青霉素及頭孢ppt課件-資料下載頁
2025-05-12 13:37本頁面
【正文】 物分類： （一）碳青霉烯類 （二）頭霉素類 （三）氧頭孢烯類 （四）單環(huán) ?內酰胺類抗生素 （五） ?內酰胺酶抑制劑 （ 一 ） 碳青霉烯類 亞胺培南 （ imipenem）、 美羅培南 （ meropenem） 亞胺培南，又稱亞胺硫霉素，其化學結構和作用機制與青霉素相似，與青霉素結合蛋白親和力強，具有抗菌譜廣、抗菌活性強、耐酶等 特點 。本藥單獨應用在體內易受 腎脫氫肽酶 降解而失活，故須與腎脫氫肽酶抑制劑 西司他丁 （ cilastatin）等量合用，制成的復方注射劑稱為 泰能 （ tienam）。臨床用于革蘭陽性和陰性需氧菌和厭氧菌所致的嚴重感染。常見不良反應為惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。藥量較大時可致驚厥、意識障礙等嚴重中樞神經系統(tǒng)反應。美羅培南抗菌作用與亞胺培南相似，但 對腎脫氫肽酶穩(wěn)定 ，是第一個可單獨給藥的碳青霉烯類藥物。 （ 二 ） 頭霉素類 頭孢美唑 （ crfmetazole）、 頭孢西丁 （ cefoxitin） 化學結構和抗菌作用特點與頭孢菌素相似，通常歸入第二代頭孢菌素類?？咕V廣，對多數 β 內酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，對革蘭陰性桿菌抗菌作用較強，對厭氧菌有高效， 對耐甲氧西林金葡菌敏感性差，對銅綠假單孢菌無效 。主要適用于厭氧菌和需氧菌混合感染，如盆腔炎、腹腔感染、婦科感染等。常見不良反應有皮疹、靜脈炎、蛋白尿等。 （三）氧頭孢烯類 拉氧頭孢（ Latamoxef） 抗菌譜廣，作用強、持久，與第三代頭孢菌素相似 對 厭氧菌 作用強 （四）單環(huán) ?內酰胺類抗生素 氨曲南（ Azthreonam） 對 G桿菌 高敏， G+球菌、厭氧菌耐藥，為 窄譜 殺 菌劑 對 G桿菌產生的 ?內酰胺酶高度穩(wěn)定 用于 G需氧菌所致感染 （ 三 ） 氧頭孢烯類 拉氧頭孢 （ latamoxef）、 氟氧頭孢 （ flomoxef） 抗菌譜和抗菌作用與第三代頭孢菌素相似，抗菌譜廣，對革蘭陽性菌、陰性菌及厭氧菌（ 尤其脆弱類桿菌） 抗菌作用強，對多數 β 內酰胺酶穩(wěn)定。腦脊液中含量高 ，在痰液中濃度也高。臨床主要用于治療尿路、呼吸道、婦科、膽道感染及腦膜炎、敗血癥等。不良反應以皮疹最為多見；偶見低凝血酶原血癥或血小板功能障礙而致出血。 （ 四 ） 單環(huán) β 內酰胺類 氨曲南（ aztreonam） 本藥是第一個成功應用于臨床的單環(huán) β 內酰胺類抗生素。主要對革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌作用強，且具有耐酶、低毒、體內分布廣、與青霉素無交叉過敏性等優(yōu)點，但對需氧革蘭陽性菌和厭氧菌作用弱或無效?？捎糜谇嗝顾剡^敏患者 ，或作為氨基糖苷類抗生素的替代品，主要用于敏感的革蘭陰性桿菌及銅綠假單胞菌感染。不良反應少而輕，主要為皮疹、腹瀉等。 （ 五 ） β 內酰胺酶抑制藥 β 內酰胺酶抑制藥化學結構中雖也具有 β 內酰胺環(huán)，但本身抗菌作用弱，其主要作用是通過抑制多種 β 內酰胺酶而保護不耐酶的 β 內酰胺類抗生素免遭破壞，可擴大并增強 β 內酰胺類抗生素的抗菌作用。 克拉維酸（ clavulanic acid） 舒巴坦（ sulbactam） 克拉維酸，又名棒酸；舒巴坦，又名青霉烷砜。兩藥均可抑制 β 內酰胺酶， 保護 ?內酰胺類抗生素免受水解舒巴坦的抑酶能力稍弱。 對 質粒編碼 的 ?內酰胺酶敏感，對染色體介導 的 ?內酰胺酶作用弱。 這兩種酶抑制藥分別與其他 β 內酰胺類抗生素合用，抗菌作用增強，明顯降低 β 內酰胺類抗生素最低抑菌濃度，可增效幾倍至幾十倍。臨床常用復方制劑有： 奧格門?。?augmentin，含阿莫西林 /克拉維酸鉀）、 替門汀（ timentin，含替卡西林 /克拉維酸鉀）； 優(yōu)立新（ unasyn，含氨芐西林 /舒巴坦）等。廣泛用于泌尿道、呼吸道及盆腔感染和皮膚、軟組織、五官科感染等，均有良好效果。 小 結（一） ?內酰胺類抗生素包括兩類： ?內酰胺類抗生素共同的化學結構： ?內酰胺類抗生素的抗菌機理： 細菌最常見的耐藥機制： 青霉素類分為哪幾類？ 天然青霉素為 譜 期 劑 青霉素類、頭孢菌素類 ?內酰胺環(huán) 抑制粘肽合成酶（ PBPs）導致細胞壁缺損 產生水解酶 青霉素酶 ?內酰胺酶 窄 繁殖 殺菌 小 結（二） 青霉素的抗菌譜；首選用于哪些疾??？ 青霉素的主要不良反應： 最嚴重不良反應： 首選搶救藥物： 青霉素過敏反應的防治措施 頭孢菌素類與青霉素相比的特點 1各代頭孢菌素類發(fā)展的基本規(guī)律 1非典型 ?內酰胺類抗生素包括哪幾類？ 1亞胺培南需與何藥合用？ 過敏反應 過敏性休克 腎上腺素 西司他丁
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