離子通道ppt課件(2)-資料下載頁(yè)
2025-01-17 08:24本頁(yè)面
【正文】 素（ TTX）、甲藻毒素等 促進(jìn)激活的藥物：箭毒蛙毒素、藜蘆堿等 促進(jìn)失活的藥物：局麻藥、聚 L精氨酸等 阻滯或促進(jìn)鈉通道失活的藥物抑制快鈉內(nèi)流，促進(jìn)激活或抑制失活的藥物增大鈉內(nèi)向電流。 作用于鉀通道的藥物 ? 鉀通道分布廣泛，有數(shù)十種類型； （ 1）瞬時(shí)外向鉀通道：廣泛存在心肌細(xì)胞 生理特性：電壓依賴性、時(shí)間依賴性、頻率依賴性、失活。表現(xiàn)為瞬時(shí)外向電流（ Ito），隨后關(guān)閉。 Ito是參與心肌復(fù)極主要離子流。 （ 2）延遲外向整流鉀通道：延遲外向整流鉀通道電流 (Ik)可分為快激活整流鉀電流 (Ikr)和慢激活整流鉀電流 (Iks) 生理特性：延遲整流性、時(shí)間依賴性、電壓依賴性。參與心肌動(dòng)作到位復(fù)極化過程，是抗心律失常藥物作用重要分子靶標(biāo)，如 Ⅲ 類抗心律失常藥胺碘酮等 （ 3）內(nèi)向整流鉀通道（ Kir） 分布心肌、骨骼肌、平滑肌、內(nèi)分泌細(xì)胞等 生理功能：維持細(xì)胞靜息電位、調(diào)節(jié)血管平滑肌舒縮等。 四乙胺、 Zn、 Cd、 Cs、 Ba等離子為非特異性阻斷劑；苯吡喃的衍生物是特異性阻斷劑。 （ 4）鈣激活鉀通道（ Kca） 廣泛分布于除心肌以外的各組織細(xì)胞，是一個(gè)大家族，分 3個(gè)亞類：大電導(dǎo)型（ BKca） 、中電導(dǎo)型（ IKca）和小電導(dǎo)型（ SKca）。 BKca調(diào)節(jié)血管平滑肌起重要作用，其阻斷劑有：iberiotoxin,charybdotoxin。 （ 5） ATP敏感性鉀通道（ KATP） 分布于胰腺細(xì)胞、神經(jīng)元、平滑肌等 阻斷劑：磺酰脲類降糖藥等 . KATP可能抗缺血損傷的藥物作用靶標(biāo)。 作用鈣通道的藥物 ? 鈣通道阻滯劑和鈣通道激活劑。 （ 1）鈣通道阻滯劑 發(fā)展極其迅速，有數(shù)十種，主要用于心血管病治療。國(guó)際藥理學(xué)會(huì)分類： 一類：選擇性作用于 L型鈣通道明確位點(diǎn)的藥物，根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)又分為： Ia類：二氫吡啶類如硝笨地平； Ib類：地爾硫桌類如地爾硫卓類； Ic類：苯烷胺類如維拉帕米； Id類如粉防己堿等。 二類：選擇性作用于其它電壓門控鈣通道的藥物；如作用于 T通道藥物苯妥英、右美沙芬等；作用于 N通道的芋螺毒素，作用于 P通道的蜘蛛毒素 （ 2）鈣通道激活劑 增加鈣內(nèi)流、促進(jìn)遞質(zhì)和激素分泌，引起心肌和平滑肌收縮。主要作為工具藥。 作用于氯通道的藥物 電壓依賴性氯通道、容積激活性氯通道、鈣激活性氯通道、配體激活性氯通道等。 作用于配體門控通道的藥物
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