【正文】 zil 為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆 (E)可由間氨基苯酚為原料制備 Neostigmine Bromide (3)對(duì) Atropine 進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu) ??????????? （ B,D,E） N (C H 2 )n X CR 1R 2R 3 (A)R1和 R2為相同的 環(huán)狀基團(tuán) (B)R3多數(shù)為 OH (C)X 必須為酯鍵 (D)氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu) (E)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以 2～ 4個(gè)碳原子為 好 (4)Pancuronium Bromide???? ???? ?? （ A,B,C,D） (A)具有 5α 雄甾烷母核 (B)2 位和 16 位有 1甲基哌啶基取代 (C)3 位和 17 位有乙酰氧基取代 (D)屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑 (E)具有雄性激素活性 (5) 腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為 ?????????????? ???? ? （ A,B,C,D,E） (A)飽和水溶液呈弱堿性 (B)易氧化變質(zhì) (C)受到 MAO和 COMT 的代謝 (D)易水解 (E)易發(fā)生消旋化 (6)腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括 ? （ A,D,E） (A)具有 β 苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架 (B) β 碳上通常帶有醇羥基， 其 絕對(duì)構(gòu)型以 S 構(gòu)型為活性體 (C) β 碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng) (D)N上取代基對(duì) α 和 β 受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響 (E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基 (7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是（ A,C） (A)對(duì)外周組胺 H1 受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低 (B)未及進(jìn)入中樞已被代謝 (C)難以進(jìn)入中樞 (D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 (E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組 胺受體 (8) 下列關(guān)于 Mizolastine 的敘述，正確的有（ A,B,C,D,E） (A)不僅對(duì)外周 H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用 (B)不經(jīng) P450 代謝，且代謝物無活性 (C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine 在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性 (D)在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 (E)分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性 (9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則 ?? （ B,C） n( )R 1Y Z N R 2R 3 (A)苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變 (B)Z 部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響 (C)n 等于 2～ 3 為好 (D)Y 為雜原子可增強(qiáng)活性 (E)R1 為吸電子取代基時(shí)活性下降 (10)鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有 ???? （ A,D） (A)二苯甲醇 (B)苯甲酸 (C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇 (E)二甲胺 (11)Procaine 具有如下性質(zhì) ?????? （ A,B,C） (A)易氧化變質(zhì) (B)水 溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快 (C)可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng) (D)氧化性 (E)弱酸性 (12)苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是 ???????????????? （ A,B,C） (A)親脂部份 (B)親水部分 (C)中間連接部分 (D)6 元雜環(huán)部分 (E)凸起部分 (13)局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有 ?????? （ A,B,C,E） (A)苯甲酸酯類 (B)酰胺類 (C)氨基醚類 (D)巴比妥類 (E)氨基酮類 (14)關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說法中不 正確的有（ B,C） (A)別名：奴佛卡因 (B)有成癮性 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 10 頁(yè) 共 50 頁(yè) (C)刺激性和毒性大 (D)注射液變黃后 ,不可供藥用 (E)麻醉弱 (15)屬于苯甲酸酯類局麻藥的有 ???? （ A,B,D） (A)鹽酸普魯卡因 (B)硫卡因 (C)鹽酸利多卡因 (D)鹽酸丁卡因 (E)鹽酸布比卡因 (18)與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有 ??? (E) (A)氯化亞鈷 (B)碘試液 (C)碘化汞鉀 (D)硝酸汞 (E)苦味酸 (19)關(guān)于硫酸阿托品 ,下列哪些敘述是正確的（ A,B,C,D,E） (A)本 品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯 (B)本品分子中有一叔胺氮原子 (C)分子中有酯鍵 ,易被水解 (D)本品具有 Vitali 反應(yīng) (E)本品與氯化汞 (氯化高汞 )作用 ,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀 ,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色 五、 問答題 (1)合成 M 膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？ (2)敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類 N 膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。 (3)結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？ H OH ON H C H 3O H (4)苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的 β 碳是手性碳原子，其 R 構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于 S 構(gòu)型體，試解釋之。 (5)經(jīng)典 H1 受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代 H1 受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？ (6)經(jīng)典 H1 受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。 (7)從 Procaine 的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。 (8)根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。 (9)為什么藥典規(guī)定鹽酸普 魯卡因注射液須檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量 ?簡(jiǎn)述其檢查原理。 (10)寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。 (11)簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法 ,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。 (12)試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性 ,貯存時(shí)應(yīng)注意什么問題 ? (13)肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍 ? (14)擬腎上腺素藥物分為幾類 ?這類藥物有什么臨床意義 ? (15)組織胺有哪些生理作用 ? (16)簡(jiǎn)述撲爾敏的制備過程。 (17)H1 受體拮抗劑分為幾類 ? 六、名詞解釋 (1)麻醉藥 (2)解痙藥 (3)肌肉松弛藥 (4)擬腎上腺素藥 (5)擬交感胺類藥物 (6)抗過敏藥 (7)抗組織胺藥 第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 一、單項(xiàng) 選擇題 (1) 非選擇性 β 受體阻滯劑 Propranolol 的化學(xué)名是 （ C） (A)1異丙氨基 3[對(duì) (2甲氧基乙基 )苯氧基 ]2丙醇 (B)1(2,6二甲基苯氧基 )2丙胺 (C)1異丙氨基 3(1萘氧基 )2丙醇 (D)1,2,3丙三醇三硝酸酯 (E)2， 2二甲基 5(2,5二甲苯基氧基 )戊酸 (2) 屬于鈣通道阻滯劑的藥物是 （ B） (A)HN ONN (B) HNOOONO2O (C)HNHSO OHO (D)O O HO 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 11 頁(yè) 共 50 頁(yè) (E)OO IION (3) Warfarin Sodium 在臨床 上主要用于 （ D） (A)抗高血壓 (B)降血脂 (C)心力衰竭 (D)抗凝血 (E)胃潰瘍 (4) 下列哪個(gè)屬于 Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物 （ A） (A)鹽酸胺碘酮 (B)鹽酸美西律 (C) (D)硫酸奎尼丁 (E)洛伐他汀 (5) 屬于 AngⅡ受體拮抗劑是 （ E） (A)Clofibrate (B)Lovastatin (C)Digoxin (D)Nitroglycerin (E)Losartan (6) 哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光 （ A） (A)硫酸奎尼丁 (B)鹽酸美西律 (C)卡托普利 (D)華法林鈉 (E)利血平 (7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是 （ D） (A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因 (D)鹽酸胺碘酮 (E)硝苯地平 (8) 鹽酸美西律屬于 下列哪 類鈉通道阻滯劑 （ B） (A)Ⅰ a (B)Ⅰ b (C)Ⅰ c (D)Ⅰ d (E)上述答案都不對(duì) (9) 屬于非聯(lián)苯四唑類的 AngⅡ受體拮抗劑是 （ A） (A)依普沙坦 (B)氯沙坦 (C)坎地沙坦 (D)厄貝沙坦 (E)纈沙坦 (10)下列他汀類調(diào)血脂藥中，