白酶 受體大分子與藥物分子的相互作用 ? 為發(fā)現(xiàn)和了解受體大分子與藥物分子的結(jié)合部位與活性部位 , 通常對受體分子與藥物分子作用后形成的復(fù)合物培養(yǎng)單晶體 ,再應(yīng)用單晶 X 射線衍射分析方法測定復(fù)合物的分子結(jié)構(gòu) ,為藥物分子的改造和新藥設(shè)計提供合理的建議。 8 計算機輔助藥物分子設(shè)計 ? 計算機輔助藥物分子設(shè)計是 20 世紀(jì) 90 年代藥學(xué)研究領(lǐng)域中的熱點 ,因它可以為藥物的改造和修飾 ,以及藥物的合成等提供一定的參考信息。計算機輔助藥物設(shè)計的計算軟件是以分子力學(xué)、熱力學(xué)、量子化學(xué)與藥理學(xué)等為基礎(chǔ)的。對于化學(xué)藥物中的小分子 ,起始計算依據(jù)是化合物分子的三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)。
環(huán)評公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1