青霉素及頭孢ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-05-12 13:37本頁(yè)面
【正文】 物分類(lèi)： （一）碳青霉烯類(lèi) （二）頭霉素類(lèi) （三）氧頭孢烯類(lèi) （四）單環(huán) ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 （五） ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 （ 一 ） 碳青霉烯類(lèi) 亞胺培南 （ imipenem）、 美羅培南 （ meropenem） 亞胺培南，又稱(chēng)亞胺硫霉素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制與青霉素相似，與青霉素結(jié)合蛋白親和力強(qiáng)，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、耐酶等 特點(diǎn) 。本藥單獨(dú)應(yīng)用在體內(nèi)易受 腎脫氫肽酶 降解而失活，故須與腎脫氫肽酶抑制劑 西司他丁 （ cilastatin）等量合用，制成的復(fù)方注射劑稱(chēng)為 泰能 （ tienam）。臨床用于革蘭陽(yáng)性和陰性需氧菌和厭氧菌所致的嚴(yán)重感染。常見(jiàn)不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。藥量較大時(shí)可致驚厥、意識(shí)障礙等嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。美羅培南抗菌作用與亞胺培南相似，但 對(duì)腎脫氫肽酶穩(wěn)定 ，是第一個(gè)可單獨(dú)給藥的碳青霉烯類(lèi)藥物。 （ 二 ） 頭霉素類(lèi) 頭孢美唑 （ crfmetazole）、 頭孢西丁 （ cefoxitin） 化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗菌作用特點(diǎn)與頭孢菌素相似，通常歸入第二代頭孢菌素類(lèi)?？咕V廣，對(duì)多數(shù) β 內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，對(duì)革蘭陰性桿菌抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)厭氧菌有高效， 對(duì)耐甲氧西林金葡菌敏感性差，對(duì)銅綠假單孢菌無(wú)效 。主要適用于厭氧菌和需氧菌混合感染，如盆腔炎、腹腔感染、婦科感染等。常見(jiàn)不良反應(yīng)有皮疹、靜脈炎、蛋白尿等。 （三）氧頭孢烯類(lèi) 拉氧頭孢（ Latamoxef） 抗菌譜廣，作用強(qiáng)、持久，與第三代頭孢菌素相似 對(duì) 厭氧菌 作用強(qiáng) （四）單環(huán) ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 氨曲南（ Azthreonam） 對(duì) G桿菌 高敏， G+球菌、厭氧菌耐藥，為 窄譜 殺 菌劑 對(duì) G桿菌產(chǎn)生的 ?內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 用于 G需氧菌所致感染 （ 三 ） 氧頭孢烯類(lèi) 拉氧頭孢 （ latamoxef）、 氟氧頭孢 （ flomoxef） 抗菌譜和抗菌作用與第三代頭孢菌素相似，抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌及厭氧菌（ 尤其脆弱類(lèi)桿菌） 抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。腦脊液中含量高 ，在痰液中濃度也高。臨床主要用于治療尿路、呼吸道、婦科、膽道感染及腦膜炎、敗血癥等。不良反應(yīng)以皮疹最為多見(jiàn)；偶見(jiàn)低凝血酶原血癥或血小板功能障礙而致出血。 （ 四 ） 單環(huán) β 內(nèi)酰胺類(lèi) 氨曲南（ aztreonam） 本藥是第一個(gè)成功應(yīng)用于臨床的單環(huán) β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。主要對(duì)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌作用強(qiáng)，且具有耐酶、低毒、體內(nèi)分布廣、與青霉素?zé)o交叉過(guò)敏性等優(yōu)點(diǎn)，但對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌作用弱或無(wú)效?？捎糜谇嗝顾剡^(guò)敏患者 ，或作為氨基糖苷類(lèi)抗生素的替代品，主要用于敏感的革蘭陰性桿菌及銅綠假單胞菌感染。不良反應(yīng)少而輕，主要為皮疹、腹瀉等。 （ 五 ） β 內(nèi)酰胺酶抑制藥 β 內(nèi)酰胺酶抑制藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中雖也具有 β 內(nèi)酰胺環(huán)，但本身抗菌作用弱，其主要作用是通過(guò)抑制多種 β 內(nèi)酰胺酶而保護(hù)不耐酶的 β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素免遭破壞，可擴(kuò)大并增強(qiáng) β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的抗菌作用。 克拉維酸（ clavulanic acid） 舒巴坦（ sulbactam） 克拉維酸，又名棒酸；舒巴坦，又名青霉烷砜。兩藥均可抑制 β 內(nèi)酰胺酶， 保護(hù) ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素免受水解舒巴坦的抑酶能力稍弱。 對(duì) 質(zhì)粒編碼 的 ?內(nèi)酰胺酶敏感，對(duì)染色體介導(dǎo) 的 ?內(nèi)酰胺酶作用弱。 這兩種酶抑制藥分別與其他 β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用，抗菌作用增強(qiáng)，明顯降低 β 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素最低抑菌濃度，可增效幾倍至幾十倍。臨床常用復(fù)方制劑有： 奧格門(mén)?。?augmentin，含阿莫西林 /克拉維酸鉀）、 替門(mén)?。?timentin，含替卡西林 /克拉維酸鉀）； 優(yōu)立新（ unasyn，含氨芐西林 /舒巴坦）等。廣泛用于泌尿道、呼吸道及盆腔感染和皮膚、軟組織、五官科感染等，均有良好效果。 小 結(jié)（一） ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素包括兩類(lèi)： ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)： ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的抗菌機(jī)理： 細(xì)菌最常見(jiàn)的耐藥機(jī)制： 青霉素類(lèi)分為哪幾類(lèi)？ 天然青霉素為 譜 期 劑 青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi) ?內(nèi)酰胺環(huán) 抑制粘肽合成酶（ PBPs）導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損 產(chǎn)生水解酶 青霉素酶 ?內(nèi)酰胺酶 窄 繁殖 殺菌 小 結(jié)（二） 青霉素的抗菌譜；首選用于哪些疾??？ 青霉素的主要不良反應(yīng)： 最嚴(yán)重不良反應(yīng)： 首選搶救藥物： 青霉素過(guò)敏反應(yīng)的防治措施 頭孢菌素類(lèi)與青霉素相比的特點(diǎn) 1各代頭孢菌素類(lèi)發(fā)展的基本規(guī)律 1非典型 ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素包括哪幾類(lèi)？ 1亞胺培南需與何藥合用？ 過(guò)敏反應(yīng) 過(guò)敏性休克 腎上腺素 西司他丁
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