解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(4)-資料下載頁(yè)
2025-01-07 19:17本頁(yè)面
【正文】 布洛芬是苯丙酸的衍生物。 ? 主要用于風(fēng)濕及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可能用于一般解熱鎮(zhèn)痛，療效與阿司匹林相似。 ? 與阿司匹林及吲哚美辛比較，較少發(fā)生胃腸道反應(yīng)。抑制血小板聚集的作用較阿司匹林持續(xù)時(shí)間短且弱。能延長(zhǎng)出血時(shí)間，故凝血障礙及應(yīng)用抗凝血藥治療患者禁忌。 38 （五）選擇性環(huán)氧酶 2抑制劑 ? 傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥多為非選擇性 COX抑制劑。 ? 其治療作用主要與 COX2 抑制有關(guān)，而COX1抑制常涉及其許多不良反應(yīng)，如胃腸粘膜損傷和腎功能損害等。 ? 近年人們合成了系列選擇性 COX2抑制劑，如塞來(lái)昔布等。 39 分子中具有磺酰氨基樣結(jié)構(gòu)。 在組織中分布廣泛，可通過(guò)血腦屏障。主要在肝臟通過(guò) CYP2C9代謝，從尿和糞便排出。 選擇性抑制 COX2，阻止炎性 PGs的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱作用。 臨床上常用于風(fēng)濕性、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，也可用于術(shù)后疼痛、牙痛和痛經(jīng)。 合用 CYP2C9抑制劑，如氟伐他汀、氟康唑和扎魯司特等，通過(guò)減少本品的代謝而增加血藥濃度。 不良反應(yīng)主要有頭痛及惡心、腹痛、腹瀉等胃腸反應(yīng)。有血栓形成傾向者慎用，對(duì)磺胺過(guò)敏者禁用。 塞來(lái)昔布 40 （六）滅酸類(lèi) 雙氯芬酸 抑制 COX的效價(jià)強(qiáng)度大于吲哚美辛，具有顯著解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 臨床次選用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎和肩周炎等。其鈉鹽溶液亦可用于白內(nèi)障摘除術(shù)后滴眼，以預(yù)防術(shù)后炎癥。 不良反應(yīng)較吲哚美辛輕，一般耐受性良好?？捎蓄^痛、頭暈及上腹部疼痛、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，還可出現(xiàn)皮膚紅斑或皮疹。 41 對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性抗炎作用。 在急性期，秋水仙堿可緩解疼痛，但既不是促尿酸排泄藥，也不是鎮(zhèn)痛藥，其作用可能是該藥與微管蛋白結(jié)合，干擾紡錘體功能，引起微管蛋白的解聚，中斷了粒細(xì)胞遷移，抑制了急性發(fā)作局部的粒細(xì)胞浸潤(rùn)；此外，還抑制白三烯的合成與釋放。 不良反應(yīng)多見(jiàn)，主要是胃腸道反應(yīng)。中毒時(shí)出現(xiàn)水樣腹瀉及血便、脫水、休克；對(duì)腎及骨髓也有損害作用。 抗痛風(fēng)藥 — 秋水仙堿 42 為次黃嘌呤的異構(gòu)體。 次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化生成尿酸，別嘌醇在低濃度時(shí)對(duì)酶為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，而在高濃度時(shí)則為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。 別嘌醇在肝臟與代謝產(chǎn)物奧昔嘌醇也是酶的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，且在組織中停留時(shí)間較長(zhǎng)，使尿酸生物合成受阻，血漿中尿酸濃度降低，尿中排出減少，并能使原有的痛風(fēng)不易于溶化，使痛風(fēng)癥狀得到緩解，多用于慢性痛風(fēng)。 抗痛風(fēng)藥 — 別嘌醇 43
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