專題：手性藥物-資料下載頁
2025-09-20 17:00本頁面
【導讀】班級：應用化學103班。作為生命活動重要基礎的生。物大分子，如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等，幾乎全是手性的，這些小分子在體內(nèi)往往具有重要生理功能。與分子識別實現(xiàn)的。體內(nèi)的藥理活性、代謝過程及毒性存在顯著的差異。性藥物的研究已成為國際新藥研究的主要方向之一。絕大多數(shù)的藥物由手性分子構成，兩種手性分子可能具。有明顯不同的生物活性。藥物分子必須與受體（起反應的物。因此，往往兩種異構體中僅有一種是有效。的，另一種無效甚至有害。手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領域，2020年諾貝爾化學獎就授予分子手性。當一個手性化合物進入生命體時，它的兩個對映異構。在臨床治療方面，目前世界上使用的藥物總數(shù)約為1900種手性。藥物占50%以上，在臨床常用的200種藥物中，手性藥物多達114種。于2020年的1330億美元增長了10%以上。預計手性藥物到2020年銷售。額將達到2000億美元。物，可用適當?shù)姆椒ㄌ崛《玫绞中曰衔?，試劑價格昂貴不宜使用于生產(chǎn)中等價格的大眾化手性藥物。
【正文】 。然而，有些生物催化劑價格較高，對底物的適用有一定的局限性。具有高區(qū)域和立體選擇性、反應條件溫和、環(huán)境友好的特點。 ? 化學合成的前三類方法都要使用化學計量的手性物質(zhì)。雖然在某些情況他們可以回收重新使用。但試劑價格昂貴不宜使用于生產(chǎn)中等價格的大眾化手性藥物。不對稱催化法，它具有手性增殖、高對映選擇性、經(jīng)濟，易于實現(xiàn)工收化的優(yōu)點，是最有希望、最有前途的合成手性性藥物的方法。不對稱催化最強有力而獨特的優(yōu)勢是手性增殖，通過催化反應量級的手性原始物質(zhì)來立體選擇性地生產(chǎn)大量目標手性產(chǎn)物，不需要像化學計量不對稱合成那樣消耗大量的手性試劑。但昂貴的過渡金屬以及有時比過渡金屬還貴的手性配體卻限制了這一方法的應用。所以需要探索出簡單易行的合成手性配體的新方法篩選出高活性、高立體性的催化劑以拓展其應用范圍。 ? 目前，工業(yè)上一般采用化學 — 酶合成法，在某些合成的關鍵性步驟，采用純酶或微生物催化合成反應，一般的合成步驟則采用化學合成法，以實現(xiàn)優(yōu)勢互補。而隨著化學生物等多學科的交叉融合，化學 — 生物合成法的運用以及質(zhì)優(yōu)價廉的手性催化劑將是以后制備手性藥物的研究方向。 結語 ?目前，國際上手性和手性藥物的研究正處于方興未艾的階段，過去 30年中手性科學取得的巨大進展更將推動這一研究領域的蓬勃發(fā)展，也為我國將在手性科學的發(fā)展、實現(xiàn)手性藥物的工業(yè)化等手性技術的突破方面提供了難得的機遇。相信我國科學工作者在其不懈努力下也將在手性制藥方面取得巨大成就。
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