離子通道ppt課件-資料下載頁
2025-05-02 05:03本頁面
【正文】 有密切關(guān)系 。 T型通道的電導(dǎo)小 ， 低電壓激活 ， 衰減快 。 在心肌竇房結(jié)細(xì)胞及神經(jīng)元的起步活動(dòng)與重復(fù)發(fā)放中起著重要作用 ． 也是一些靜脈平滑肌電壓依賴性鈣內(nèi)流的主要通道 ， 并參與調(diào)節(jié)細(xì)胞生長與增生 。 N型通道的電導(dǎo)大小與電壓依賴性介于兩者之間 ， 它需要強(qiáng)的去極化激活 ，但失活較快 。 由于 N型通道常見于神經(jīng)組織中 ， 故常將此通道看做 “ 神經(jīng)元 ”鈣通道 。 P型通道需高電壓激活 ， 它介導(dǎo)遞質(zhì)的釋放以及神經(jīng)元的高閾值發(fā)放 。 Q型通道需高電壓激活 ， 但其藥理學(xué)特性與其他通道電流不同 ， 它介導(dǎo)神經(jīng)元釋放遞質(zhì) 。 R型通道需高電壓激活 ， 它介導(dǎo)神經(jīng)元釋放遞質(zhì) 。 其中 N、 P、 Q和 R型鈣通道幾乎為神經(jīng)組織所獨(dú)有 。 作用于鈣通道的藥物 鈣通道調(diào)制藥主要分三類：雙氫吡啶（ DHPs）類激動(dòng)劑和阻斷劑（如 Nifedipine 尼非地平、 Nitrendipine 尼群地平、Nimodipine 尼莫地平、 Nicarrdipine）、Phenylaklamines(苯氨基丙酸 )類阻斷劑（如 Verapamil 維拉帕米）和 Benzothiazepines（苯丙噻氮卓類）阻斷劑（如diltiazem 地爾硫卓）。這些蓋通道調(diào)制藥主要作用于 L型鈣通道。許多局麻藥、毒素、離子等也能阻斷鈣通道。 鈣通道阻斷劑臨床應(yīng)用主要包括高血壓心房撲動(dòng)和房顫、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、心絞痛等。對(duì)不同組織器官，它們的選擇性各異。比如 Nifedipine（尼非地平）主要對(duì)血管有選擇性，而 Verapamil（維拉帕米）主要用于抗心律失常。這些藥物在臨床心血管病治療中發(fā)揮了巨大的作用。此外，在治療偏頭癰、腦缺血、中風(fēng)，癲癇、心肌梗死、哮喘、輸尿管痙攣等方面的研究也有報(bào)道。 三、化學(xué)（配體）門控離子通道 配體門控離子通道是一類在化學(xué)突觸中將化學(xué)信號(hào)轉(zhuǎn)換成電信號(hào)的特殊化膜蛋白。 這類通道蛋白主要集中在突觸后膜，一旦神經(jīng)遞質(zhì)分子與其結(jié)合，通道則瞬間開放使細(xì)胞膜局部的離子通透性發(fā)生短暫的變化，從而改變了局部膜電位。盡管配體門控離子通道對(duì)細(xì)胞膜電位并不敏感，但由于它可以引起局部膜電位改變而使得鄰近的電壓門控陽離子 (或陰離子 )通道開放，進(jìn)而觸發(fā) (或終止 )細(xì)胞膜動(dòng)作電位。 在神經(jīng)系統(tǒng)，通過化學(xué)突觸傳遞的化學(xué)信號(hào)分為興奮型和抑制型兩類。興奮性神經(jīng)遞質(zhì)如 ACh、谷氨酸和 5HT打開陽離子通道引起以 Na+為主的陽離子內(nèi)流，而引起突觸后膜去極化產(chǎn)生動(dòng)作電位．相反，抑制性神經(jīng)遞質(zhì)如 GABA和甘氨酸，則啟動(dòng)以氯離子為主的陰離子內(nèi)流，使得細(xì)胞處于極化狀態(tài) (靜息狀態(tài) )而達(dá)到抑制作用。 目前了解最多的配體門控通道是 煙堿型 ACh受體 (nAchR) ，這種通道是首先用細(xì)胞內(nèi)微電極和膜片鉗記錄被研究的配體門控通道，也是首先用生化手段純化克隆的通道，這是我們已初步了解其三維結(jié)構(gòu)的僅有的一種通道。 煙堿受體(nAchR)是一個(gè)受體家族，它廣泛地分布在不同種屬動(dòng)物的中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)中。自主神經(jīng)節(jié)、神經(jīng)骨骼肌接頭及中樞神經(jīng)元的煙堿受體雖然都受煙堿作用而統(tǒng)稱煙堿受體，但卻表現(xiàn)出不同的藥理學(xué)性質(zhì)。 典型的例子就是肌肉的 N2乙酰膽堿受體。當(dāng)骨骼肌終板膜上 N2乙酰膽堿受體與 ACh結(jié)合后，發(fā)生構(gòu)象變化及通道的開放， Na+和 K+經(jīng)通道的跨膜流動(dòng)造成膜的去極化，并以終板電位的形式將信號(hào)傳給周圍肌膜，引發(fā)肌膜的興奮和肌細(xì)胞的收縮。神經(jīng)元細(xì)胞膜上 A型 γ氨基丁酸受體與配體結(jié)合后，造成 C1通道開放， C1的跨膜流動(dòng)使膜產(chǎn)生抑制性突觸后電位，并進(jìn)而引起神經(jīng)元的抑制。其他如甘氨酸受體、谷氨酸受體等，都是由數(shù)目和種類各異的亞單位組成的類似通道。
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