【導(dǎo)讀】胺碘酮含碘量巨大,一片胺碘酮中。六十年代后期發(fā)現(xiàn)胺碘酮具有抗心絞痛作用。七十年代初才發(fā)現(xiàn)胺碘酮有明顯抗心律失常作用。胺碘酮的臨床應(yīng)用進(jìn)入低潮。1989和1991年心律失常抑制試驗(yàn)的結(jié)果表明,重新評價胺碘酮治療心律失常的地位??诜锢枚绕骄?0%??诜_(dá)峰時間4-12小時,2-3天起效。靜脈注射完后即達(dá)峰,起效時間15-30分鐘。極高的脂溶性,分布容積大。口服需要2-4周達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)。血藥濃度和劑量呈線性相關(guān)。血藥濃度與臨床療效及毒性作用相關(guān)性不好。肝臟代謝,糞便、膽汁排泄,幾乎不從腎臟排。胺碘酮主要代謝產(chǎn)物去乙基胺碘酮具有藥理活。急性作用與慢性作用不同。延長心房肌、心室肌動作電位時程和有效不應(yīng)期。延長旁路前向和逆向有效不應(yīng)期。降低外周阻力并且減慢心率,從而降低心肌耗氧量。直接作用于冠脈血管平滑肌,抑制a受體,增加冠。口服負(fù)性肌力作用輕或無。在嚴(yán)重心功能受損的患者,胺碘酮優(yōu)于其他抗心律失常藥。靜脈胺碘酮的使用最好不要超過3~4