酶類藥物ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-01-05 20:14本頁(yè)面
【正文】 形式 存在。 唾液酸的除去并不影響酶的活性 。 （ 1）專一性 激肽釋放酶是一種 內(nèi)切蛋白水解酶 ，當(dāng)它作用于蛋白質(zhì)底物 激肽原 后釋放出 激肽 。激肽釋放酶只作用于 天然激肽原 。 （ 2）穩(wěn)定性 一般說(shuō)，激肽釋放酶的 純度越高 ， 穩(wěn)定性越差 。 在水溶液中不穩(wěn)定，但在 沖液中，可在冷凍狀態(tài)下保存相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間不失活。 生產(chǎn)工藝 （ 1） 工藝路線： （ 2） 工藝過(guò)程： 冷丙酮 33％ 、 70％，用丙酮、乙醚 脫脂、脫水 。 40%、 60%冷丙酮 分級(jí)沉淀。 弱酸性陽(yáng)樹(shù)脂 Amberlite CG－ 50（鈉型） （ 九 ） 超氧化物歧化酶 （ Superoxide dismutase SOD） 超氧化物歧化酶是一種重要的氧 自由基清除劑 ， 作為藥用酶在美國(guó) 、 德國(guó) 、 澳大利亞等國(guó)有產(chǎn)品 ， 此酶屬 金屬酶 ， 它催化的化學(xué)反應(yīng)是： 由于 SOD能專一清除 超氧陰離子自由基 （ O2） ；故引起國(guó)內(nèi)外生化界和醫(yī)藥界的極大關(guān)注 。 目前 SOD臨床應(yīng)用集中在自身免疫性疾病上如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 、紅斑性狼瘡 、 皮肌炎 、 肺氣腫等；也用抗輻射 ， 抗腫瘤 、 治療氧中毒 、 心肌缺氧與缺血再灌注綜合征以及某些心血管疾病 。 組成 （ 結(jié)構(gòu) ） 、 性質(zhì) (1) SOD屬金屬酶 ， 其性質(zhì)不僅取決于蛋白質(zhì)部分 ，還取決于活性中心金屬離子的存在 。 按金屬離子種類不同 ， SOD有 Cu， ZnSOD、 MnSOD和 FeSOD。三種酶都催化同一反應(yīng) ， 但其性質(zhì)有所不同 ， 其中Cu， ZnSOD與其它兩種 SOD差別較大 ， 而 MnSOD與 FeSOD之間差別較小 。 （ 2） SOD的活性中心和構(gòu)象比較特殊， 金屬輔基 Cu和 Zn與必需基團(tuán) His等形成咪唑橋 。 （ 3） SOD的理化性質(zhì) SOD是一種金屬蛋白 ， 因此它對(duì)熱 、 對(duì) pH及在某些性質(zhì)上表現(xiàn)出異常的穩(wěn)定性 。 ① 對(duì)熱穩(wěn)定性 SOD對(duì)熱穩(wěn)定 。 但 SOD對(duì)熱穩(wěn)定性與溶液的 離子強(qiáng)度 有關(guān) ， 如果離子強(qiáng)度非常 低 ， 即使 加熱到 95℃ ， SOD活性損失亦很少 。 ② pH對(duì) SOD的影響 SOD在 ～ 內(nèi)其催化速度不受影響 。 如 SOD中 Zn要脫落 95％ ， ， SOD的構(gòu)象會(huì)發(fā)生 不可逆的轉(zhuǎn)變 ， 導(dǎo)致酶活性喪失 。 ③ 吸收光譜 ④ 金屬輔基與酶活性 SOD是金屬酶 ， Cu與 Zn的作用是不同的 ， Zn僅與酶分子結(jié)構(gòu)有關(guān) ， 而與催化 活性無(wú)關(guān) ， 而 Cu與催化活性有關(guān) ， 透析去除 Cu則酶活性全部喪失 ， 一旦重新加入 Cu， 酶活性又可恢復(fù) 。 同樣 ， Mn和 Fe與 Cu一樣 ， 對(duì)酶活性是必需的 。 生產(chǎn)工藝 （ 1） 牛紅細(xì)胞提取 Cu， ZnSOD的生產(chǎn)工藝： DEAE－ SephadexA50柱層析 （ 十 ） 彈性蛋白酶 （ Elastase） 彈性蛋白酶 ， 又稱 胰肽酶 ， 是一種 肽鏈內(nèi)切酶 ，廣泛存在于哺乳動(dòng)物 胰臟 。 根據(jù)它 水解彈性蛋白 的 專一性 又稱為 彈性水解酶 。 胰彈性酶原 合成于胰臟的腺泡組織 ， 經(jīng) 胰蛋白酶或 腸激酶 激活后才成為活性酶 。 彈性蛋白酶有 降血脂 ， 防止 動(dòng)脈斑塊 形成 ， 降血壓 ， 增加心肌血流量和提高血中 cAMP含量等功能 。 組成 （ 結(jié)構(gòu) ） 、 性質(zhì) 彈性蛋白酶為白色針狀結(jié)晶 ， 分子量為 25000， pI為 ， 其 最適 pH通常為 ～ 。 結(jié)晶 彈性酶 難溶于水 ， 電泳純 的彈性酶 易溶于水和稀鹽溶液 （ 可達(dá) 50mg／ ml） ， 在 溶解度較小 ， 增加 pH可以增加溶解度 。 彈性酶在 ～ ，于 2℃ 較穩(wěn)定， pH＜ 定性有所增加，凍干粉于 5℃ 可保存 6～ 12個(gè)月。 在 10℃ 保存更為穩(wěn)定。 彈性蛋白唯有 彈性酶才能水解。彈性酶除能水解彈性蛋白 外還可水解 血紅蛋白 、 血纖維蛋白 等。 生產(chǎn)工藝 （ 1） 工藝路線： （ 2） 工藝過(guò)程： Amberlite CG50樹(shù)脂 ， ， ， ／ L氯化銨緩沖液洗脫 。 第十三章就到這里了 ！
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