藥物化學(xué)基礎(chǔ)中職藥劑專業(yè)第3章：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥(參考版)
2025-01-10 07:45本頁(yè)面
【正文】 注意！氯丙嗪的氧化與光敏性皮炎 19:46 一、吩噻嗪類 ? 代表藥： 奮乃靜 Perphenazine 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) NSC lNNO H 易被氧化 。 問題： 1．對(duì)氯丙嗪分別進(jìn)行哪方面結(jié)構(gòu)改造，開發(fā)相應(yīng)結(jié)構(gòu)類型的抗精神病藥？ 2．氯丙嗪結(jié)構(gòu)的變化，使療效和毒副作用發(fā)生怎樣的改變？ 3．開發(fā)新藥還可能有哪些方法和途徑？ 19:46優(yōu)化氯丙嗪結(jié)構(gòu)開發(fā)其它抗精神病藥過程 SNC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C l123456789 10改變側(cè)鏈 改變吩噻嗪C失 N 加失 S 加 C H 2 C H 2C失 N 加換1 0 位N (C H 3 ) 2換 2 位 C l硫雜蒽類二苯并環(huán)庚烯類吩噻嗪類三氟丙嗪氟奮乃靜氯普噻噸氯米帕明阿米替林失 S 加 C H 2 C H 2并二苯并氮雜 類19:46 一、吩噻嗪類 ?臨床常用藥物： 氯丙嗪 、三氟丙嗪 、奮乃靜、氟奮乃靜 、氟奮乃靜庚酸酯、氟奮乃靜癸酸酯 N N C H2C H2O HN N C H3RC F3C H 2 C H 2 C H 2NSN (CH 3 ) 2RSNN C H 2 C H 2 O RC H2C H2C H2NC F 3OC ( C H 2 ) 5 C H 3OC ( C H 2 ) 8 C H 3三氟丙嗪氟奮乃靜三氟拉嗪氟奮乃靜庚酸酯氟奮乃靜癸酸酯19:46 一、吩噻嗪類 ? 代表藥： 鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 結(jié)構(gòu) 性質(zhì) H C l,C lC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2SN吩噻嗪結(jié)構(gòu)具有還原性 遇光和空氣易 自動(dòng)氧化失效 制劑、貯存、配伍、注意防止氧化變質(zhì) 可用于鑒別 被三氯化鐵氧化顯紅色 被硝酸氧化顯紅色 被氧化劑氧化變色 19:46? 氯丙嗪 的氧化與光敏性皮炎 ： 氯丙嗪的吩噻嗪結(jié)構(gòu)具有還原性，患者用藥期間，受到強(qiáng)光照射，在體內(nèi)也會(huì)被氧化產(chǎn)生自由基，再與某些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過敏反應(yīng)。 ? 卡馬西平長(zhǎng)時(shí)間光照，部分分解為二聚體和 10， 11環(huán)氧化物，固體表面由白色變?yōu)槌赛S色。 19:46 案例 3－ 3 卡馬西平長(zhǎng)時(shí)間光照，固體表面由白色變?yōu)槌赛S色；在潮濕的條件下片劑會(huì)變硬，藥效只有原來的 1/3。 ? 分類及常用藥物： 乙內(nèi)酰脲類及其他 — 苯妥英鈉、撲米酮、乙琥胺、三甲雙酮 二苯并氮雜 類 — 卡馬西平、奧卡西平 19:46 第 2節(jié) 抗癲癇病藥 ? 改造苯巴比妥獲得各類抗癲癇病藥 HHOOR2R1NNNNR1R2OOOH
黨政相關(guān)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1