【正文】 關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說法不正確 的 是 ??? (C) (A)白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 (B)天然產(chǎn)物 (C)水溶液呈堿性 (D)易氧化 (E)有成癮性 (23)結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 ??????? (D) (A)鹽酸嗎啡 (B)枸櫞酸芬太尼 (C)二氫埃托菲 (D)鹽酸美沙酮 (E)苯噻啶 (24)經(jīng)水解后 ,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是 ? (B) (A)可待因 (B)氫氯噻嗪 (C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥 二、配比 選擇題 (1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)咖啡 因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇 N,N二甲基 10,11二氫 5H二苯并 [b,f] 5 丙胺 → (D) 5乙基 5 苯基 2,4,6(1H， 3H， 5H)嘧啶三酮 → (A) 1(4氟苯基 )4[4(4氯苯基 )4羥基 1哌啶基 ]1丁酮 → (E) 2氯 N,N二甲基 10H吩噻嗪 10丙胺 → (B) 3,7二氫 1,3,7三甲基 1H嘌呤 2,6二酮一水合物 → (C) (2) (A)作用于阿片受體 (B)作用多 巴胺體 (C) 1 受體 (D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于 GABA 受體 美沙酮 (A) 氯丙嗪 (B) 普羅加比 (E) 茶堿 (D) 唑吡坦 (C) (3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因 (D)乙酰水楊酸 (E)吲哚美辛 2二乙氨基 N(2,6二甲基苯基 )乙酰胺 → (C) 5乙基 5苯基 2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 → (A) 1(4氯苯甲酰基 )5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 → (E) 2(乙酰氧基 )苯甲酸 → (D) 2氯 N,N二甲基 10H吩噻嗪 丙胺 → (B) (4) (A)咖啡因 (B)嗎啡 (C)阿托品 (D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁 具五環(huán)結(jié)構(gòu) → (B) 具硫醚結(jié)構(gòu) → (E) 具黃嘌呤結(jié)構(gòu) → (A) 具二甲胺基取代 → (D) 常用硫酸鹽 → (C) 三、比較選擇題 (1) (A)異戊巴比妥 (B)地西泮 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 鎮(zhèn)靜催眠藥 2 可作成鈉鹽 易水解 水解產(chǎn)物之 — 為甘氨酸 (2) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥 主要作用于μ受體 選擇性作用于κ受體 肝代謝途徑之一為去 N甲基 (3) (A)氟西汀 (B)氯氮平 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 為三環(huán)類藥物 含丙胺結(jié)構(gòu) 臨床用外消旋體 屬 于 5羥色胺重攝取抑制劑 非典型的抗精神病藥物 (4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 顯酸性 易水解 與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物 加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 用于催眠鎮(zhèn)靜 (5) (A)地西泮 (B)咖啡因 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 在水中極易溶解 可以被水解 可用于治療意識障礙 可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別 (6) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥 常用鹽酸鹽 與甲醛 硫酸試液顯色 遇三氯化鐵顯色 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 4 頁 共 50 頁 (7) (A)鹽酸嗎啡 (B)芬他尼 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu) 水溶液呈酸性 與三氯化鐵不呈色 長期使用可致成癮 系合成產(chǎn)品 四、多項 選擇題 (1)影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是 (A)pKa (B)脂溶性 (C)5 位取代基的氧化性質(zhì) (D)5 取代 基碳的數(shù)目 (E)酰胺氮上是否含烴基取代 (2)巴比妥類藥物的性質(zhì)有 (A)具有內(nèi)酰亞胺醇 內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 (B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色 (C)具有抗過敏作用 (D)作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān) (E)pKa 值大，未解離百分率高 (3)在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有 (A)羥基的?；? (B)N 上的烷基化 (C)1 位的脫氫 (D)羥基烷基化 (E)除去 D 環(huán) (4)下列哪些藥物的作用于阿片受體 (A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平 (D)芬太尼 (E)丙咪 嗪 (5)中樞興奮劑可用于 (A,B,C,E) (A)解救呼吸、循環(huán)衰竭 (B)兒童遺尿癥 (C)對抗抑郁癥 (D)抗高血壓 (E)老年性癡呆的治療 (6)屬于 5羥色胺重攝取抑制劑的藥物有 (A)氟斯必林 (B)氟伏沙明 (C)氟西汀 (D)納洛酮 (E)舍曲林 (7)氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（ A,B,C,D） (A)對氯苯基 (B)對氟苯甲酰基 (C)對羥基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪 (8)具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有 (A)氯丙嗪 (B)匹莫齊特 (C)洛沙平 (D)丙咪嗪 (E)地昔帕明 (9)鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 (A)巴比妥類 (B)GABA 衍生物 (C)苯并氮 類 (D)咪唑并吡啶類 (E)酰胺類 (10)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有 (A)尼可剎米 (B)柯柯豆堿 (C)安鈉咖 (D)二羥丙茶堿 (E)茴拉西坦 (11)屬于苯并二氮 類的藥物有 (A)氯氮 (B)苯巴比妥 (C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奧沙西泮 (12)地西泮水解后的產(chǎn)物有 (A)2苯甲?；?4氯苯胺 (B)甘氨酸 (C)氨 (D)2甲氨基 5氯二苯甲酮 (E)乙醛酸 (13)屬于哌替啶的鑒別方法有 (A)重氮化偶合反應(yīng) (B)三氯化鐵反應(yīng) (C)與苦味酸反應(yīng) (D)茚三酮反應(yīng) (E)與甲醛硫酸反應(yīng) (14)在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中 ,得到新藥的工作有 (A)羥基的酰化 (B)N 上的烷基化 (C)1 位的改造 (D)羥基的醚化 (E)取消哌啶環(huán) (14)下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥 (A)哌啶類 (B)黃嘌呤類 (C)氨 基酮類 (D)嗎啡烴類 (E)芳基乙酸類 (15)下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物 (A)蒂巴因 (B)雙嗎啡 (C)阿撲嗎啡 (D)左嗎喃 (E)N氧化嗎啡 (16)合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有 (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)鹽酸氯丙嗪 五、名詞解釋 (1)受體的激動劑 (2)受體的拮抗劑 (3)催眠藥 (4)抗癲癇藥 (5)鎮(zhèn)靜藥 (6)安定藥 (7)抗精神 病藥 (8)鎮(zhèn)痛藥 (9)中樞興奮藥 (10)蘇醒藥 六、 問答題 (1)巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的 氫時，當(dāng)兩個取代基大小不同時，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？ (2)試述巴比妥藥物的一般合成方法 ? (3)巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng) ? (4)巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第 1 步要使用Na2CO3控制 pH=7～ ? (5)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么 ? 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 5 頁 共 50 頁 (6)苯巴比妥可能含有哪些雜 質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？ (7)試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。 (10)巴比妥類藥物為什么具有酸性 ? (11)配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時 ,所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸 ?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理 ? (12)為什么巴比妥 C5次甲基上的兩個氫原子必須全被取代才有療效？ (13)巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系 ? (14)乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異 ? (15)苯妥 英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制 ? (16)如何由二苯酮合成苯妥英鈉 ? (17)如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉 ?寫出反應(yīng)過程。 (26)鎮(zhèn)痛藥