放射性標(biāo)記化合物的制備及其應(yīng)用-資料下載頁
2025-01-18 18:07本頁面
【正文】 熱原子反沖標(biāo)記法：利用核反應(yīng)過程中產(chǎn)生的放射性原子核的強(qiáng)大反沖能量使其從原來的化合物中掙脫出來，結(jié)合到被標(biāo)記的化合物上去。 14N(n,p)14C的14C與被標(biāo)記物反應(yīng)等。 加速離子標(biāo)記法：利用放射性核素或其它化合物經(jīng)電離后形成離子，在電場(chǎng)中加速到一定能量，轟擊欲標(biāo)記物質(zhì)，從而制得標(biāo)記化合物。 輻射合成法：利用有機(jī)化合物輻射分解產(chǎn)生的各種自由基相互作用而得到一系列標(biāo)記化合物。 （ 6）放射性標(biāo)記化合物的純化與質(zhì)量鑒定 1）必要性： 副反應(yīng)產(chǎn)生副產(chǎn)物； 未標(biāo)記的放射性核素； 欲標(biāo)記物母體化合物； 其它雜質(zhì)； 標(biāo)記物的自行脫落等。 要去除這些雜質(zhì)，必須進(jìn)行純化。 2）純化方法： 常量物質(zhì)的分離方法進(jìn)行純化： 萃取法； 沉淀法； 蒸餾法等。 微量純化 色譜法； 電泳法進(jìn)行。 3）質(zhì)量鑒定 有物理鑒定、化學(xué)鑒定和生物鑒定。 用放射性核素標(biāo)記的單克隆抗體 (McAb,monoclonal antibody)，由于具有特異的免疫反應(yīng)，因此可定位到某種腫瘤上。 1975年克勒等人發(fā)展了雜交瘤技術(shù)，從此可以大量制備 (McAb)， 111In和 99Tcm等金屬放射性核素的應(yīng)用，其性能優(yōu)良于 131I，使單克隆抗體技術(shù)得到了發(fā)展，同時(shí)促進(jìn)了放射性免疫顯像 (RII, radioimmunoimaging)和放射性免疫治療 (RIT, radioimmunotherapy)的進(jìn)步。 (1) 放射性核素標(biāo)記單克隆抗體的技術(shù) 單克隆抗體目前用得最多的放射性核素是 111In、99Tcm、 131I，其次是 67Ga、 68Ga、 90Y、 186Re、 32P、77Br等。標(biāo)記的方法有直接、間接標(biāo)記法。 1）直接標(biāo)記法 它是通過放射性核素與蛋白質(zhì)上的碳原子形成共價(jià)鍵來實(shí)現(xiàn)的。但在許多情況下，放射性核素是金屬，只有當(dāng)這些金屬類核素對(duì)蛋白質(zhì)具有很強(qiáng)的親和性或能與蛋白質(zhì)穩(wěn)定結(jié)合時(shí)，才能進(jìn)行直接標(biāo)記。少數(shù)金屬（ 99Tcm、 199Au）能直接與蛋白質(zhì)結(jié)合，但穩(wěn)定性不夠。 2）間接標(biāo)記法 借助于雙功能螯合劑進(jìn)行標(biāo)記。 111In標(biāo)記 McAb用間接標(biāo)記法： 單抗 — 螯合劑連接； 單撤抗標(biāo)記。 （ 2）單克隆抗體標(biāo)記物的穩(wěn)定性 放射性標(biāo)記的單克隆抗體在生理?xiàng)l件下的穩(wěn)定性直接影響到標(biāo)記物的生物分布和 RII及 RIT的效果。 引起不穩(wěn)定性的主要原因有 ： 螯合體和蛋白質(zhì)之間的共價(jià)鍵斷裂； 放射性核素非特異性地結(jié)合到蛋白質(zhì)中絡(luò)合能力較弱的位置上； 同螯合體絡(luò)合的放射性金屬核素可能轉(zhuǎn)移到血漿蛋白質(zhì)和正常組織中的各種金屬結(jié)合位點(diǎn)上。
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