作用于鉀通道的藥物(參考版)
2025-08-08 02:25本頁面
【正文】 口服降血糖藥 甲苯磺丁脲、 格列本脲、 格列齊特。 此外，在給藥時應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人，給藥完畢后至少再監(jiān)護(hù) 4 小時。 用法 ? 靜脈注射， 1 mg 用 50ml 5% 右旋糖苷或 %生理鹽水稀釋（在 10 min 時間內(nèi)注畢）。用藥前如能正確選擇病例，則不良反應(yīng)的發(fā)生率是很低的。 ? ④ K+濃度在 4mEq/ L以上； ? ⑤ 無發(fā)生 Tdp的病史； ? ⑥ 有 適 宜 的 抗 凝 治 療 等 。 其 ? 抗房顫及房撲的作用優(yōu)于普魯卡因胺及索他洛爾 。 ? 大鼠靜脈注射的 LD50為 mg/kg）。 體內(nèi)過程 ? 口服易吸收。 富馬酸 依布替利 Ibutilide Fumarat ? 藥理作用 ? 為化學(xué)性復(fù)律藥 ， 阻滯心房和心室的 Ikr及促 INa ， 延長 ERP及 APD, 對傳導(dǎo)無影響 。 ? 密切監(jiān)護(hù)病人，可減少不良反應(yīng)的發(fā)生，常比較安全。 ? 持久性 persistent ,常為急性心肌受損所引起 ,如心梗 ,肺栓塞 ,心外科手術(shù) . ? 慢性（永久性） permanent. ? LA直徑增加 ,EF降低 ,左室壁增厚可增加 AF發(fā)生率 38%~28% 慢性（永久性 permanent ） AF, ? AF的晝夜差異明顯 , 白天過速 ,夜間過緩 , 用 pindolol , ateprolol, xamoteral 等部分激動劑 ,白天抗交感 ,夜間發(fā)揮擬交感作用 .與 digoxin 合用對心率的改善好 ,病人易耐受 . ? digoxin 合用 IV類藥 ver,dil (iv)可防止術(shù)中 AF, 心律失常和術(shù)中所致的血管痙攣 . 以上措施可獲規(guī)則心率 ,不是停止 AF. ? 用藥物后 75%的 AF者可減慢 HR. 慢性（永久性 permanent ） AF ? 慢性 AF者血栓栓塞的危險明顯增加 ,與年齡相關(guān) .常用華法林 ,可降低栓塞危險 2/3. 存在出血 ? 危險 .阿司匹林也可降低血栓栓塞的發(fā)生率20%~30%,但比華法林安全 . ? 高危險血栓者用華法林 ,低危險血栓者用阿司匹林 ,二者降低腦卒中和全身性栓塞的發(fā)生率 . 不良反應(yīng) ? 劑量依賴性地引起 Tdp。且血藥濃度與其抗心律失常作用呈正相關(guān)； ? 但高劑量致 Tdp的可能性也有所增加。 ?優(yōu)點(diǎn) :無負(fù)性肌力作用 . ?對 I 類藥禁忌的心肌缺血、左室功能障 礙者，對 β受體阻斷藥禁忌的心動 過緩、肺疾患者尤為適用 . 多非替利 Dofetilide （ UK68794 ） ? 為索他洛爾的衍生物，選擇性阻滯 Ikr，延長心房、心室及旁路的有效不應(yīng)期而終止折返性心律失常，不減慢心內(nèi)傳導(dǎo)。靜脈注射 : ~ 5μg/kg。 新 III 類抗心律失常藥 ? 根據(jù)對 IK 亞型選擇性的不同，分為 ? 選擇性阻滯 IKr 及非選擇性阻滯 IKr 兩類。 溴芐銨 Bretylium ? 明顯延長心房、心室及浦肯野纖維的 APD及ERP，而對傳導(dǎo)無影響。 ? 一般用于它藥無效的室性心動過速、室顫。 ? 口服降血糖藥 如甲苯磺丁脲、格列本脲、格列齊特及 5－羥葵酸 （ 5－ hydroxydecanoate） . 溴芐銨 Bretylium ? 注射后可有短暫血壓升高、心率增快，此與腎上腺素能 神經(jīng)暫時興奮有關(guān)，以后可有低血壓、惡心、嘔吐 腮腺腫痛、排尿困難。 臨床治療藥物 ? III 類及新 III 類抗心律失常藥 ? 如胺碘酮、索他洛爾、溴芐銨、氯非銨 . ? 多非替利，依布替利。 4— 氨基吡啶 ? 臨床應(yīng)用： ? 抗肌松藥過量引起的肌肉麻痹， 重癥肌無力。 5 誘發(fā)小鼠激怒反應(yīng)，可作為抗精神病藥的篩選模 型。 鉀通道阻滯藥 其他鉀通道阻滯劑 ? 鉀通道 作用于外側(cè) 作用于內(nèi)側(cè) 膜通透性 —— ――――――――――――――――――――――――――――――― －－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ IK 四乙基銨（ TEA） TEA 、季銨類化合物 4－氨基吡啶（ 4－ AP） (延遲整流 ) Cs+、 H＋ 、 Ba2+ Cs+、 Ba2+、 Na+、 Li＋ 士的寧（ strychnine） 辣椒素（ capsaicin） 奎尼丁 ? Noxiustoxin ? A TEA、樹眼鏡蛇毒素 TEA 4－ AP、奎尼?。? （ dendrotoxin） ? K(Ca) TEA（ BK）、 Cs+、
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