作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物(2)(參考版)
2025-01-07 05:34本頁(yè)面
【正文】 。這一現(xiàn)象稱～。 分類 代表藥 I類 選擇性作用于 L型鈣通道 Ia類：二氫吡啶類（ DHPs）：硝苯地平 Ib類：地爾硫 卓類（ BTZs） Ic類：苯烷胺類（ PAAs）：維拉帕米 Id類：粉防己堿 II類 選擇性作用于 其他電壓依賴性鈣通道 作用于 T型鈣通道：苯妥英鈉 作用于 N型鈣通道：芋螺毒素 作用于 P型鈣通道：蜘蛛毒素 II類 非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)劑 芐普地爾 27 鈣通道阻滯藥的作用方式 頻率依賴性或使用依賴性： 鈣通道在單位時(shí)間內(nèi)開放的次數(shù)越多（心率越快），維拉帕米越容易進(jìn)入細(xì)胞，因爾它對(duì)鈣通道的阻滯作用越強(qiáng)；反之，不易進(jìn)入細(xì)胞，對(duì)通道的阻滯作用也越小。 （ 3）心肌保護(hù)作用 直接激活缺血心肌 KATP通道，使膜超極化，恢復(fù)紊亂的電解質(zhì)及電生理平衡，降低能耗，減輕 Ca2+超載和自由基損傷。 22 動(dòng)作電位各時(shí)相的電流 23 第二節(jié)作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物 一 .作用于鈉通道的藥物 （鈉通道阻滯藥） 局麻藥、抗癲癇藥和 I類抗心律失常藥 二 .作用于鉀通道的藥物 （ potassium channel blockers, PCBs) ? 非選擇性：四乙基銨（ TEA），四氨基吡啶（ 4AP） ? 選擇性：磺酰脲類降糖藥 KATP，新 III類抗心律失常藥 IKr （ potassium channel openers, PCOs) 三 .作用于鈣通道的藥物（鈣拮抗藥） 24 鉀通道開放藥 PCOs 目前合成的鉀通道開放藥均作用于 KATP PCOs的分類： ?苯并吡喃類：克羅卡林（ cromakalim） ?吡啶類：尼克地爾（ nicrandil） ?嘧啶類：米諾地爾（ minoxidil） ?氰胍類：吡那地爾（ pinacidil） ?苯并噻二嗪類：二氮嗪（ diazoxide） ?硫代甲酰胺類： RP25891 ? 1， 4二氫吡啶類：尼古地平（ nigudipine） 通過激活血管平滑肌鉀通道，產(chǎn)生降壓和舒張平滑肌作用。 KATP 有特異性的通道開放劑和阻滯劑。中電導(dǎo) (IK)。分布 作用 瞬時(shí)外向 ~Ito（ transient outward K+ channel current) Ito1： 非 Ca依賴性 Ito2： Ca依賴性 目前心臟電生理研究熱點(diǎn)之一。 ?在調(diào)節(jié)細(xì)胞的膜電位和興奮性以及平滑肌舒縮活動(dòng)中起重要作用。 （ 1） L型鈣電流是影響心臟興奮 收縮耦聯(lián)及血管舒
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