制藥工藝學(xué)第二章ppt課件-資料下載頁
2025-05-25 23:34本頁面
【正文】 酚反應(yīng) 7） Duff 反應(yīng) O H O H O H C C l 3 O H C H O Cl 3 CCHO, NaOCH 3 NaOCH 3 , DMF C H N ( C H 3 ) 2 O + ArCHO ArH O H R O H R C H O O H R C H N C H 2 O H R (CH 2 ) 6 N 4 R=OCH 3 , Alkyl 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 收率： 70%80% 收率： 30%35% 收率： 15%20% 尖頂型反應(yīng) ：副反應(yīng)多，反應(yīng)條件苛刻，稍有出入則會(huì)使收率下降，還關(guān)系到安全生產(chǎn)技術(shù)、”三廢“防治、設(shè)備條件等。 而 平頂型反應(yīng) 工藝條件稍有差異也不至于嚴(yán)重影響收率，并可減輕工人勞動(dòng)強(qiáng)度。 最佳反應(yīng)條件 收 率 最佳反應(yīng)條件 收 率 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 工業(yè)生產(chǎn)上愿意優(yōu)先采用 “平頂型反應(yīng)” ，但是這個(gè)原則不是一成不變的， “尖頂型反應(yīng)”在工業(yè)生產(chǎn)上可利用工業(yè)生產(chǎn)的有利條件通過精密控制予以實(shí)現(xiàn)，如氯霉素 二、合成步驟和總收率 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 所選擇的藥物合成路線最理想的是：藥物合成步驟少，操作簡便，設(shè)備要求低，各步收率較高。對(duì)合成路線中 反應(yīng)步驟和反應(yīng)總收率 的計(jì)算是衡量各條合成路線效率最直接的方法。 目前，有兩個(gè)主要的裝配方式： 直線方式 匯聚方式 直線型裝配方式 A B AB C ABC 等等 由于化學(xué)反應(yīng)的各步驟收率很少能達(dá)到 100％，總收率又是各步收率的乘積，對(duì)與反應(yīng)步驟多的直線方式，必須要求大量的起始原料 A。 匯聚型裝配方式 A, B, C D, E, F G, H, I, J ABC DEF GHIJ DEFGHIJ ABCDEFGHIJ 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 匯聚型裝配方式 A, B, C D, E, F G, H, I, J ABC DEF GHIJ DEFGHIJ ABCDEFGHIJ 優(yōu)點(diǎn)： 1）分別積累相當(dāng)數(shù)量的等單元，盡可能在最后階段把它們加合在一起，把收率高的步驟放在最后，經(jīng)濟(jì)效益最好。 2）如果偶然損失一個(gè)批號(hào)的中間體，不至于對(duì)整個(gè)線路造成災(zāi)難。 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 A B C D E F G H 90% 90% 90% 90% 90% 90% 90% H A B C 90% 90% D E F G 90% 90% 90% 90% 總收率 ％ 總收率 ％ 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 三、原輔材料供應(yīng) 選擇工藝路線，首先應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應(yīng)情況，其基本要求是利用率高、價(jià)廉易得。 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 四、原輔材料更換和合成步驟改變 更換原輔材料和改變合成步驟常常是選擇工藝路線重要工作之一，它也是生產(chǎn)企業(yè)競(jìng)爭的重要內(nèi)容。 One－ pot reaction： 若一個(gè)反應(yīng)所用的溶劑和產(chǎn)生的副產(chǎn)物對(duì)下一步反應(yīng)影響不大時(shí)，可將兩步或幾步反應(yīng)按順序、不經(jīng)分離、在同一反應(yīng)罐中進(jìn)行，習(xí)稱 ” 一勺燴 ” 。 要求： 弄清各步的反應(yīng)過程和工藝條件，進(jìn)而了解反應(yīng)過程的控制，副產(chǎn)物產(chǎn)生的雜質(zhì)及其對(duì)后處理的影響，以及各步反應(yīng)的溶劑、 pH、副產(chǎn)物間的相互干擾和影響。 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 藥物工藝路線的選擇 制藥工藝學(xué) Pharmaceutical Technology 一、化學(xué)反應(yīng)類型的選擇 二、合成步驟和總收率 三、原輔材料供應(yīng) 四、原輔材料更換和合成步驟改變
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