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作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物(2)-資料下載頁

2025-01-04 05:34本頁面
  

【正文】 PCOs的分類: ?苯并吡喃類:克羅卡林( cromakalim) ?吡啶類:尼克地爾( nicrandil) ?嘧啶類:米諾地爾( minoxidil) ?氰胍類:吡那地爾( pinacidil) ?苯并噻二嗪類:二氮嗪( diazoxide) ?硫代甲酰胺類: RP25891 ? 1, 4二氫吡啶類:尼古地平( nigudipine) 通過激活血管平滑肌鉀通道,產(chǎn)生降壓和舒張平滑肌作用。 25 PCOs的臨床應用 ( 1)高血壓:吡那地爾;米諾地爾 開放鉀通道,使膜超極化,舒張阻力血管而降壓 ( 2)心絞痛和心梗:尼可地爾 優(yōu)先擴冠且能防止 心肌頓抑 、限制梗死面積、模擬缺血預處理。 ( 3)心肌保護作用 直接激活缺血心肌 KATP通道,使膜超極化,恢復紊亂的電解質(zhì)及電生理平衡,降低能耗,減輕 Ca2+超載和自由基損傷。 ( 4)充血性心衰:尼可地爾 ( 5)其他 擴張腦血管, 鎮(zhèn)咳 26 三 .作用于鈣通道的藥物 抑制細胞外鈣內(nèi)流,降低細胞內(nèi) Ca2+濃度。 分類 代表藥 I類 選擇性作用于 L型鈣通道 Ia類:二氫吡啶類( DHPs):硝苯地平 Ib類:地爾硫 卓類( BTZs) Ic類:苯烷胺類( PAAs):維拉帕米 Id類:粉防己堿 II類 選擇性作用于 其他電壓依賴性鈣通道 作用于 T型鈣通道:苯妥英鈉 作用于 N型鈣通道:芋螺毒素 作用于 P型鈣通道:蜘蛛毒素 II類 非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)劑 芐普地爾 27 鈣通道阻滯藥的作用方式 頻率依賴性或使用依賴性: 鈣通道在單位時間內(nèi)開放的次數(shù)越多(心率越快),維拉帕米越容易進入細胞,因爾它對鈣通道的阻滯作用越強;反之,不易進入細胞,對通道的阻滯作用也越小。 28 (三)鈣通道阻滯藥的藥理作用 : 負性肌力、負性頻率、負性傳導 : 舒張 : ,減輕 Ca2+超載造成的動脈壁損害 ,保護內(nèi)皮細胞 : 29 Ca通道阻滯藥的體內(nèi)過程: 首過效應,生物利用度較低 臨床應用 支氣管哮喘、偏頭痛 30 心肌頓抑( myocardial stunning): 短時心肌嚴重缺血復灌后,盡管心肌供血正常,組織的可逆性損傷得到恢復,但局部心肌收縮功能恢復延遲。這一現(xiàn)象稱~。 心肌冬眠( myocardial hibernation) 在心肌缺血情況下發(fā)生的心肌收縮功能障礙,原因為冠脈流量降低,恢復冠脈供血可使人心肌收縮功能恢復。
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