【正文】 ?受體阻滯劑 制劑的選擇和劑量 08 時間 14 22 08 緩釋片 100 mg 緩釋片 200 mg 平片 50 mg 平片 50 mg 平片 50 mg 血漿濃度 nmol/l 300 200 100 0 美托洛爾緩釋片 100 mg x 1 美托洛爾緩釋片 200 mg x 1 Andersson B et al, J Cardiac Failure 2022。7:3117 美托洛爾平片 50 mg x 3 美托洛爾緩釋片與平片比較 15例慢性心衰患者中的 3交叉試驗 Betaloc ZOK 制劑特點 ? 獨立恒速釋放的多微囊控釋單元 ? 可掰開使用便于劑量調整 ? 持續(xù) 24小時的穩(wěn)定藥物釋放過程， 獨立于腸道 pH、胃腸蠕動和食物吸收 ? 覆蓋 24小時平穩(wěn)均衡的血藥濃度 ? 血藥濃度平穩(wěn) 、 波動小 在有效治療閾范圍內 保持理想的 選擇性 ?1阻滯效應 ? 降壓 T:P ratio 89% ? 藥后 18h～ 24h 的 ?1阻滯作用強 有利于控制血壓晨峰 ? 給藥次數 ? ， 改善病人的依從性 ? 不良反應 ? ? 對糖代謝影響更小 ? 對氣道阻力干擾更低 ? 中樞不良 反應更少 ? 疲勞感顯著降低 Betaloc ZOK 療效特點 不同制劑的臨床應用 ? 酒石酸美托洛爾平片適用于－－ ? UA/ACS、 NSTEMI 、 STEMI 的初始治療 ? 心衰患者一直在應用酒石酸美托洛爾平片或 不能承擔琥珀酸美托洛爾緩釋片的費用 ? 琥珀酸美托洛爾緩釋片適用于－－ ? 除上述情況以外的所有患者 ? 一旦血液動力學穩(wěn)定，應盡早使用 自 2022年中國心衰治療建議公布后 國內一直在應用酒石酸 美托洛爾平片 因此，根據國內的研究和經驗 以及核心期刊八百多例的報道 表明：中國心力衰竭患者 能從美托洛爾平片治療中獲益 且對美托洛爾平片治療的耐受性良好 因而 結合中國國情 可以應用 酒石酸 美托洛爾平片治療心衰 倍他樂克緩釋片的血藥濃度更平穩(wěn) 倍他樂克緩釋片 比索洛爾 0 6 12 18 24 30 36 40 35 30 25 20 15 10 5 0 血藥濃度（ng/ml） 給藥后時間（ h） Deroubaix X, Lins RL, Lens S, et al. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996。34(2):6170. 倍他樂克 ZOK降低靜息時血壓明顯 優(yōu)于比索洛爾 45 40 35 30 25 20 15 10 收縮壓 舒張壓 收縮壓 舒張壓 比索洛爾 倍他樂克 ZOK 4周 8周 * * * * 靜息時血壓自基線的變化（mmHg） Kronig B. Verh Dtsch Ges Herz Kreislaufforsch. 1990。22:2249. * P, 與比索洛爾相比 ?于藥后 24小時測量 14 12 10 8 6 4 2 0 比索洛爾 倍他樂克 ZOK 比索洛爾 倍他樂克 ZOK 倍他樂克 ZOK降低靜息時心率 與比索洛爾相似 Kronig B. Verh Dtsch Ges Herz Kreislaufforsch. 1990。22:2249. 4周 8周 * ** 靜息時心率自基線的變化（心跳/分） * P= * *P= ?于藥后 24小時測量 倍他樂克 ZOK降低運動時心率明顯 優(yōu)于比索洛爾 14 9 16 14 12 10 8 6 4 2 0 比索洛爾 倍他樂克 ZOK 比索洛爾 倍他樂克 ZOK Kronig B. Verh Dtsch Ges Herz Kreislaufforsch. 1990。22:2249. 4周 8周 * * 運動時心率自基線的變化（心跳/分） * P ?于藥后 24小時測量 ? 心率是公認的 ?1阻滯的指標 ? 心率達標： 清晨靜息心率減慢到 55~60次 /分 UA/ACS清晨靜息心率減慢到 50～ 60次 /分 （ ?1受體有效阻滯）以此劑量長期維持 ? 美托洛爾緩釋片 起始劑量應為 50mg 1~2周上調劑量 心衰患者起始劑量應為 2~4周上調劑量 ? 長期用藥后的撤藥方法（特別是 CHD者）： 劑量每周減半一次，降至 50mg qd或最小量 后，至少維持 10天 Prichard BNC, et al. Blood Pressure 2022, 10:366386 有效的 ?1 阻滯（ effective ?1 blockade） β受體阻滯劑 保護心臟的作用不可取代 ? 交感神經活性 ↑ 在高血壓、冠心病、 CVD 的 發(fā)生、發(fā)展中的作用始終是第一位的， 并早于 RAS 等的激活 ? 兒茶酚胺對心血管系統(tǒng)的毒性作用早已確定 并主要通過 ?1 受體通路介導 ? β 受體阻滯劑對心臟的保護作用從未被超越 ? β 受體阻滯劑抑制交感活性所產生的心血管保護作用 是其它類藥物所 無法取 代 的 謝 謝 ！