中藥顆粒劑的制備方法-資料下載頁
2025-01-17 22:23本頁面
【正文】 子也按a－1，4碳相連接，形成封閉結(jié)構(gòu)的環(huán)狀低聚糖，稱為環(huán)狀糊精(cycldexb5a)簡(jiǎn)稱CD。經(jīng)x衍射和核磁共振證實(shí)了CD的立體結(jié)構(gòu)是環(huán)狀中空?qǐng)A筒形，筒內(nèi)為疏水區(qū)，筒直徑隨CD種類而異。由于這種筒形結(jié)構(gòu)．使得形狀和大小合適的疏水性藥物分子或官能團(tuán)能嵌入籠形分子的空洞中，形成包合物。一個(gè)分子即是一個(gè)包囊，所以又稱分子囊。從溶解度、穩(wěn)定性等一系列物理、化學(xué)性質(zhì)看，包合物與原藥物均有較大差別。一般藥物被包合后，具有以下特點(diǎn)：溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?，調(diào)節(jié)釋藥速率．提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。包合物的制備方法：1．飽和水溶液法 將環(huán)糊精配成飽和溶液，加入藥物，混合30分鐘以上環(huán)糊精起包合作用形成包合物．可定量地將包合物分離出來。如大蒜油－β－CD包合物的制備：按大蒜油和β—CD投料比1：12稱取大蒜油．用少量乙醇稀釋后，在不斷攪拌下加入β—cD飽和水溶液中，調(diào)PH約為5，在20℃攪拌5小時(shí)，所得混懸液冷藏放置，抽濾，真空干燥。即得白色粉末狀包合物，大蒜不良臭味基本上被遮蓋。2．研磨法 取β—CD加入2－5倍量的水混合，研勻，加入藥物(難溶性藥物應(yīng)先溶于有機(jī)溶劑中)，充分研磨至糊狀物，低溫干燥后，再用適宜的有機(jī)溶劑洗凈，干燥，即得。．冷凍干燥法 此法適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過程中易分解、變色的藥物。所得成品疏松，溶解度好，可制成粉針劑。4．噴霧干燥法 此法適用于難溶性、疏水性藥物。如地西泮與β—CD用噴霧干燥法制得的包合物。環(huán)糊精增加了地西泮的溶解度，也提高了地西泮的生物利用度。上述幾種方法適用的條件不一樣，包合率與產(chǎn)率等也不相同。在中藥顆粒劑中的應(yīng)用實(shí)例有揮發(fā)油β—CD包合物制備和消炎浸膏β—CD環(huán)糊精包合物制備等。第三節(jié) 中藥顆粒劑的質(zhì)量要求1．輔料用量 顆粒劑加輔料量按制法不同，要求不一樣，加用提取液制成清膏制粒，輔科不超過干膏量的2倍；如在加入藥材細(xì)粉時(shí)，不超過清膏量的5倍。2．外觀性狀 顆粒劑應(yīng)干燥，顆粒均勻，色澤一致，無吸潮、軟化、結(jié)塊、嘲解等現(xiàn)象。3．溶化性 除另有規(guī)定外，取顆粒劑10g加熱水200ml，攪拌5分鐘；可溶性顆粒劑應(yīng)全部溶化或輕微渾濁，但不得有異物。泡騰顆粒劑應(yīng)取單劑量顆粒劑6包(瓶)按下列方法測(cè)定，均應(yīng)符合規(guī)定。取單劑量泡騰顆粒劑1包置250mI燒杯中，燒杯內(nèi)盛有200ml水，水溫為15－25℃，應(yīng)迅速產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，5分鐘內(nèi)顆粒應(yīng)完全分散或溶解在水中。凡規(guī)定檢查溶出度和釋放度的顆粒劑可不被查溶化性。4．檢度 除另有規(guī)定外，照《中國(guó)藥典》(2000年版)附錄比IXE第二法(2)粒度遏定法檢查，不能通過一號(hào)篩(2000μm)與能通過五號(hào)篩(180μm)的總和不得超過供試量的15％。細(xì)粒劑的粒度：不能通過五號(hào)篩(180μm)與能通過九號(hào)篩(75μm)的總和不得超過供試量的10％。5．裝量(或重量)差異 單劑量包裝的顆粒劑應(yīng)做裝量差異檢查，凡規(guī)定檢查含量均勻度的顆粒劑，可不進(jìn)行裝量差異檢查。(1)裝量差異：?jiǎn)蝿┝堪b的顆粒劑的裝量差異限度．應(yīng)符合表102的規(guī)定。取供試品10包(瓶)．除去包裝，分別精密稱定每包(瓶)內(nèi)容物的重量，求出每包(瓶)內(nèi)容物的裝量與平均裝量。每包(瓶)裝量與平均裝量相比較【凡無含量測(cè)定的顆粒劑。每包(瓶)的裝量與標(biāo)示裝量相比較】，超出裝量差異限度的顆粒劑不得多于2包(瓶)，并不得有1包(瓶)超出裝量差異限度1倍。(2)裝量：多劑量包裝的顆粒劑，照最低裝量檢查法(附錄XF)檢查，應(yīng)符合規(guī)定。6．衛(wèi)生學(xué)檢查 應(yīng)符合衛(wèi)生部《藥品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)》的有關(guān)規(guī)定。二、影響中藥顆粒劑質(zhì)量的因秦(一)藥材原料制備沖劑所選用藥材不但注重地道藥材、區(qū)分藥材的真?zhèn)?、質(zhì)量?jī)?yōu)劣，而且要根據(jù)藥樹的特性分析其是否適宜此劑型。（二）藥材煎煮次數(shù)與時(shí)間制備益母草沖劑，取同產(chǎn)地同批次藥材水煎1次，時(shí)間3小時(shí)；水煎2次，第1次2小時(shí)，第2次1小時(shí)；水煎煮3次，每次1小時(shí)。3種提取法的得膏率分別為10．9％、13．8％和15．1％，以第3種方法為優(yōu)，但煎煮次數(shù)越多，能源、工時(shí)消耗越大。所以大量生產(chǎn)沖劑，一般采用兩次煎煮，二汁代水比較好。(三)清膏的比重藥材經(jīng)水煎煮，去渣濃縮后得清膏。經(jīng)實(shí)踐證明，清膏比重越大，和糖粉混合制?；驂簤K崩解時(shí)限越長(zhǎng)。(四)顆粒的烘干溫度與時(shí)間顆粒干燥溫度應(yīng)逐漸升高，否則顆粒的表面干燥后不僅會(huì)結(jié)成一層硬膜而影響內(nèi)部水分的蒸發(fā)，而且顆粒中的糖粉因驟遇高溫能熔化，使顆粒變堅(jiān)硬而影響崩解。干燥溫度一舶控制為60－80℃為宜。[五]顆拉的含水量顆粒的含水量與機(jī)壓時(shí)沖劑的成型質(zhì)量及藥品在貯藏期間質(zhì)量變化有密切關(guān)系。含水量過高，生產(chǎn)塊狀沖劑易粘沖，貯存間易變質(zhì)。含水量過少，則不宜成塊。顆粒含水量以控制在3％—5％為宜。(六)顆粒的均勻度顆粒均勻度對(duì)顆粒劑的外觀質(zhì)量有較大影響。顆粒型的沖劑一般選用14－18目篩制成額粒，于70℃以下烘干，再用10－12目篩整粒即可。顆粒劑的質(zhì)量受多方面的因素影響；今后如何進(jìn)一步提高質(zhì)量，加強(qiáng)質(zhì)量控制，還應(yīng)對(duì)藥材的定性鑒別、含量分析、理化常數(shù)的測(cè)定等方面進(jìn)行研究，逐步向質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)化、科學(xué)化作進(jìn)一步的探討。
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