制藥工藝學(xué)第二章ppt課件(存儲(chǔ)版)
【正文】 H 5 I ( C H 3 ) 3 N N ( C H 3 ) 3 I 2 Fe H 2 O, Fe CH 3 I,CH 3 OH 肌安松 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 3. 追溯求源法 追溯求源法 —— 從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，將其化學(xué)合成過程一步一步地逆向推導(dǎo)進(jìn)行追溯尋源的方法，也稱倒推法。至于那一條路線更合適當(dāng)?shù)氐那闆r，進(jìn)而可以開發(fā)成為工業(yè)生產(chǎn)上的工藝路線，則必須通過深入細(xì)致地綜合比較和論證，以選擇出最為合理的合成路線，并制訂出具體的實(shí)驗(yàn)室工藝研究方案（小試）。 匯聚型裝配方式 A, B, C D, E, F G, H, I, J ABC DEF GHIJ DEFGHIJ ABCDEFGHIJ 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 匯聚型裝配方式 A, B, C D, E, F G, H, I, J ABC DEF GHIJ DEFGHIJ ABCDEFGHIJ 優(yōu)點(diǎn)： 1）分別積累相當(dāng)數(shù)量的等單元，盡可能在最后階段把它們加合在一起，把收率高的步驟放在最后，經(jīng)濟(jì)效益最好。 藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇 藥物工藝路線的選擇 制藥工藝學(xué) Pharmaceutical Technology 一、化學(xué)反應(yīng)類型的選擇 二、合成步驟和總收率 三、原輔材料供應(yīng) 四、原輔材料更換和合成步驟改變 。對(duì)合成路線中 反應(yīng)步驟和反應(yīng)總收率 的計(jì)算是衡量各條合成路線效率最直接的方法。 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 追溯求源法也適合于分子具有 C≡C 、 C=C、 CC鍵化合物的合成設(shè)計(jì)，如環(huán)已烯為目標(biāo)化合物時(shí)，從脫水反應(yīng)的追溯求源思考方法，可以想到其前體化合物需為環(huán)已醇；若從雙烯的逆合成考慮，可以想象到其前體化合物為丁二烯與乙烯通過 DielsAlder反應(yīng)得到。 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 應(yīng)用類型反應(yīng)法進(jìn)行藥物或中間體設(shè)計(jì)時(shí)，若功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時(shí)，不僅需從 理論 上考慮更為合理的排列順序，而且更要從實(shí)踐上著眼于 原輔材料 ， 設(shè)備條件 等進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究，經(jīng)過試驗(yàn)設(shè)計(jì)及優(yōu)選方法 遴選，反復(fù)比較來(lái)選定。 Cl C O O C 2 H 5 Cl C 6 H 5 C 6 H 5 O H Cl C 6 H 5 C 6 H 5 Cl 2C 6 H 6 Br, Mg, 乙醚 SOCl 2 鄰氯苯甲酸乙酯 25 線路 1： Grignard 反應(yīng) 藥物工藝路線設(shè)計(jì) Friedel－ Crafts反應(yīng) 線路 2 此法合成路線較短，原輔材料來(lái)源方便，收率也較高。 藥物工藝路線設(shè)計(jì)的主要方法有：類型反應(yīng)法 分子對(duì)稱法 追溯求源法 藥物工藝路線設(shè)計(jì) “合成子 “ （ synthen）是組成靶分子和中間骨架的各個(gè)單元結(jié)構(gòu)的活性形式。 二、 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 藥物工藝路線設(shè)計(jì) 2. 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)剖析的方法 1）對(duì)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行整體及部位剖析時(shí)，應(yīng)首先分清 主環(huán)與側(cè)鏈 ， 基本骨架與功能基團(tuán) ，進(jìn)而弄清這功能基以何種方式和位置同主環(huán)或基本骨架連接。 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇 概述 Q3: 衡量一種藥物生產(chǎn)技術(shù)水平高低的尺度是什么？理想的藥物工藝路線應(yīng)該具有哪些條件？ A: 藥物生產(chǎn)工藝路線是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)，它的 技術(shù)先進(jìn)性 和 經(jīng)濟(jì)合理性 ，是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。通常將 具有工業(yè)生產(chǎn)價(jià)值 的合成途徑，稱為藥物的工藝路線
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