【正文】
效和毒副作用發(fā)生怎樣的改變? 3.開發(fā)新藥還可能有哪些方法和途徑? 19:46優(yōu)化氯丙嗪結(jié)構(gòu)開發(fā)其它抗精神病藥過程 SNC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C l123456789 10改變側(cè)鏈 改變吩噻嗪C失 N 加失 S 加 C H 2 C H 2C失 N 加換1 0 位N (C H 3 ) 2換 2 位 C l硫雜蒽類二苯并環(huán)庚烯類吩噻嗪類三氟丙嗪氟奮乃靜氯普噻噸氯米帕明阿米替林失 S 加 C H 2 C H 2并二苯并氮雜 類19:46 一、吩噻嗪類 ?臨床常用藥物: 氯丙嗪 、三氟丙嗪 、奮乃靜、氟奮乃靜 、氟奮乃靜庚酸酯、氟奮乃靜癸酸酯 N N C H2C H2O HN N C H3RC F3C H 2 C H 2 C H 2NSN (CH 3 ) 2RSNN C H 2 C H 2 O RC H2C H2C H2NC F 3OC ( C H 2 ) 5 C H 3OC ( C H 2 ) 8 C H 3三氟丙嗪氟奮乃靜三氟拉嗪氟奮乃靜庚酸酯氟奮乃靜癸酸酯19:46 一、吩噻嗪類 ? 代表藥: 鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 結(jié)構(gòu) 性質(zhì) H C l,C lC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2SN吩噻嗪結(jié)構(gòu)具有還原性 遇光和空氣易 自動氧化失效 制劑、貯存、配伍、注意防止氧化變質(zhì) 可用于鑒別 被三氯化鐵氧化顯紅色 被硝酸氧化顯紅色 被氧化劑氧化變色 19:46? 氯丙嗪 的氧化與光敏性皮炎 : 氯丙嗪的吩噻嗪結(jié)構(gòu)具有還原性,患者用藥期間,受到強光照射,在體內(nèi)也會被氧化產(chǎn)生自由基,再與某些蛋白質(zhì)作用,發(fā)生過敏反應。這可能是某些患者用藥后出現(xiàn)光敏性皮炎的原因 。 注意!氯丙嗪的氧化與光敏性皮炎 19:46 一、吩噻嗪類 ? 代表藥: 奮乃靜 Perphenazine 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) NSC lNNO H 易被氧化 。 ,溶液呈深紅色 19:46 二、 其它類 臨床常用其它類抗精神失常藥包括: ① 硫雜蒽類衍生物 — 氯普噻噸; ② 二苯并氮雜 類化合物 — 氯米帕明; ③ 二苯并環(huán)庚烯類抗抑郁藥 — 阿米替林 — 氟哌啶醇、五氟利多等 19:46常見藥物的結(jié)構(gòu)類型: NC C H 2 C H 2 C H 2FO HOC l丁酰苯類 氟哌啶醇 C H C H 2 C H 2 N (C H 3 ) 2二苯并環(huán)庚烯類 阿米替林 硫雜蒽類 氯普噻噸 二苯并氮雜 類 氯米帕明 SC lC H C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C lNC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 219:46