作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物(2)(編輯修改稿)
2025-01-31 05:34 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 能是維持細(xì)胞膜興奮性及其傳導(dǎo)。（內(nèi)向） ?主要分布 ：心房肌、心室肌細(xì)胞和希普系統(tǒng) ?特征 ： （ 1）電壓依賴性： 去極化達(dá)一定水平被激活，產(chǎn)生內(nèi)向鈉電流（ INa）； 達(dá)到最大效應(yīng)后，通道完全失活而閘門關(guān)閉 （ 2）激活和失活速度快： 1ms， 10ms （ 3）有特異性激活劑和阻滯劑： 激活劑 :樹蛙毒素 （ batrachotoxin， BTX)。木藜蘆毒素 grayanotoxin, GTX 阻滯劑 :河豚毒素 （ tetrodotoxin， TTX）和蛤蚌毒素（ saxitoxin， STX) 14 心肌類鈉通道分類 持久（慢）鈉通道 瞬時（快）鈉通道 所需電壓 較低 高 失活速度 慢 快 參與動作電位時程 動作電位的 2相平臺期 引起電位的 0期去極化 對 TTX、利多卡因和奎尼丁的敏感濃度 低濃度 高濃度 15 （三）電壓門控鈣通道 （ 1）電壓依賴性： 去極化時通道開放所需電壓在各類通道不同 （ 2）激活速度緩慢（ 20~30ms) （ 3）對離子選擇性較低： 正常狀態(tài)下能選擇性通透 Ca2+，細(xì)胞外 [Ca2+]下降時，也允許 Na+通過 是調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi) Ca2+濃度的主要途徑。 16 鈣調(diào)控理論 ?Ca2+內(nèi)流： leak system。 VDC/ROC。 Na+/Ca2+ exchange ?Ca2+釋放：以 Ca2+釋 Ca； IP3途徑 ?Ca2+ pump: plasmic membrane。 SR membrane 17 分類 分布 特點 L型 (longlasting ～，DHPs敏感） 各種可興奮細(xì)胞 作用持續(xù)時間長，激活電壓高，電導(dǎo)較大 T型（ transient ～） 心臟傳導(dǎo)組織 激活電壓低，迅速失活；調(diào)節(jié)心臟自律性和血管張力 N型 （ Neuronal ～） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元和突觸部位 與神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和神經(jīng)終端去極化過程有關(guān) P型 （ Pukinje～） 小腦的普肯耶細(xì)胞；大腦 Q型 小腦顆粒細(xì)胞、海馬三角細(xì)胞、脊髓中間神經(jīng)元 R型 神經(jīng)細(xì)胞 18 L型鈣通道 CaL 二氫吡啶類（ DHPs）鈣通道阻滯劑選擇性阻滯此類鈣通道，又稱DHPs敏感的鈣通道。 （ 1） L型鈣電流是影響心臟興奮 收縮耦聯(lián)及血管舒縮的關(guān)鍵環(huán)節(jié) （ 2）心臟竇房結(jié)的自律性和房室結(jié)的傳導(dǎo)性也依賴于 C
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