醫(yī)藥衛(wèi)生]第四章離子通道電流-資料下載頁
2025-01-04 08:42本頁面
【正文】 ,sematilide,dsotalol, CK3579及 clofilium。至于 IKS 的阻斷劑 ， 則不如 IKr 那樣具有特異性 ， 如： tedisamil 、 quinidine、 amiodarone及 clofilium。 （二）瞬時外向鉀電流 它是具有失活特性的外向鉀電流 。 包含兩種成分：ILo及 IBo或 Ito1及 Ito2 。 它們的發(fā)生機制有所不同 ， 前者是4AP敏感的 （ SH族 ） ， 而后者是 Ca2+依賴性的 （ SLO族 ） 。但在分子結(jié)構(gòu)上 ， 均由 4個含有 6個 α 螺旋的亞單位組成 。 由于 Ito2情況比較復雜 ， 目前研究較少 ， 一般Ito2均指 Ito1。 Ito在去極化條件下激活 ， 是屬于有失活過程的鉀通道 ， 其穩(wěn)態(tài)激活與失活曲線的測定方法基本相同 ， 只是 Ito是外向電流 。 它對動作電位的 1相復極起重要作用 ， 4AP是 Ito的選擇性阻斷劑 。 （三）心肌細胞內(nèi)向整流鉀電流（ IK1） IK1的分子結(jié)構(gòu)與 Sh族不同 ， 在負于反轉(zhuǎn)電位時的內(nèi)向部分與電壓呈線性關系 ， 而正于反轉(zhuǎn)電位時不呈線性關系 ， 而呈整流現(xiàn)象 。 如果鉗制電壓很負時如 120mV以上 ， IK1則仍然有激活現(xiàn)象而呈時間依賴性 。 細胞內(nèi) Mg2+能抑制細胞內(nèi) K+外流 ，若降低細胞內(nèi) Mg2+， 則可消除 IK1的內(nèi)向整流而呈線性相關 。 IK1常用的阻斷劑中 ， 無機離子為 Cs+與 Ba2+，但不是選擇性的阻斷劑 。 在有機物阻斷劑中RP58866及 RP62719為 3μ mol/L時是 IK1選擇性的阻斷劑 。 常用 IK1的阻斷劑還有 TEA， 它也不是選擇性的 ， 它也能抑制 IK。 人心室肌細胞的 IK1 (四 ) 乙酰膽堿敏感的鉀通道電流（ IKAch） IKAch只存在于竇房結(jié)心房肌及房室結(jié)細胞上 。它是配體 依賴性通道電流 ， 其活動與細胞膜上的 MAch受體及細胞內(nèi) G蛋白有關 。 Ach作用于 M2受體 ， 在 G蛋白激動下 ， 使鉀通道開放 。 （五） ATP敏感的鉀通道電流（ IK（ ATP） ） 它是由細胞內(nèi) ATP濃度降低所引起的特殊的鉀通道活動產(chǎn)生的電流 。 IK（ ATP） 雖然在正常條件下無大活動 ， 但 在缺氧或在代謝阻滯劑作用下 ， 活動加強 ， 而使動作電位復極加速 。 格列苯脲 （ Glibenclamide） 是常用的 IK（ ATP） 選擇性阻斷劑 ， 是常用的 IK（ ATP） 開放劑 。 (六 ) Ca2+激活的鉀通道電流（ IK Ca） IKCa是由細胞內(nèi) Ca2+濃度增高而引起的一種鉀通道活動 。一般按其電導大小分為小 IKCa ， 其 SK單通道電導 80ps；中 ，其 IK單通道電導介于 80~200ps； BK， 其單通道電導 200ps三種 。 一般認為 ， IK Ca的作用是調(diào)整細胞的興奮性或肌肉的緊張度 ， 隨動作電位時的 Ca2+的進入細胞 ， 而迅速將 K+排除 ，而維持一定的電位 。 這至少對血管緊張度的調(diào)節(jié)有重要意義 。 （七） Na+激活的鉀通道電流（ IK Na） 在動作電位的 0相去極化時可有瞬時的 Na+濃度突然增高 。 另外 Na/K泵受到抑制時 ， 細胞內(nèi)的 Na+也可以增加 。 細胞內(nèi) Na+的異常增高 ， 可使膜上的一種特殊的鉀通道開放 ， 即 IKNa。 它的單通道電導很大 ， 達 210ps， 細胞內(nèi) Mg2+及 Na+是形成內(nèi)向整流的因素 。 (八 ) 平臺鉀電流（ IKp） IKp是在豚鼠心室肌細胞上發(fā)現(xiàn)的一種 K+離子流 ， 在膜電位為正時 ， 在 5ms內(nèi)激活 ， 并且無失活 ， 但是它的去激活在復極時卻很快 。 它可由 1mmol/LBa2+所抑制 。
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