【正文】 阻滯 鉀 通道，明顯抑制心肌復極過程，延長 APD和 ERP ? 還能阻滯 鈉、鈣 通道 51遵義醫(yī)學院藥理學教研室胺碘酮? 非競爭性地阻斷 α、 β受體 ? 阻斷 T T4與其受體的結(jié)合， 為一廣譜的抗心律失常藥 三、 Ⅲ 類藥 —— 延長動作電位時程 APD藥 （選擇性延長復極過程的藥） 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 51 ； APD和 ERP（無翻轉(zhuǎn)使用依賴性）； ，增加冠脈血流，減少心肌耗氧量。 【 藥理作用 】 1. 治療各種 室上性心律失常 （對房顫、房撲、室上性心動過速效好）； 2. 室性心律失常 ： 傳統(tǒng)藥物治療無效者。 【 臨床應用 】 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 52 【 不良反應 】 ? 心律失常 （房室傳導阻滯及 QT間期延長禁用） ? 角膜褐色微粒沉著 ? 間質(zhì)性肺炎、肺纖維化 ? 甲狀腺功能亢進或減退 ? 肝壞死 不良反應與劑量大小及用藥作用時間長短有關(guān) 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 53 ? 索他洛爾（ sotalol） 用于各種嚴重室性心律失常， 也可治療陣發(fā)性室上性心動過速及心房顫動 不良反應較少 ? 多菲利特（ dofetilide） 有效維持心房撲動及心房顫動復律后的竇性心律 延長 APD有翻轉(zhuǎn)使用依賴性，易誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 54 阻滯 L型鈣通道 ； ?降低 竇房結(jié) 的自律性，減慢 房室結(jié) 傳導速度，延長其 ERP； ?降低 缺血時 心房、心室和普肯耶纖維的異常自律性； ?減少或取消 后除極 所引發(fā)的觸發(fā)活動； 四、 Ⅳ 類藥 —— 鈣拮抗藥 維拉帕米 ? 陣發(fā)性室上性心動過速 （ 為首選藥 ） ? 室上性和房室結(jié)折返引起的心律失常 ? 急性心肌梗塞、心肌缺血及洋地黃中毒的室性早搏 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 55 五、其他類 —— 腺苷 作用于腺苷受體 → 激活 IKACh。 抑制 ICa(L) 主要用于治療折返性室上性心動過速 滅活快，需靜脈快速注射給藥 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 56 第五節(jié) 抗心律失常藥的不良反應 一、共同不良反應 ：用量過大或靜注過快，可因抑制心 血管系統(tǒng)而致血壓下降。 ：多見心動過緩、竇性停搏、 房室傳導阻滯。原有竇房結(jié)功能低下或房室 傳導阻滯者尤易發(fā)生，以 Ⅰ C類最多見 。 ：本類藥多有負性肌力作用。 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 57 ： 奎尼丁 －皮疹、紫瘢、呼吸困難 普魯卡因胺 －皮疹、藥熱、粒細胞減少 利多卡因 －蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣 普羅帕酮 －淤積性肝損害 ： 奎尼丁、普魯卡因胺、普羅帕酮、苯妥英鈉等口服可致惡心、嘔吐等，宜飯后服。 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 58 二、特殊不良反應 ：金雞納反應，奎尼丁暈厥或猝死。 ：久用致紅斑狼瘡樣綜合征。 ：肝炎、角膜褐色顆粒沉著、甲狀腺 功能失調(diào)、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化。 ：中樞抑制、驚厥、呼吸抑制。 ：神經(jīng)癥狀－震顫、眩暈、共濟失調(diào)。 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 59 快速型心律失常的用藥原則及合理用藥 用藥原則 ? 先單獨用藥，然后聯(lián)合用藥 ? 以最小劑量取得最滿意的結(jié)果 ? 先考慮降低危險性，再考慮緩解癥狀 ? 充分注意藥物的副作用及致心律失常作用 （選用抗心律失常藥往往更側(cè)重于藥物所出現(xiàn)的不良反應的耐受性，而非療效） 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 60 合理用藥 ? 竇性心動過速： Ⅱ 、 Ⅳ ? 房撲、房顫：轉(zhuǎn)律用 ⅠA 、 Ⅲ ? 減慢心率用 Ⅱ 、 Ⅳ ? 防止復發(fā)用奎尼丁 ? 陣發(fā)性室上性心動過速：急性發(fā)作首選維拉帕米 ? 慢性或預防用強心甙、 Ⅲ ? 室性早搏：首選 ⅠA 、 Ⅲ ? 心肌梗死急性期：利多卡因 ? 強心甙中毒：苯妥英鈉 ? 陣發(fā)性室性心動過速：轉(zhuǎn)律用 ⅠA 、 ⅠB ? 心室纖顫：轉(zhuǎn)律用利多卡因、普魯卡因胺和胺碘酮 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 61 小 結(jié) ： 抗心律失常藥的分類和基本作用；奎尼丁、利多卡因作用機制；各種心律失常的臨床首選藥。 ：抗心律失常藥的電生理學機制。 ：本類藥的不良反應和用藥注意事項。